Парасимпатомиметический препарат - Parasympathomimetic drug

А парасимпатомиметический препарат, иногда называемый холиномиметический препарат[1] или же холинэргический рецептор стимулирующий агент[2], это вещество, которое стимулирует парасимпатическая нервная система (ПСНС).[3][2] Эти химические вещества также называют холинергический наркотики потому что ацетилхолин (ACh) - это нейротрансмиттер используется PSNS.[1][4] Химические вещества этого семейства могут действовать либо напрямую, стимулируя никотиновый или же мускариновый рецепторов (таким образом имитируя ацетилхолин), или косвенно путем ингибирования холинэстераза, способствуя высвобождению ацетилхолина или другим механизмам.[5]

Немного химическое оружие Такие как зарин или же VX, нелетальный агенты по борьбе с беспорядками Такие как слезоточивый газ и инсектициды, такие как диазинон попадают в эту категорию.

Соотношение структурной активности для парасимпатомиметических препаратов[6]

Для холинергического агента следующие критерии описывают взаимосвязь структурной активности:

  1. Правило Инга 5: между азотом и концевым водородом должно быть не более пяти атомов для мускариновой (или холинергической) активности;
  2. молекула должна иметь атом азота, способный нести положительный заряд, предпочтительно соль четвертичного аммония;
  3. для максимальной эффективности размер алкильных групп, замещенных на азоте, не должен превышать размер метильной группы;
  4. молекула должна иметь атом кислорода, предпочтительно кислород, подобный сложному эфиру, способный участвовать в водородной связи;
  5. между атомом кислорода и атомом азота должна быть двухуглеродная единица.

Фармацевтические препараты / добавки

Прямого действия

Они действуют, стимулируя никотиновый или же мускариновый рецепторы.

Косвенного действия

Парасимпатомиметические вещества непрямого действия могут быть либо обратимыми ингибиторами холинэстеразы, либо необратимыми ингибиторами холинэстеразы, либо веществами, которые способствуют высвобождению ACh или антиадренергические средства. Последний подавляет антагонистическую систему, Симпатическая нервная система.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Дауд, Фрэнк (2017). Фармакология и терапия для стоматологии: Глава 6 - Холинергические агонисты и антагонисты мускариновых рецепторов. Сент-Луис, Миссури: Эльзевир. п. 82-97. ISBN  978-0-323-39307-2. OCLC  958121223.
  2. ^ а б Форрестер, Джон В .; Дик, Эндрю Д .; McMenamin, Paul G .; Робертс, Фиона; Перлман, Эрик (2016). «Общая и глазная фармакология». Глаз. Эльзевир. С. 338–369. e1. Дои:10.1016 / b978-0-7020-5554-6.00006-х. ISBN  978-0-7020-5554-6. Парасимпатомиметики - это группа лекарств, которые действуют либо путем непосредственной стимуляции мускаринового рецептора, например пилокарпина, либо путем ингибирования фермента ацетилхолинэстеразы, который гидролизует ацетилхолин в синапсе.
  3. ^ "Медицинский словарь Дорландса: парасимпатомиметики". Архивировано из оригинал на 26 июля 2009 г.
  4. ^ Парасимпатомиметики
  5. ^ Бреннер, Г. М. (2000). Фармакология. Филадельфия, Пенсильвания: W.B. Компания Сондерс. ISBN  0-7216-7757-6
  6. ^ «Лечебная химия адренергических и холинергических средств». Архивировано из оригинал на 2010-11-04. Получено 2010-10-23.
  7. ^ Карадшех, Н; Кусси, П; Linthicum, DS (1991). «Ингибирование ацетилхолинэстеразы кофеином, анабазином, метилпирролидином и их производными». Письма токсикологии. 55 (3): 335–42. Дои:10.1016 / 0378-4274 (91) 90015-X. PMID  2003276.

внешняя ссылка