Мардеподект - Mardepodect
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | PDF-2545920 |
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C25ЧАС20N4О |
| Молярная масса | 392.462 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Мардеподект (кодовое название разработки PF-2545920) - препарат, разработанный Pfizer для лечения шизофрения. Он действует как ингибитор фосфодиэстеразы селективный для PDE10А подтип.[1] PDE10А фермент экспрессируется в основном в головном мозге, в основном в полосатое тело, прилежащее ядро и обонятельный бугорок, и считается особенно важным в регулировании активности дофамин -чувствительные средние шиповатые нейроны в полосатом теле, которые, как известно, являются мишенями обычных антипсихотик наркотики.[2] Старый PDE10А ингибиторы, такие как папаверин было показано, что на животных моделях вызывают антипсихотические эффекты,[3] и более мощный и селективный PDE10А ингибиторы - это текущая область исследований новых антипсихотических препаратов, которые действуют по пути, отличному от обычного дофамина или 5-HT2А антагонистические препараты и могут иметь более благоприятный профиль побочных эффектов.[4] Мардеподект в настоящее время является одним из самых передовых PDE.10А ингибиторы в разработке и перешли в фазу II клинические испытания в людях.[5] В 2017 году была разработана мардеподект для лечения шизофрении и болезнь Хантингтона было прекращено.[6]
Рекомендации
- ^ Verhoest PR, Chapin DS, Corman M, Fonseca K, Harms JF, Hou X и др. (Август 2009 г.). «Открытие нового класса ингибиторов фосфодиэстеразы 10A и идентификация клинического кандидата 2- [4- (1-метил-4-пиридин-4-ил-1H-пиразол-3-ил) феноксиметил] хинолина (PF-2545920). ) для лечения шизофрении ». Журнал медицинской химии. 52 (16): 5188–96. Дои:10.1021 / jm900521k. PMID 19630403.
- ^ CA 2673435 C, Vorhoest, Патрик Роберт и Кэролайн Пру, «Сукцинатная соль 2 - ((4- (1-метил-4- (пиридин-4-ил) -1H-пиразол-3-ил) фенокси) метил) хинолина», опубликовано 2008-07-17
- ^ Siuciak JA, Chapin DS, Harms JF, Lebel LA, McCarthy SA, Chambers L, et al. (Август 2006 г.). «Ингибирование обогащенной полосатым телом фосфодиэстеразы PDE10A: новый подход к лечению психозов». Нейрофармакология. 51 (2): 386–96. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2006.04.013. PMID 16780899. S2CID 13447370.
- ^ Schmidt CJ, Chapin DS, Cianfrogna J, Corman ML, Hajos M, Harms JF и др. (Май 2008 г.). «Доклиническая характеристика селективных ингибиторов фосфодиэстеразы 10А: новый терапевтический подход к лечению шизофрении» (PDF). Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 325 (2): 681–90. Дои:10.1124 / jpet.107.132910. PMID 18287214. S2CID 12103458.
- ^ Drahl, C (15 сентября 2008 г.). «Переосмысление шизофрении». Новости химии и машиностроения. 86 (37): 38–40. Дои:10.1021 / cen-v086n037.p038.
- ^ «Мардеподект». AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG.