CGS-20625 - CGS-20625
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | устный |
| Код УВД |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 41% |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C18ЧАС19N3О2 |
| Молярная масса | 309.369 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
CGS-20625 является анксиолитик препарат, используемый в научных исследованиях. Он имеет аналогичные эффекты бензодиазепин наркотики,[1] но структурно отличается и поэтому классифицируется как небензодиазепин анксиолитический.[2][3] Он оказывает анксиолитическое и противосудорожное действие, но не оказывает седативного эффекта даже при высоких дозах и не оказывает значительного миорелаксирующего действия.[4] Он активен при пероральном введении у людей, но с относительно низкой биодоступностью.[5]
CGS-20625 - это положительный аллостерический модулятор на нескольких ГАМКА типы рецепторов. Из-за своего алициклический частичная активность на γ1 подразделение содержащие рецепторные типы более выражены для CGS-20625 по сравнению с бензодиазепинами.[1] субъединицы γ1 экспрессируются на более высоких уровнях в центральная миндалина.[6]
Рекомендации
- ^ а б Хом С., Бабурин И., Тимин Е. Н., Хохаус А., Сигхарт В., Геринг С. (февраль 2006 г.). «Фармакологические свойства рецепторов ГАМК, содержащих субъединицы гамма1». Мол. Pharmacol. 69 (2): 640–9. Дои:10.1124 / моль.105.017236. PMID 16272224. S2CID 15082432.
- ^ Беннетт Д.А. (1987). «Фармакология соединений пиразоло-типа: действия агонистов, антагонистов и обратных агонистов». Physiol. Поведение. 41 (3): 241–5. Дои:10.1016 / 0031-9384 (87) 90360-Х. PMID 2893398. S2CID 45892825.
- ^ Бруннер Л.А., Людерс Р.С. (август 1991 г.). «Определение потенциального анксиолитического препарата (CGS 20625) в плазме человека с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии». J. Chromatogr. 568 (2): 487–93. Дои:10.1016 / 0378-4347 (91) 80188-I. PMID 1686029.
- ^ Уильямс М., Беннетт Д.А., Лу П.С. и др. (Январь 1989 г.). «CGS 20625, новый пиразолопиридиновый анксиолитик». J Pharmacol Exp Ther. 248 (1): 89–96. PMID 2563294.
- ^ Хиршберг Ю., Оберле Р.Л., Ортис М., Лау Х., Марковска М. (февраль 1995 г.). «Пероральное всасывание нерастворимого препарата CGS-20625 у собак и человека». J Фармакокинет Биофарм. 23 (1): 11–23. Дои:10.1007 / BF02353783. PMID 8576841. S2CID 22126140.
- ^ Эсмаили А., Линч Дж. У., Сах Пи (январь 2009 г.). «Рецепторы GABAA, содержащие субъединицы гамма1, способствуют ингибирующей передаче в центральной миндалине». J. Neurophysiol. 101 (1): 341–9. Дои:10.1152 / jn.90991.2008. PMID 19004994. S2CID 1590604.
 | Эта статья о анксиолитик это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |