IBMX - IBMX

IBMX
Скелетная формула IBMX
Модель заполнения пространства модели IBMX
Имена
Название ИЮПАК
1-метил-3- (2-метилпропил) -7ЧАС-пурин-2,6-дион
Другие имена
3-изобутил-1-метилксантин
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
ChemSpider
DrugBank
ECHA InfoCard100.044.767 Отредактируйте это в Викиданных
КЕГГ
UNII
Характеристики
C10ЧАС14N4О2
Молярная масса222,3 г / моль
ВнешностьБелое твердое вещество
Температура плавления От 199 до 201 ° C (от 390 до 394 ° F, от 472 до 474 K)
РастворимостьРастворим в этаноле, ДМСО и метаноле.
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
проверитьY проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

IBMX (3-изобутил-1-метилксантин), как и другие метилированные производные ксантина, это оба:

  1. конкурентный неизбирательный ингибитор фосфодиэстеразы[1] который повышает внутриклеточный лагерь, активирует PKA, ингибирует TNFα[2][3] и лейкотриен[4] синтез и уменьшает воспаление и врожденный иммунитет,[4] и
  2. неизбирательный аденозиновый рецептор антагонист.[5]

Как ингибитор фосфодиэстеразы, IBMX имеет IC50 = 2–50 μM[6] и не тормозит PDE8 или же PDE9.[7]

Рекомендации

  1. ^ Essayan, DM (ноябрь 2001 г.). «Циклические нуклеотидные фосфодиэстеразы». Журнал аллергии и клинической иммунологии. 108 (5): 671–80. Дои:10.1067 / mai.2001.119555. PMID  11692087.
  2. ^ Дери, Дж; Мартинс, JO; Melbostad, H; Лумис, WH; Коимбра, Р. (июнь 2008 г.). «Понимание регуляции производства TNF-α в мононуклеарных клетках человека: эффекты неспецифического ингибирования фосфодиэстеразы». Клиники (Сан-Паулу, Бразилия). 63 (3): 321–8. Дои:10.1590 / S1807-59322008000300006. ЧВК  2664230. PMID  18568240.
  3. ^ Marques, LJ; Чжэн, Л; Poulakis, N; Guzman, J; Костабель, У (февраль 1999 г.). «Пентоксифиллин ингибирует производство TNF-α из альвеолярных макрофагов человека». Американский журнал респираторной медицины и реанимации. 159 (2): 508–11. Дои:10.1164 / ajrccm.159.2.9804085. PMID  9927365.
  4. ^ а б Петерс-Голден, М; Канетти, К; Mancuso, P; Коффи, MJ (15 января 2005 г.). «Лейкотриены: недооцененные медиаторы врожденных иммунных ответов» (PDF). Журнал иммунологии. 174 (2): 589–94. Дои:10.4049 / jimmunol.174.2.589. PMID  15634873.
  5. ^ Дэли, JW; Jacobson, KA; Укена, Д. (1987). «Аденозиновые рецепторы: разработка селективных агонистов и антагонистов». Прогресс в клинических и биологических исследованиях. 230: 41–63. PMID  3588607.
  6. ^ Beavo, JA; Роджерс, Нидерланды; Кроффорд, OB; Hardman, JG; Сазерленд, EW; Ньюман, Э.В. (ноябрь 1970 г.). «Влияние производных ксантина на липолиз и активность аденозин-3 ', 5'-монофосфат-фосфодиэстеразы». Молекулярная фармакология. 6 (6): 597–603. PMID  4322367.
  7. ^ Содерлинг, SH; Биво, JA (апрель 2000 г.). «Регулирование передачи сигналов цАМФ и цГМФ: новые фосфодиэстеразы и новые функции». Текущее мнение в области клеточной биологии. 12 (2): 174–9. Дои:10.1016 / s0955-0674 (99) 00073-3. PMID  10712916.