Бетриксабан - Betrixaban

Бетриксабан
Betrixaban.svg
Клинические данные
Торговые наименованияBevyxxa
Другие именаPRT054021, PRT064445
AHFS /Drugs.combevyxxa
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Связывание с белками60%
Устранение период полураспада19–27 часов
Продолжительность действия≥72 часов
Экскреция85% кал, 11% моча
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.207.746 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС22ClN5О3
Молярная масса451,905 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Бетриксабан (торговое наименование Bevyxxa) является устным антикоагулянт препарат, который действует как прямой ингибитор фактора Ха.[1] Бетриксабан - это FDA утвержден для венозный тромбоз профилактика у взрослых, госпитализированных по острый болезни, подверженные риску тромбоэмболических осложнений.[2] По сравнению с другими пероральные антикоагулянты прямого действия бетриксабан имеет относительно низкий почечная экскреция и не метаболизируется CYP3A4.[3]

История

Бетриксабан был первоначально разработан Millennium Pharmaceuticals. Portola Pharmaceuticals приобрела права на бетриксабан в 2004 году и разработала его совместно с Merck. В 2011 году Merck прекратила совместную разработку.[4]

Препарат претерпел клинические испытания для профилактики эмболии после колено хирургия[5] и для предотвращения Инсульт следующие неклапанные мерцательная аритмия.[6][7] Бетриксабан также изучался в большом клиническом исследовании III фазы в течение продолжительного периода времени. тромбопрофилактика у острых больных.[8] Ранее апиксабан и ривароксабан не показали положительного соотношения риск / польза по этому показанию по сравнению с эноксапарин.[9][10][неосновной источник необходим ] В исследовании APEX сравнивали бетриксабан с эноксапарин и включили 7513 пациентов. В группе бетриксабана была обнаружена более низкая частота случаев ВТЭ без увеличения обильных кровотечений по сравнению с эноксапарином.[11] Основываясь на этих результатах, бетриксабан был одобрен FDA 23 июня 2017 года, став первым DOAC, одобренным для расширенной профилактики у госпитализированных пациентов.[12]

Бетриксабан также был рассмотрен EMA но не получил маркетингового одобрения в Европа в основном из-за опасений по поводу повышенного риска кровотечения и отсутствия реверсивного агента.[13]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Эрикссон Б. И., Куинлан Д. Д., Вейц Д. И. (2009). «Сравнительная фармакодинамика и фармакокинетика пероральных прямых ингибиторов тромбина и фактора Ха в разработке». Клиническая фармакокинетика. 48 (1): 1–22. Дои:10.2165/0003088-200948010-00001. PMID  19071881. S2CID  35948814.
  2. ^ Исследования, Центр оценки лекарственных средств и. «Одобренные препараты - одобренный FDA бетриксабан (BEVYXXA, Portola) для профилактики венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у взрослых пациентов». www.fda.gov. Получено 2018-10-29.
  3. ^ Huisman, Menno V; Клок, Фредерикус А. (2018-05-01). «Фармакологические свойства бетриксабана». Добавки European Heart Journal. 20 (Suppl_E): E12 – E15. Дои:10.1093 / eurheartj / suy016. ISSN  1520-765X. ЧВК  6016700. PMID  29977164.
  4. ^ Хастен, Гарри. «Мерк отказывается от разработки ингибитора фактора Ха Бетриксабана». КардиоБриф. Получено 11 апреля 2014.
  5. ^ Turpie AG, Bauer KA, Davidson BL, Fisher WD, Gent M, Huo MH, Sinha U, Gretler DD (январь 2009 г.). «Рандомизированная оценка бетриксабана, перорального ингибитора фактора Ха, для предотвращения тромбоэмболических событий после тотального эндопротезирования коленного сустава (ЭКСПЕРТ)». Тромбоз и гемостаз. 101 (1): 68–76. Дои:10.1160 / th08-07-0460. PMID  19132191.
  6. ^ Piccini, J. P .; Lopes, R.D .; Махаффи, К. В. (2010). «Ингибиторы фактора Ха для перорального применения для профилактики инсульта при фибрилляции предсердий». Текущее мнение в кардиологии. 25 (4): 312–20. Дои:10.1097 / HCO.0b013e32833a524f. PMID  20520539. S2CID  25718628.
  7. ^ Sobieraj-Teague, M .; O’donnell, M .; Эйкельбум, Дж. (2009). «Новые антикоагулянты при мерцательной аритмии». Семинары по тромбозу и гемостазу. 35 (5): 515–24. Дои:10.1055 / с-0029-1234147. PMID  19739042.
  8. ^ Коэн, Александр Т .; Харрингтон, Роберт; Goldhaber, Samuel Z .; Халл, Рассел; Гибсон, К. Майкл; Эрнандес, Адриан Ф .; Китт, Майкл М .; Лоренц, Тодд Дж. (01.01.2014). «Дизайн и обоснование исследования по профилактике острых заболеваний венозной тромбоэмболии с помощью бетриксабана увеличенной продолжительности (APEX)». Американский журнал сердца. 167 (3): 335–41. Дои:10.1016 / j.ahj.2013.11.006. PMID  24576517.
  9. ^ Коэн, Александр Т .; Spiro, Theodore E .; Büller, Harry R .; Хаскелл, Ллойд; Ху, Дайи; Халл, Рассел; Мебазаа, Александр; Мерли, Гено; Шеллонг, Себастьян (07.02.2013). «Ривароксабан для тромбопрофилактики у пациентов с острыми заболеваниями» (PDF). Медицинский журнал Новой Англии. 368 (6): 513–523. Дои:10.1056 / nejmoa1111096. HDL:10447/96593. ISSN  0028-4793. PMID  23388003.
  10. ^ Goldhaber, Samuel Z .; Лейзорович, Ален; Каккар, Аджай К .; Хаас, Сильвия К .; Мерли, Гено; Knabb, Роберт М .; Вайц, Джеффри И. (2011-12-08). «Апиксабан по сравнению с эноксапарином для тромбопрофилактики у пациентов с заболеваниями» (PDF). Медицинский журнал Новой Англии. 365 (23): 2167–2177. Дои:10.1056 / nejmoa1110899. HDL:2437/127244. ISSN  0028-4793. PMID  22077144.
  11. ^ Коэн, Александр Т .; Харрингтон, Роберт А .; Goldhaber, Samuel Z .; Халл, Рассел Д.; Wiens, Brian L .; Золото, Алекс; Эрнандес, Адриан Ф .; Гибсон, К. Майкл (2016-08-11). «Расширенная тромбопрофилактика бетриксабаном у пациентов с острыми заболеваниями». Медицинский журнал Новой Англии. 375 (6): 534–544. Дои:10.1056 / nejmoa1601747. HDL:11573/884978. ISSN  0028-4793. PMID  27232649.
  12. ^ «FDA одобрило бетриксабан (BEVYXXA, Portola) для профилактики венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у взрослых пациентов». Получено 28 июн 2017.
  13. ^ «Решение ЧМП» (PDF).