Аргатробан - Argatroban
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Аргатробан |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| Маршруты администрация | внутривенный |
| Код УВД | |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 100% (внутривенно) |
| Связывание с белками | 54% |
| Метаболизм | печеночный |
| Устранение период полураспада | 39 и 51 минут |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.166.378  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C23ЧАС36N6О5S |
| Молярная масса | 508.64 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Аргатробан является антикоагулянт это малая молекула прямой ингибитор тромбина.[1] В 2000 году аргатробан получил лицензию Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для профилактики или лечения тромбоз у пациентов с гепарин-индуцированная тромбоцитопения (УДАРИТЬ). В 2002 году он был разрешен к применению во время чрескожные коронарные вмешательства у пациентов, страдающих ГИТ или подверженных риску ее развития. В 2012 году он был одобрен MHRA в Великобритании для антикоагуляции у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией типа II (HIT), которым требуется парентеральная антитромботическая терапия.[2]
Аргатробан вводится внутривенно, и концентрация препарата в плазме крови достигает стабильного состояния через 1–3 часа.[3] Аргатробан метаболизируется в печень и имеет период полураспада около 50 минут. Это контролируется PTT. Из-за метаболизма в печени он может применяться у пациентов с нарушением функции почек. (Это в отличие от лепирудин, прямой ингибитор тромбина, который выводится преимущественно почками).
Переход на варфарин у лиц с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией
Аргатробан используется в качестве антикоагулянта у лиц с тромбозом и тромбоцитопенией, вызванной гепарином. Часто этим людям требуется длительная антикоагулянтная терапия. Если варфарин выбран в качестве антикоагулянта длительного действия, это создает особые проблемы из-за ложно повышенного протромбиновое время и INR вызвано аргатробаном. Комбинация аргатробана и варфарина может повысить МНО до более чем 5,0 без значительного увеличения риска кровотечений.[4] Одним из решений этой проблемы является измерение уровня хромогенного фактора X. Уровень <40-45% обычно указывает на то, что МНО будет терапевтическим (2-3) после отмены аргатробана.
Рекомендации
- ^ Ди Нисио М, Миддельдорп С, Буллер HR (2005). «Прямые ингибиторы тромбина». N Engl J Med. 353 (10): 1028–40. Дои:10.1056 / NEJMra044440. PMID 16148288.
- ^ http://www.pharmatimes.com/Article/12-07-03/UK_launch_for_Mitsubishi_s_blood_thinner_Exembol.aspx
- ^ Диллон, S (2009). «Аргатробан: обзор его использования в лечении тромбоцитопении, вызванной гепарином». Am J Cardiovasc Drugs. 9 (4): 261–82. Дои:10.2165/1120090-000000000-00000. PMID 19655821.
- ^ Херстинг MJ, Льюис BE, Macfarlane DE (2005). «Переход от аргатробана к терапии варфарином у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией». Clin Appl Thromb Hemost. 11 (3): 279–87. Дои:10.1177/107602960501100306. PMID 16015413.