Биматопрост - Bimatoprost

Биматопрост
Bimatoprost.svg
Клинические данные
Торговые наименованияЛумиган, Латисс и другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa602030
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: B3[1]
  • нас: N (еще не классифицировано)[1]
Маршруты
администрация		слезы
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
  • нас: ℞-только
  • Европа: Только прием
Фармакокинетический данные
БиодоступностьНизкий
Связывание с белками88%
Начало действия4 часа
Устранение период полураспадаЧерез 45 мин. IV заявление
Продолжительность действия≥ 24 часов
Экскреция67% почка, 25% фекальный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.170.712 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC25ЧАС37NО4
Молярная масса415.574 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Биматопрост, продается под торговой маркой Лумиган среди прочего, это лекарство, используемое для лечения высокое давление внутри глаза включая глаукома.[2] В частности, он используется для открытоугольная глаукома когда других агентов недостаточно.[2][3] Его также можно использовать для увеличения размера ресницы.[4][5] Он используется в виде глазных капель, и эффект обычно наступает в течение четырех часов.[2][5]

Общие побочные эффекты включают красные глаза, сухость глаз, изменение цвета глаз, нечеткое зрение и катаракта.[2][3][5] Использовать во время беременность или же кормление грудью вообще не рекомендуется.[1][3][5] Это простагландин аналог и работает за счет увеличения оттока водная жидкость из глаз.[2]

Биматопрост был одобрен для медицинского применения в США в 2001 году.[2] Он доступен как дженерик.[3][4][6] А 3 бутылка миллилитра в Соединенном Королевстве стоит NHS о 9,30 фунтов стерлингов по состоянию на 2019 год.[3] В США оптовая стоимость этой суммы составляет около 80 долларов США.[7] В 2017 году это было 231-е место в списке наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, на него было выписано более двух миллионов рецептов.[8][9]

Использует

Медицинское

Биматопрост применяется для лечения открытоугольная глаукома и глазная гипертензия у взрослых пациентов, отдельно или в сочетании с бета-блокатор[2][5][10] (обычно тимолол ).

Исследования показали, что биматопрост более эффективен, чем тимолол, в снижении внутриглазного давления (ВГД) и, по крайней мере, так же эффективен, как аналоги простагландина. латанопрост и травопрост в снижении ВГД.[11]

Косметический

Биматопрост можно использовать для лечения маленьких или недоразвитых ресниц.[4][5] Медицинский термин для этого - лечение гипотрихоз; однако США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрение предназначено исключительно для косметических целей (см. Рецептор простагландина F № Клиническое значение ).[12][требуется проверка ]

Побочные эффекты

Побочные эффекты аналогичны другим аналогам простагландинов, наносимым на глаза. Самый распространенный - гиперемия конъюнктивы, что встречается более чем у 10% пациентов. Другие эффекты включают нечеткое зрение, покраснение глаз и век, жжение в глазах или другой дискомфорт, а также постоянное потемнение глаза. Ирис до коричневого.[10][2][4] Случайные побочные эффекты (менее чем у 1% пациентов) включают головную боль и тошноту.[10]

Некоторые побочные эффекты присущи косметическому составу, который наносится на кожу у основания ресницы, а не закапывается в глаза. К ним относятся инфекция при повторном использовании одноразовых аппликаторов и потемнение века или области под глазом.[4][13] Исследования показывают, что протирание глаза впитывающей подушечкой после введения глазных капель может привести к укорочению ресниц и меньшей вероятности гиперпигментации века по сравнению с невытиранием лишней жидкости.[14]

Взаимодействия

Исследования взаимодействия с этим веществом не проводились. Взаимодействие с системными (например, пероральными) препаратами считается маловероятным, поскольку биматопрост не достигает соответствующих концентраций в кровотоке. Биматопрост не вступает во взаимодействие с глазными каплями тимолол отрицательно.[10]

Фармакология

Механизм действия

Биматопрост - это структурный аналог из простагландин F2α (PGF2α). Как и другие PGF2α аналоги, такие как травопрост, латанопрост и тафлупрост, он увеличивает отток водянистой жидкости из глаза и снижает внутриглазное давление. Однако, в отличие от них, он не действует на рецептор простагландина F, ни на какой другой известный рецептор простагландина. Считается, что биматопрост имитирует собственный организм человека. простамиды (которые химически похожи), класс веществ, родственных простагландинам, но с неизвестным механизмом действия.[2][10] Нет простамида рецептор был определен по состоянию на 2015 год; поиск продолжается.[15] По состоянию на 2019 год считалось, что биматопрост действует через трабекулярную сеть и увеосклеральные пути.[16][17]

