Карбопрост - Carboprost

Карбопрост
Carboprost.svg
Клинические данные
AHFS /Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
MedlinePlusa600042
Беременность
категория
  • c
Маршруты
администрация		Внутримышечный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС36О5
Молярная масса368.514 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

Карбопрост (ГОСТИНИЦА, торговые наименования для трометамин соли Хемабате, Tham) является синтетическим простагландин аналог PGF2α (в частности, 15-метил-PGF2α) с окситоцик свойства.

Основное применение карбопроста - неотложная акушерская помощь. послеродовое кровотечение что уменьшает послеродовое кровотечение в этих обстоятельствах.

Индикация

Используется при послеродовом кровотечении, вызванном атонией матки, не контролируемой другими методами. Одно исследование показало, что карбопрост трометамин более эффективен, чем окситоцин, в предотвращении послеродового кровотечения у пациентов из группы высокого риска, перенесших кесарево сечение.[1] Карбопрост применяют также для прерывания беременности во 2 триместре.[2]

Использование без маркировки:

  • Геморрагический цистит
  • PID

Противопоказания

Противопоказан при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, почек и печени. Он также противопоказан при остром воспалительном заболевании тазовых органов. Повышенная чувствительность к карбопросту или любому из его компонентов также является противопоказанием.[2] Будьте осторожны у пациентов с астмой, так как карбопрост может вызвать бронхоспазм.

Меры предосторожности

  • астма
  • анемия
  • желтуха
  • сахарный диабет
  • эпилепсией
  • перенесенная операция на матке

Побочные эффекты

  • диарея (чаще всего, может возникнуть внезапно)
  • приливы или приливы
  • высокая температура
  • озноб
  • тошнота / рвота

Хранение и доступность

Карбопрост поставляется с его солевым производным трометамином в ампулах объемом 1 миллилитр, содержащих раствор активного препарата 250 мкг / мл. Препарат необходимо хранить в холодильнике при температуре 2-8 градусов Цельсия.[2]

Синтез

Существенным дезактивирующим метаболическим превращением природных простагландинов является ферментативное окисление гидроксила C-15 до соответствующего кетона. Это предотвращается при сохранении активности за счет метилирования с образованием ряда третичных карбинолов C-15.

Синтез карбопроста:[3][4] Г. Л. Банди и др., DE 2121980 ; Г. Л. Банди, Патент США 3728382 (1971, 1973 оба по Upjohn ).

Эта молекулярная особенность легко проявляется на стадии лактон Кори (1) по реакции с метилом Реактив Гриньяра или триметилалюминий. Полученная смесь третичных карбинолов (2) превращается в окситоцик карбопрост (3) стандартными превращениями, включая разделение диастереомеров, так что конечным продуктом является аналог C-15. Этот диастереомер, по общему мнению, менее подвержен побочным эффектам порстагландина, чем изомер C-15 (S).

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Бай Дж, Сун Кью, Чжай Х (январь 2014 г.). «Сравнение окситоцина и трометамина карбопроста в профилактике послеродового кровотечения у пациентов из группы высокого риска, перенесших кесарево сечение». Экспериментальная и лечебная медицина. 7 (1): 46–50. Дои:10.3892 / etm.2013.1379. ЧВК  3861477. PMID  24348762.
  2. ^ а б c Хемабате [вкладыш в упаковке]. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: Pharmacia and Upjohn Company; 2014 г.
  3. ^ Янки Э. У., Аксен У., Банди ГЛ (сентябрь 1974 г.). «Полный синтез 15-метилпростагландинов». Журнал Американского химического общества. 96 (18): 5865–76. Дои:10.1021 / ja00825a027. PMID  4416671.
  4. ^ Банди Дж., Линкольн Ф., Нельсон Н., Пайк Дж., Шнайдер В. (апрель 1971 г.). «Новые синтезы простагландинов». Летопись Нью-Йоркской академии наук. 180 (1): 76–90. Bibcode:1971НЯСА.180 ... 76Б. Дои:10.1111 / j.1749-6632.1971.tb53186.x. PMID  5286110. S2CID  34735617.

дальнейшее чтение

  • Indman PD (февраль 2004 г.). «Использование карбопроста для облегчения гистероскопической резекции подслизистой миомы». Журнал Американской ассоциации гинекологов-лапароскопистов. 11 (1): 68–72. Дои:10.1016 / S1074-3804 (05) 60014-X. PMID  15104835.
  • Вукелич Дж (2001). «Прерывание беременности во втором триместре у первородящих путем двойного нанесения геля динопростона и внутримышечного введения карбопроста трометамина». Medicinski Pregled. 54 (1–2): 11–6. PMID  11436877.
  • Ипполити С., Прзепиорка Д., Мехра Р., Нойман Дж., Вуд Дж., Клэкстон Д. и др. (Декабрь 1995 г.). «Внутрипузырный карбопрост для лечения геморрагического цистита после трансплантации костного мозга». Урология. 46 (6): 811–5. Дои:10.1016 / S0090-4295 (99) 80349-5. PMID  7502421.

внешняя ссылка