Карпрофен - Carprofen

Карпрофен
Carprofen.svg
Клинические данные
AHFS /Drugs.comИнформация о профессиональных лекарствах FDA
Код ATCvet
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Связывание с белкамиВысокая (99%)
Устранение период полураспадаПримерно 8 часов (от 4,5 до 9,8 часов) у собак
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.053.357 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС12ClNО2
Молярная масса273.72 г · моль−1
3D модель (JSmol )
ХиральностьРацемическая смесь
  (проверять)
Таблетка Римадила 100 мг шириной примерно 19 мм (0,75 дюйма) и толщиной 8,6 мм (0,34 дюйма), продается в США.

Карпрофен, продается под многими торговыми марками по всему миру,[1] это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), что ветеринары назначают в качестве поддерживающего лечения различных состояний у животных.[2] Он обеспечивает ежедневное лечение боли и воспалений, вызванных различными видами заболеваний. соединение боль, а также послеоперационная боль.[2] Карпрофен уменьшает воспаление, подавляя СОХ-1 и СОХ-2; его специфичность к ЦОГ-2 варьируется от вида к виду.[2]

Использование у собак

Побочные эффекты

Большинство собак хорошо реагируют на прием карпрофена, но, как и все НПВП, у некоторых пациентов он может вызывать проблемы с желудочно-кишечным трактом, печенью и почками.

В 1999 г. FDA имел более 6000 анекдотических сообщений о внезапной смерти животных после использования Pfizer Бренд карпрофена Rimadyl. В результате FDA потребовало, чтобы Pfizer сообщал потребителям в своей рекламе, что смерть является возможным побочным эффектом.[3] Pfizer отказалась и отозвала свою рекламу; однако теперь они включают смерть как возможный побочный эффект на этикетке препарата. Планируется, что ветеринарам будет отправлено письмо «Уважаемый доктор», а к упаковкам таблеток приложен лист безопасности.

Побочные эффекты включают:

  • Потеря аппетита
  • Рвота
  • Диарея
  • Усиление жажды
  • Учащение мочеиспускания
  • Утомляемость и / или летаргия (сонливость )
  • Потеря координации
  • Судороги
  • Нарушение функции печени: желтуха (пожелтение глаз)
  • Кровь или темный смолистый материал в моча или же табуреты
  • Вялость
  • Пошатывание, спотыкание, слабость или частичная паралич, полный паралич[4]
  • Изменение в кожа (покраснение, струпья или царапины)
  • Изменение поведения (например, снижение или повышение уровня активности, захват или агрессия)[5]

Последствия передозировки включают: гастрит и образование язв.[6]

У здоровых собак, получавших карпрофен, не сообщалось о периоперационных побочных эффектах на сердечно-сосудистую систему в рекомендуемых дозах.[7][8]Периоперационное введение карпрофена кошкам не повлияло на послеоперационную частоту дыхания и частоту сердечных сокращений.[9]

Карпрофен не следует назначать одновременно со стероидами, так как это может вызвать язву желудка. Собакам следует прекратить прием карпрофена в течение трех полных дней перед приемом стероидов (например, преднизолон ). Карпрофен не следует назначать одновременно с другими лекарствами, такими как НПВП (аспирин, этодолак, деракоксиб, мелоксикам, тепоксалин ) или же стероиды Такие как дексаметазон, триамцинолон, кортизон или же преднизон.

Карпрофен следует применять с осторожностью под наблюдением ветеринара у собак с заболеваниями печени или почек. обезвоживание, дефицит кровотечения или другие проблемы со здоровьем. Не рекомендуется для собак с нарушениями свертываемости крови (такими как Болезнь фон Виллебранда ), поскольку безопасность у собак с этими заболеваниями не установлена.[10] Не установлено, можно ли безопасно использовать карпрофен у беременных собак, собак, используемых в целях разведения, или у кормящих собак.

Было проведено несколько лабораторных исследований и клинических испытаний, чтобы установить безопасность использования карпрофена. Клинические исследования были проведены на почти 300 собаках разных породы. Собак лечили Римадилом в рекомендованной дозе в течение 2 недель. Согласно этим исследованиям, препарат клинически хорошо переносился, и у обработанных собак не было большей частоты побочных реакций по сравнению с контрольной группой.[11]

Ряд факторов может способствовать высокому количеству сообщений о побочных эффектах карпрофена, полученных Центром ветеринарной медицины в конце 1990-х годов. К ним относятся:

  • Тип препарата;
  • Широкое использование;
  • Продолжительность использования. Хотя известно, что побочные эффекты карпрофена возникают в течение короткого периода времени после приема, считается, что длительное применение может фактически привести к более высокому риску побочных реакций;[нужна цитата ]
  • Использование пожилых собак. Старые собаки, как правило, более подвержены побочным эффектам, вызванным карпрофеном.

