ПСБ-10 - PSB-10

ПСБ-10
Клинические данные
Другие имена	ПСБ-10
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (8R) -этил-4-метил-2- (2,3,5-трихлорфенил) -4,5,7,8-тетрагидро-1H-имидазо [2,1-i] пурин-5-он;
Количество CAS	591771-91-4 ;
PubChem CID	10318703;
IUPHAR / BPS	5619;
ChemSpider	8494167 ;
ЧЭМБЛ	ChEMBL1562432 ;
Химические и физические данные
Формула	C16ЧАС14Cl3N5О
Молярная масса	398.67 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки Clc2cc (Cl) cc (c2Cl) C (= N3) NC1C3N (C) C (= O) N4C1 = NC (C4) CC;
	ИнЧИ InChI = 1S / C16H14Cl3N5O / c1-3-8-6-24-15 (20-8) 12-14 (23 (2) 16 (24) 25) 22-13 (21-12) 9-4-7 ( 17) 5-10 (18) 11 (9) 19 / h4-5,8H, 3,6H2,1-2H3, (H, 21,22) / t8- / м1 / с1 ; Ключ: YYDHUJWLNPIBDS-MRVPVSSYSA-N ;
	(что это?) (проверять)

ПСБ-10 это препарат, который действует как селективный антагонист^[1] для аденозин А₃ рецептор (k_я ценность у человека A₃ рецептора составляет 0,44 нМ), с высокой селективностью по сравнению с тремя другими аденозиновый рецептор подтипы (k_я ценности у человека А₁, А_2А и А_2B рецепторы 4,1, 3,3 и 30 мкМ). Дальнейшие фармакологические эксперименты в [³⁵S] Анализ связывания GTPγS с использованием hA₃-CHO-клетки показали, что PSB-10 действует как обратный агонист (IC₅₀ = 4 нМ). Было показано, что он производит противовоспалительное средство эффекты в исследованиях на животных.^[2] Простой ксантин производные, такие как кофеин и DPCPX обычно имеют низкое сродство к A₃ подтип и должен быть расширен за счет расширения кольцевой системы и добавления ароматической группы для получения высокого A₃ близость и избирательность.^[3] Сродство к аденозину А₃ подтип был измерен относительно радиолиганда PSB-11.^[4]

Рекомендации

^ Озола В., Торанд М., Дикманн М., Куриши Р., Шумахер Б., Якобсон К.А., Мюллер К.Э. (2003). «2-Фенилимидазо [2,1-i] пурин-5-оны: взаимосвязь структура-активность и характеристика сильнодействующих и селективных обратных агонистов аденозиновых рецепторов A3 человека». Биоорг Мед Хим. 11 (3): 347–56. Дои:10.1016 / S0968-0896 (02) 00456-X. PMID 12517430.
^ Билькей-Горзо А., Або-Салем О.М., Хаяллах А.М., Мишель К., Мюллер С.Е., Циммер А. (март 2008 г.). «Селективные антагонисты аденозиновых рецепторов при воспалении и гипералгезии». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 377 (1): 65–76. Дои:10.1007 / s00210-007-0252-9. PMID 18188542.
^ Мюллер CE (2003). «Лечебная химия лигандов аденозиновых рецепторов A3». Актуальные темы медицинской химии. 3 (4): 445–62. Дои:10.2174/1568026033392174. PMID 12570761. Архивировано из оригинал 14 апреля 2013 г.. Получено 28 апреля, 2020.
^ Мюллер CE, Дикманн М., Торанд М., Озола В. (2002). "[(3) H] 8-Этил-4-метил-2-фенил- (8R) -4,5,7,8-тетрагидро-1H-имидазо [2,1-i] -пурин-5-он ( [(3) H] PSB-11), новый высокоаффинный радиолиганд-антагонист аденозиновых рецепторов A (3) человека ». Биоорг Мед Хем Летт. 12 (3): 501–3. Дои:10.1016 / S0960-894X (01) 00785-5. PMID 11814828.

Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся нервная система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[pmid12517430-1] Озола В., Торанд М., Дикманн М., Куриши Р., Шумахер Б., Якобсон К.А., Мюллер К.Э. (2003). «2-Фенилимидазо [2,1-i] пурин-5-оны: взаимосвязь структура-активность и характеристика сильнодействующих и селективных обратных агонистов аденозиновых рецепторов A3 человека». Биоорг Мед Хим. 11 (3): 347–56. Дои:10.1016 / S0968-0896 (02) 00456-X. PMID 12517430.

[pmid18188542-2] Билькей-Горзо А., Або-Салем О.М., Хаяллах А.М., Мишель К., Мюллер С.Е., Циммер А. (март 2008 г.). «Селективные антагонисты аденозиновых рецепторов при воспалении и гипералгезии». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 377 (1): 65–76. Дои:10.1007 / s00210-007-0252-9. PMID 18188542.

[pmid12570761-3] Мюллер CE (2003). «Лечебная химия лигандов аденозиновых рецепторов A3». Актуальные темы медицинской химии. 3 (4): 445–62. Дои:10.2174/1568026033392174. PMID 12570761. Архивировано из оригинал 14 апреля 2013 г.. Получено 28 апреля, 2020.

[pmid11814828-4] Мюллер CE, Дикманн М., Торанд М., Озола В. (2002). "[(3) H] 8-Этил-4-метил-2-фенил- (8R) -4,5,7,8-тетрагидро-1H-имидазо [2,1-i] -пурин-5-он ( [(3) H] PSB-11), новый высокоаффинный радиолиганд-антагонист аденозиновых рецепторов A (3) человека ». Биоорг Мед Хем Летт. 12 (3): 501–3. Дои:10.1016 / S0960-894X (01) 00785-5. PMID 11814828.

[1]

[2]

[3]

[4]