Добезилат кальция - Calcium dobesilate

Добезилат кальция
Dobesilate.png
Добезилат кальция Ball-and-Stick.png
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.039.559 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаCa (C6ЧАС5О5S)2
Молярная масса418,4098 г / моль
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Добезилат кальция это вазопротекторный. Это кальций соль из добезиловая кислота.Это синтетическая молекула, обладающая способностью уменьшать проницаемость капилляров в организме. В Швейцарии препарат продается фармацевтической компанией OM Pharma под торговой маркой Doxium® в капсулах, содержащих 500 мг действующего вещества.

Химия

Соединение выглядит как белый гигроскопичный пудра . Хорошо растворим в воде и легко растворим в алкоголь, практически не растворяется в дихлорметан и плохо растворяется в изопропиловый спирт. При концентрации 10% водный раствор имеет pH от 4,5 до 6,0.[нужна цитата ]

Фармакодинамика

Молекула обладает свойством оптимизировать функцию микроциркуляции. Фактически, он снижает проницаемость капилляров как за счет стабилизации базальной мембраны для воздействия на цепи коллагена, которые ее составляют, так и за счет взаимодействия с различными биохимическими медиаторами, которые способствуют самой проницаемости эндотелия. Таким образом, он способствует снижению гипервязкости крови, а также оказывает антиагрегационное действие тромбоцитов.[нужна цитата ]

Фармакокинетика

Добезилат кальция после приема внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме (C max) 6-8 мкг / мл достигаются приблизительно через шесть часов после перорального приема 500 мг, которые обычно сохраняются более 12 часов. В организме препарат метаболизируется слабо (менее 10%) и его связывание с белками плазмы довольно низкое. Выведение происходит в основном за счет почечной экскреции.[нужна цитата ]

Клиническое использование

Добезилат кальция показан при состояниях хрупкости и измененной проницаемости капилляров, например диабетическая ретинопатия, хронические заболевания вен и геморрой.[1] В сочетании с лидокаином или с лидокаином и дексаметазоном препарат входит в состав препаратов для терапии геморроидальной болезни. В комплексе с гидродекс-сульфатом калия входит в состав адъювантных гелей при лечении варикозного расширения вен. Эффективность добезилата кальция описана у пациентов с микроангиопатиями, такими как диабетическая ретинопатия.[2] и диабетическая нефропатия.[3]

Побочные эффекты

Во время лечения могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, тошнота, рвота, диарея. Эти нарушения обычно регрессируют при простом уменьшении принятой дозы или при временной приостановке лечения. Сообщалось также о других побочных эффектах, связанных с реакциями гиперчувствительности: среди этих кожных высыпаний, кожной сыпи, лихорадки, артралгии (боли в суставах). В медицинской литературе также описаны редкие случаи агранулоцитоза. Редкость последнего побочного эффекта привела нескольких авторов к выводу, что, возможно, в оценке риска могли быть методологические ошибки.[1]

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к активному ингредиенту или любому из неактивных ингредиентов, содержащихся в фармацевтическом составе. Также он противопоказан беременным и кормящим женщинам.[4]

Лечебные дозы

Добезилат кальция применяют внутрь в суточной дозе 0,5-2 г (эквивалент 1-4 таблеток).[5] Его также можно вводить ректально при геморроидальном заболевании.[6]

Рекомендации

  1. ^ а б Аллен Х., Рамелет А.А., Поляр Э., Бентуе-Феррер Д. (2004). «Безопасность добезилата кальция при хронических заболеваниях вен, диабетической ретинопатии и геморрое». Безопасность лекарств. 27 (9): 649–60. Дои:10.2165/00002018-200427090-00003. PMID  15230646. S2CID  45208706.
  2. ^ Чжан X, Лю В., Ву С., Джин Дж, Ли В., Ван Н. (январь 2015 г.). «Добезилат кальция при диабетической ретинопатии: систематический обзор и метаанализ». Наука Китая. Науки о жизни. 58 (1): 101–7. Дои:10.1007 / s11427-014-4792-1. PMID  25528255.
  3. ^ Халлер Х, Джи Л., Шталь К., Бертрам А, Менне Дж. (2017). «Молекулярные механизмы и стратегии лечения диабетической нефропатии: новые возможности для подавления акцепторов радикалов, не содержащих добезилат кальция, и ингибирования факторов роста». BioMed Research International. 2017: 1909258. Дои:10.1155/2017/1909258. ЧВК  5634607. PMID  29082239.
  4. ^ «Швейцарский справочник - информация о продукте Doxium®».
  5. ^ «Швейцарский справочник - информация о продукте Doxium®».
  6. ^ «Швейцарский справочник - информация о продукте Doxiproct®».