Дазоксибен - Dazoxiben

Дазоксибен
Dazoxiben.png
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
DrugBank
UNII
Характеристики
C12ЧАС12N2О3
Молярная масса232.239 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Дазоксибен является орально активным ингибитор тромбоксансинтазы.[1] Он показал значительное клиническое улучшение у пациентов с Синдром Рейно.[2]

Синтез

Синтез дазоксибена:[3][4][5][6]

Один удобный синтез начинается с O-хлорэтила эфир п-гидроксибензамида и происходит путем замещения с имидазол давать 2. Гидролиз амидной функции завершает синтез дазоксибена.

Рекомендации

  1. ^ Belch, J. J .; Корми, Дж .; Newman, P .; Макларен, М .; Barbenel, J .; Capell, H .; Leiberman, P .; Forbes, C.D .; Прентис, К. Р. (1983). «Дазоксибен, ингибитор тромбоксансинтетазы, в лечении синдрома Рейно: двойное слепое испытание». Британский журнал клинической фармакологии. 15 Дополнение 1 (Дополнение 1): 113S – 116S. Дои:10.1111 / j.1365-2125.1983.tb02119.x. ЧВК  1427695. PMID  6337601.
  2. ^ Belch, J. J .; Корми, Дж .; Newman, P .; Макларен, М .; Barbenel, J .; Capell, H .; Leiberman, P .; Forbes, C.D .; Прентис, К. Р. (1983). «Дазоксибен, ингибитор тромбоксансинтетазы, в лечении синдрома Рейно: двойное слепое испытание». Британский журнал клинической фармакологии. 15 Дополнение 1 (Дополнение 1): 113S – 116S. Дои:10.1111 / j.1365-2125.1983.tb02119.x. ЧВК  1427695. PMID  6337601.
  3. ^ DE 2950019 
  4. ^ Кочергин, П. М .; Palei, R.M .; Баландина, Л. В .; Харитонова, А.Е .; Кравченко, А. Н .; Персанова, Л. В .; Говорухина, Э. И .; Фролова, М. А. (1995). «Упрощенный синтез дазоксибена». Журнал фармацевтической химии. 29 (2): 139. Дои:10.1007 / BF02226528.
  5. ^ Иидзука, Кинджи; Акахане, Кенджи; Момосе, Деничи; Накадзава, Масаюки; Танучи, Тадао; Кавамура, Масанори; Охьяма, Исао; Кадзивара, Икуо; Игучи, Йохичи (1981). «Высокоселективные ингибиторы тромбоксансинтетазы. 1. Производные имидазола». Журнал медицинской химии. 24 (10): 1139. Дои:10.1021 / jm00142a005. PMID  7199088.
  6. ^ Крест, Питер Э .; Дикинсон, Роджер П .; Парри, М. Джон; Рэндалл, Майкл Дж. (1985). «Селективные ингибиторы тромбоксансинтетазы. 1. 1 - [(Арилокси) алкил] -1H-имидазолы». Журнал медицинской химии. 28 (10): 1427. Дои:10.1021 / jm00148a009. PMID  3930740.