Адренергический агонист - Adrenergic agonist

An адренергический агонист это препарат, средство, медикамент что стимулирует реакцию со стороны адренорецепторы. Пять основных категорий адренергических рецепторов: α1, α2, β1, β2, а β3, хотя существует больше подтипов, а агонисты различаются по специфичности между этими рецепторами и могут быть соответственно классифицированы. Однако существуют и другие механизмы адренергического агонизма. Адреналин и норэпинефрин находятся эндогенный и широкого спектра. Более селективные агонисты более полезны в фармакологии.

An адренергический агент - это препарат, средство, медикамент, или другое вещество, имеющее действие, подобное или такое же, как, адреналин (адреналин). Таким образом, это своего рода симпатомиметическое средство. С другой стороны, это может относиться к чему-то, что чувствительно к адреналину или подобным веществам, например, к биологическому веществу. рецептор (в частности, адренорецепторы ).

Рецепторы

Дальнейшая информация: Адренергический рецептор

Адренергические агонисты прямого действия действуют на адренорецепторы. Все адренергические рецепторы связаны с G-белком, активируя пути передачи сигнала. Рецептор G-белка может влиять на функцию аденилатциклаза или же фосфолипаза C, агонист рецептора будет активировать эффекты на нижестоящий путь (он не обязательно будет активировать сам путь).

Рецепторы широко подразделяются на рецепторы α и β. Есть два подкласса α-рецепторов, α1 и α2 которые далее подразделяются на α1А, α1B, α1D, α2А, α2B и α2C. Α2C рецептор был переклассифицирован с α1С, благодаря большей гомологии с α2 class, что привело к несколько запутанной номенклатуре. Рецепторы β делятся на β1, β2 и β3. Рецепторы классифицируются физиологически, хотя фармакологическая селективность в отношении подтипов рецепторов существует и важна при клиническом применении адренергических агонистов (и, действительно, антагонистов).

В целом, α1 рецепторы активируют фосфолипаза C (через Gq), увеличивая активность протеинкиназа C (PKC); α2 рецепторы ингибируют аденилатциклазу (через Gя), снижая активность протеинкиназа А (ПКА); β-рецепторы активируют аденилатциклазу (через Gs), тем самым увеличивая активность ПКА. Эти нисходящие ответы вызывают агонисты каждого класса рецепторов.[1]

Поглощение и хранение

Адренергические агонисты косвенного действия влияют на механизмы захвата и хранения, участвующие в передаче адренергических сигналов.

Для прекращения действия адренергических катехоламинов существуют два механизма захвата - захват 1 и захват 2. Поглощение 1 происходит на пресинаптическом нервном окончании, чтобы удалить нейротрансмиттер из синапса. Поглощение 2 происходит в постсинаптических и периферических клетках, чтобы предотвратить латеральную диффузию нейротрансмиттера.

Существует также ферментативная деградация катехоламинов двумя основными ферментами - моноаминоксидаза и катехол-о-метилтрансфераза. Соответственно, эти ферменты окисляют моноамины (включая катехоламины) и метилируют гидроксальные группы фенильного фрагмента катехоламинов. На эти ферменты можно воздействовать фармакологически. Ингибиторы этих ферментов действуют как непрямые агонисты адренергических рецепторов, поскольку они продлевают действие катехоламинов на рецепторы.[2]

Связь структура – ​​деятельность

Как правило, первичный или вторичный алифатический амин, отделенный 2 атомами углерода от замещенного бензольного кольца, минимально необходим для высокой агонистической активности.[3]

Механизмы

Доступно большое количество лекарств, которые могут воздействовать на адренорецепторы. Другие препараты влияют на механизмы поглощения и хранения адренергических катехоламинов, продлевая их действие. В следующих заголовках представлены некоторые полезные примеры, иллюстрирующие различные способы, с помощью которых лекарственные препараты могут усиливать действие адренергических рецепторов.[4][5][6]

Прямое действие

Эти препараты действуют непосредственно на один или несколько адренергических рецепторов. По рецепторной селективности они бывают двух типов:

Косвенное действие

Это агенты, которые увеличивают нейротрансмиссию эндогенных химических веществ, а именно: адреналин и норэпинефрин.

Смешанное действие

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Сигел, Джордж Дж; и другие. (2006). Основы нейрохимии 7e. Эльзевир.
  2. ^ Rang, H.P .; и другие. (2003). Фармакология. Черчилль Ливингстон.
  3. ^ «Лечебная химия адренергических и холинергических средств». Архивировано из оригинал на 2010-11-04. Получено 2010-10-23.
  4. ^ Фармакология Лоуренса, 9-е издание, страница 450
  5. ^ Кацунг Фармакология, 12-е издание, стр. 131-133
  6. ^ Фармакология Липпинкотта, 5-е издание, стр. 69-85

внешняя ссылка