Человеческое использование

Карпрофен использовался в люди в течение почти 10 лет, начиная с 1988 года. Его применяли при тех же заболеваниях, что и у собак, а именно при болях в суставах и воспалениях. Побочные эффекты, как правило, были легкими, обычно состояли из тошноты или желудочно-кишечных болей и диареи. Карпрофен был доступен только рецепт в дозах от 150 до 600 мг.[12] Дозировка более 250 мг предназначалась только для облегчения боли после тяжелой травмы, такой как послеоперационное воспаление. Дозы 150 мг обычно применялись для облегчения боли при артрите, тогда как дозы 200 мг обычно назначались в случаях тяжелого артрита или сильной воспалительной боли. Препарат принимали внутрь. Компания Pfizer добровольно удалила его с рынка для использования людьми по коммерческим причинам.[12]

Использование лошадей

Карпрофен можно вводить внутривенно лошадям.[13] Было показано, что однократная доза снижает простагландин E2 выработка и воспалительный экссудат до 15 часов,[14] хотя на эйкозаноид производство по сравнению с эффектами, производимыми НПВП, такими как фенилбутазон или же флуниксин.[15] Простагландин E2 и воспалительный экссудат также уменьшаются и лейкотриен B4 заблокировано. Карпрофен также можно вводить перорально, но внутримышечное введение может вызвать повреждение мышц.[16]

Марки и лекарственные формы для ветеринарного применения

Он продается под многими торговыми марками, в том числе: Acticarp, Artriofin, Austiofen, Bomazeal, Canidryl, Carporal, Carprieve, Carprocow, Carprodolor, Carprodyl, Carprofelican, Carprofen, Carprofène, Carprofeno, Carprofenum, Carprolprogesic, Carprogésic , Долокарп, Долокс, Еврофен, Келапрофен, Либревия, Норокарп, Нородил, Новококс, Остифен, Пролет, Квеллин, Репровал, Римадил, Римифин, Рофенифлекс, Ровера, Рикарфа, Сканодил, Тергив, Ветпрофен и Кселкор.[1]

Ветеринарные лекарственные формы включают таблетки по 25, 75 и 100 мг и инъекционные формы по 50 мг на мл.[17]

Рекомендации

  1. ^ а б Drugs.com Международные торговые марки Carprofen Доступ к странице 4 октября 2017 г.
  2. ^ а б c Карпрофен / Римадил (Карпрофен) инструкция по назначению
  3. ^ «Новости о Римадиле». Центр ветеринарной медицины FDA. 1 декабря 1999 г. Архивировано с оригинал 8 сентября 2014 г.. Получено 16 декабря, 2019.
  4. ^ «Обзор признаков потенциально опасной для жизни реакции на римадил». Получено 2010-05-20.
  5. ^ "Информация владельца собаки о Римадиле (карпрофене)". Получено 2010-05-20.
  6. ^ "Общий Собака Римадил Интернет". Архивировано из оригинал на 2011-07-15. Получено 2011-07-15.
  7. ^ Бострем И.М., Нюман Г.К., Лорд П.Е., Хэггстрём Дж., Джонс Б.Э., Болин Х.П. (май 2002 г.). «Влияние карпрофена на функцию почек и результаты биохимических и гематологических анализов сыворотки крови у анестезированных собак, у которых было пониженное артериальное давление во время анестезии». Американский журнал ветеринарных исследований. 63 (5): 712–21. Дои:10.2460 / ajvr.2002.63.712. PMID  12013473.
  8. ^ Френдин Дж. Х., Бострем И. М., Кампа Н., Экселл П., Хэггстрем Ю. Ю., Найман Г. К. (декабрь 2006 г.). «Влияние карпрофена на функцию почек во время анестезии медетомидин-пропофол-изофлуран у собак». Американский журнал ветеринарных исследований. 67 (12): 1967–73. Дои:10.2460 / ajvr.67.12.1967. PMID  17144795.
  9. ^ Höglund OV, Dyall B, Gräsman V, Edner A, Olsson U, Höglund K (октябрь 2018 г.). «Влияние нестероидных противовоспалительных препаратов на послеоперационную респираторную систему и частоту сердечных сокращений у кошек, подвергшихся овариогистерэктомии». Журнал кошачьей медицины и хирургии. 20 (10): 980–84. Дои:10.1177 / 1098612X17742290. PMID  29165006. S2CID  30649716.
  10. ^ «Римадил (Карпрофен)». Архивировано из оригинал на 2010-05-23. Получено 2010-05-20.
  11. ^ «Римадил [вкладыш в упаковке]» (PDF). Нью-Йорк: Pfizer Animal Health. 2007 г.. Получено 2014-08-13.
  12. ^ а б Комитет по ветеринарным лекарственным препаратам: Карпрофен, Европейское агентство по оценке лекарственных средств
  13. ^ Макилрайт CW, Фрисби DD, Кавкак CE. Нестероидные противовоспалительные препараты. Proc. AAEP 2001 (47): 182–87.
  14. ^ Лис П., Маккеллар К., Мэй С.А., Людвиг Б. (май 1994 г.). «Фармакодинамика и фармакокинетика карпрофена у лошади». Ветеринарный журнал лошадей. 26 (3): 203–08. Дои:10.1111 / j.2042-3306.1994.tb04370.x. PMID  8542839.
  15. ^ Лис П., Эвинс С. П., Тейлор Дж. Б., Седжвик А. Д. (1987). «Сывороточный тромбоксан у лошади и его ингибирование аспирином, фенилбутазоном и флуниксином». Британский ветеринарный журнал. 143 (5): 462–76. Дои:10.1016/0007-1935(87)90024-8. PMID  3119142.
  16. ^ Маккеллар QA, Боган JA, фон Фелленберг RL, Людвиг B, Cawley GD (июль 1991). «Фармакокинетические, биохимические исследования и исследования переносимости карпрофена у лошадей». Ветеринарный журнал лошадей. 23 (4): 280–84. Дои:10.1111 / j.2042-3306.1991.tb03718.x. PMID  1915228.
  17. ^ Карпрофен (ветеринарный - системный) Фармакопейная конвенция США 2007 г.