Добезилат кальция - Calcium dobesilate
Клинические данные | |
---|---|
AHFS /Drugs.com | Международные названия лекарств |
Код УВД | |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
Панель управления CompTox (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.039.559 |
Химические и физические данные | |
Формула | Ca (C6ЧАС5О5S)2 |
Молярная масса | 418,4098 г / моль |
3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) (проверять) |
Добезилат кальция это вазопротекторный. Это кальций соль из добезиловая кислота.Это синтетическая молекула, обладающая способностью уменьшать проницаемость капилляров в организме. В Швейцарии препарат продается фармацевтической компанией OM Pharma под торговой маркой Doxium® в капсулах, содержащих 500 мг действующего вещества.
Химия
Соединение выглядит как белый гигроскопичный пудра . Хорошо растворим в воде и легко растворим в алкоголь, практически не растворяется в дихлорметан и плохо растворяется в изопропиловый спирт. При концентрации 10% водный раствор имеет pH от 4,5 до 6,0.[нужна цитата ]
Фармакодинамика
Молекула обладает свойством оптимизировать функцию микроциркуляции. Фактически, он снижает проницаемость капилляров как за счет стабилизации базальной мембраны для воздействия на цепи коллагена, которые ее составляют, так и за счет взаимодействия с различными биохимическими медиаторами, которые способствуют самой проницаемости эндотелия. Таким образом, он способствует снижению гипервязкости крови, а также оказывает антиагрегационное действие тромбоцитов.[нужна цитата ]
Фармакокинетика
Добезилат кальция после приема внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме (C max) 6-8 мкг / мл достигаются приблизительно через шесть часов после перорального приема 500 мг, которые обычно сохраняются более 12 часов. В организме препарат метаболизируется слабо (менее 10%) и его связывание с белками плазмы довольно низкое. Выведение происходит в основном за счет почечной экскреции.[нужна цитата ]
Клиническое использование
Добезилат кальция показан при состояниях хрупкости и измененной проницаемости капилляров, например диабетическая ретинопатия, хронические заболевания вен и геморрой.[1] В сочетании с лидокаином или с лидокаином и дексаметазоном препарат входит в состав препаратов для терапии геморроидальной болезни. В комплексе с гидродекс-сульфатом калия входит в состав адъювантных гелей при лечении варикозного расширения вен. Эффективность добезилата кальция описана у пациентов с микроангиопатиями, такими как диабетическая ретинопатия.[2] и диабетическая нефропатия.[3]
Побочные эффекты
Во время лечения могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, тошнота, рвота, диарея. Эти нарушения обычно регрессируют при простом уменьшении принятой дозы или при временной приостановке лечения. Сообщалось также о других побочных эффектах, связанных с реакциями гиперчувствительности: среди этих кожных высыпаний, кожной сыпи, лихорадки, артралгии (боли в суставах). В медицинской литературе также описаны редкие случаи агранулоцитоза. Редкость последнего побочного эффекта привела нескольких авторов к выводу, что, возможно, в оценке риска могли быть методологические ошибки.[1]
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к активному ингредиенту или любому из неактивных ингредиентов, содержащихся в фармацевтическом составе. Также он противопоказан беременным и кормящим женщинам.[4]
Лечебные дозы
Добезилат кальция применяют внутрь в суточной дозе 0,5-2 г (эквивалент 1-4 таблеток).[5] Его также можно вводить ректально при геморроидальном заболевании.[6]
Рекомендации
- ^ а б Аллен Х., Рамелет А.А., Поляр Э., Бентуе-Феррер Д. (2004). «Безопасность добезилата кальция при хронических заболеваниях вен, диабетической ретинопатии и геморрое». Безопасность лекарств. 27 (9): 649–60. Дои:10.2165/00002018-200427090-00003. PMID 15230646. S2CID 45208706.
- ^ Чжан X, Лю В., Ву С., Джин Дж, Ли В., Ван Н. (январь 2015 г.). «Добезилат кальция при диабетической ретинопатии: систематический обзор и метаанализ». Наука Китая. Науки о жизни. 58 (1): 101–7. Дои:10.1007 / s11427-014-4792-1. PMID 25528255.
- ^ Халлер Х, Джи Л., Шталь К., Бертрам А, Менне Дж. (2017). «Молекулярные механизмы и стратегии лечения диабетической нефропатии: новые возможности для подавления акцепторов радикалов, не содержащих добезилат кальция, и ингибирования факторов роста». BioMed Research International. 2017: 1909258. Дои:10.1155/2017/1909258. ЧВК 5634607. PMID 29082239.
- ^ «Швейцарский справочник - информация о продукте Doxium®».
- ^ «Швейцарский справочник - информация о продукте Doxium®».
- ^ «Швейцарский справочник - информация о продукте Doxiproct®».
Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся сердечно-сосудистая система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |