Ингибитор обратного захвата возбуждающих аминокислот - Excitatory amino acid reuptake inhibitor

An ингибитор обратного захвата возбуждающих аминокислот (EAARI) является разновидностью препарат, средство, медикамент что препятствует обратный захват из возбуждающий нейротрансмиттеры глутамат и аспартат заблокировав один или несколько возбуждающие переносчики аминокислот (EAAT).

Примеры EAARI включают дигидрокаиновая кислота (DHK) и ПУТЬ-213 613, селективные блокаторы EAAT2 (GLT-1),[1][2] и L-транс-2,4-PDC, неизбирательный блокировщик всех пяти EAAT.[3] Амфетамин является селективным неконкурентным ингибитором обратного захвата пресинаптического EAAT3 (через транспортерный эндоцитоз) в дофаминовых нейронах.[4][5][6] L-Теанин сообщается, что конкурентно ингибирует обратный захват на EAAT1 (GLAST) и EAAT2 (GLT-1).[7]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Дж. Сторм-Матисен; О.П. Оттерсен (3 ноября 2000 г.). Глутамат. Эльзевир. п. 49. ISBN  978-0-08-053257-8.
  2. ^ Данлоп Дж., Макилвейн Х.Б., Каррик Т.А. и др. (Октябрь 2005 г.). «Характеристика новых арилэфирных, биариловых и флуореновых аналогов аспарагиновой кислоты и диаминопропионовой кислоты как сильнодействующих ингибиторов высокоаффинного транспортера глутамата EAAT2». Мол. Pharmacol. 68 (4): 974–82. Дои:10.1124 / моль.105.012005. PMID  16014807.
  3. ^ Сьюзан Напье; Матильда Бингхэм (5 мая 2009 г.). Транспортеры как мишени для наркотиков. Springer Science & Business Media. п. 200. ISBN  978-3-540-87912-1.
  4. ^ «Семейство 1 носителей растворенного вещества SLC1A1 (нейрональный / эпителиальный транспортер глутамата с высоким сродством, система Xag), член 1 [Homo sapiens (человек)]». NCBI Gene. Национальный центр биотехнологической информации. Получено 11 ноября 2014. Амфетамин модулирует возбуждающую нейротрансмиссию посредством эндоцитоза транспортера глутамата EAAT3 в дофаминовых нейронах. ... интернализация EAAT3, вызванная амфетамином, усиливает глутаматергическую передачу сигналов и, таким образом, способствует влиянию амфетамина на нейротрансмиссию.
  5. ^ Андерхилл С.М., Уиллер Д.С., Ли М., Уоттс С.Д., Инграм С.Л., Амара С.Г. (июль 2014 г.). «Амфетамин модулирует возбуждающую нейротрансмиссию посредством эндоцитоза транспортера глутамата EAAT3 в дофаминовых нейронах». Нейрон. 83 (2): 404–16. Дои:10.1016 / j.neuron.2014.05.043. ЧВК  4159050. PMID  25033183.
  6. ^ Revel FG, Moreau JL, Gainetdinov RR, Bradaia A, Сотникова Т.Д., Mory R, ​​Durkin S, Zbinden KG, Norcross R, Meyer CA, Metzler V, Chaboz S, Ozmen L, Trube G, Pouzet B, Bettler B, Caron MG , Wettstein JG, Hoener MC (май 2011 г.). «Активация TAAR1 модулирует моноаминергическую нейротрансмиссию, предотвращая гипердофаминергическую и гипоглутаматергическую активность». Proc. Natl. Акад. Sci. СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ АМЕРИКИ. 108 (20): 8485–8490. Дои:10.1073 / пнас.1103029108. ЧВК  3101002. PMID  21525407.
  7. ^ Сугияма Т., Садзука Ю., Танака К., Сонобе Т. (2001). «Ингибирование переносчика глутамата теанином увеличивает терапевтическую эффективность доксорубицина». Toxicol. Латыш. 121 (2): 89–96. Дои:10.1016 / s0378-4274 (01) 00317-4. PMID  11325559. Кроме того, RT-PCR и вестерн-блоттинг выявили экспрессию GLAST и GLT-1, астроцитарных высокоаффинных транспортеров глутамата, в клетках M5076. Таким образом, было показано, что теанин конкурентно ингибирует захват глутамата, воздействуя на эти переносчики глутамата.

внешняя ссылка