Фармакокинетика

Биматопрост хорошо всасывается через роговица. Он начинает снижать внутриглазное давление через четыре часа, продолжаясь не менее 24 часов. Небольшой процент попадает в кровоток. В плазме крови пиковые концентрации достигаются через 10 минут, затем опускаются ниже предела обнаружения 25. pg / мл через 1,5 часа. Вещество не накапливать в организме.[2][10]

Связывание с белками плазмы составляет 88%. Биматопрост метаболизируется путем окисления, N-деэтилирование и глюкуронизация, образуя множество метаболиты. Биологический период полураспада составил 45 минут после внутривенный настой. 67% выводится через почки и 25% - с калом.[2][10]

Рекомендации

  1. ^ а б c «Биматопрост офтальмологический (Люмиган) Применение во время беременности». Drugs.com. 14 октября 2019 г.. Получено 4 января 2020.
  2. ^ а б c d е ж грамм час я j k «Монография по биматопросту для профессионалов».. Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 26 марта 2019.
  3. ^ а б c d е Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 1149. ISBN  9780857113382.
  4. ^ а б c d е «Биматопрост раствор / капли». DailyMed. 18 сентября 2019 г.. Получено 4 января 2020.
  5. ^ а б c d е ж «Люмиган-биматопрост раствор / капли». DailyMed. 31 июля 2017 г.. Получено 4 января 2020.
  6. ^ «Биматопрост». Drugs.com. 2 декабря 2019 г.. Получено 4 января 2020.
  7. ^ «НАДАК от 27.02.2019». Центры услуг Medicare и Medicaid (CMS). Получено 3 марта 2019.
  8. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  9. ^ «Биматопрост - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  10. ^ а б c d е ж грамм Haberfeld, H, ed. (2015). Кодекс Австрии (на немецком). Вена: Österreichischer Apothekerverlag.
  11. ^ Курран MP (2009). «Биматопрост: обзор его использования при открытоугольной глаукоме и глазной гипертензии». Лекарства от старения. 26 (12): 1049–71. Дои:10.2165/11203210-000000000-00000. PMID  19929032.
  12. ^ Чой Ю.М., Диль Дж., Левинс П.С. (2015). «Перспективные альтернативные клинические применения аналогов простагландина F2α: за пределами ресниц». Журнал Американской академии дерматологии. 72 (4): 712–6. Дои:10.1016 / j.jaad.2014.10.012. PMID  25601618.
  13. ^ Луи С.С. (1 мая 2010 г.). «Длинные ресницы без рецепта, но с риском». Нью-Йорк Таймс. Получено 18 июля 2019.
  14. ^ Сюй Л., Ван Х, Ву М. (2017). «Методы инстилляции местных лекарств при глаукоме». Кокрановская база данных Syst Rev. 2: CD010520. Дои:10.1002 / 14651858.CD010520.pub2. ЧВК  5419432. PMID  28218404.
  15. ^ Shelnut, E.L .; Никас, С.П .; Finnegan, D. F .; Chiang, N; Serhan, C.N .; Макрияннис, А (2015). "Дизайн и синтез нового простагландина E2 зонды этаноламида и сложного эфира глицерина для предполагаемого рецептора (ов) простамида ". Буквы Тетраэдра. 56 (11): 1411–1415. Дои:10.1016 / j.tetlet.2015.01.164. ЧВК  4422110. PMID  25960577.
  16. ^ «Австралийская информация о продукте, глазные капли Lumigan (биматопрост)» (PDF). Получено 15 июля 2019. Биматопрост снижает внутриглазное давление у человека за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и усиления увеосклерального оттока.
  17. ^ «Биматопрост». DrugBank. Получено 7 июля 2019.

дальнейшее чтение

  • «Аналоги простагландина для офтальмологического применения: обзор сравнительной клинической эффективности и рентабельности». Отчеты CADTH Rapid Response Reports. Июль 2015 г. PMID  26985536.

внешняя ссылка

  • «Биматопрост». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.