Этамзилат - Etamsylate
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Циклонамин, Дицинен, Дицинон, Гемостоп, Меностат |
| AHFS /Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Код УВД | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.018.265  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C10ЧАС17NО5S |
| Молярная масса | 263.31 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Этамзилат (иногда пишется этамсилат) является антигеморрагический агент, который, как полагают, работает, увеличивая сопротивление в эндотелий из капилляры и продвижение тромбоцит адгезия.[1][2] Он также подавляет биосинтез и действия тех простагландины которые вызывают дезагрегацию тромбоцитов, расширение сосудов и повышенная проницаемость капилляров.[3]
Показания
Профилактика и контроль кровотечений из мелких кровеносных сосудов, неонатального внутрижелудочкового кровотечения,[4] капиллярные кровотечения различной этиологии, в том числе: меноррагия и метроррагия без органической патологии, после трансуретральной резекции простаты, гематемезис, мелена, гематурия, носовые кровотечения; вторичное кровотечение вследствие тромбоцитопении или тромбоцитопатии, гипокоагуляция, профилактика перивентрикулярных кровоизлияний у недоношенных детей.[5]
Механизм действия
Этамзилат - кровоостанавливающее средство; также продвигает ангиопротекторный и проагрегантное действие. Стимулирует тромбопоэз и их высвобождение из костного мозга. Гемостатическое действие обусловлено активацией образования тромбопластина на поврежденных участках мелких кровеносных сосудов и снижением PgI2 (Простациклин I2) синтез; он также способствует агрегации тромбоцитов и адгезия, что, наконец, вызывает уменьшение и остановку кровотечения.[6]
Точный механизм действия этамзилата неизвестен. Было показано, что он уменьшает время кровотечения и кровопотерю из ран. Это, по-видимому, связано с повышенной агрегацией тромбоцитов, опосредованной механизмом, зависимым от тромбоксана A2 или простагландина F2a. Это также было связано со снижением концентрации 6-оксопростагландина F1a, стабильного метаболита простациклина. Простациклин является сильнодействующим вазодилататором и может участвовать в реперфузии; это также дезагрегатор тромбоцитов. В то время как сами простагландины могут играть роль в регулировании церебрального кровотока, этамзилат, по-видимому, не влияет на церебральный кровоток. Также считалось, что этамзилат стабилизирует капилляры, укрепляя капиллярные мембраны за счет полимеризации гиалуроновой кислоты. [7]Этамзилат ограничивает капиллярное кровотечение благодаря его действию на гиалуроновую кислоту, и первоначальные исследования показали уменьшение внутрижелудочковых кровотечений.[8] Этамзилат может также влиять на микроциркуляцию, способствуя агрегации тромбоцитов и сужению сосудов и, следовательно, гемостазу. Он также подавляет эффекты опосредованного простагландином вазодилатации и повышенной проницаемости капилляров, тем самым уменьшая отек, вторичный по причине утечки капилляров. Также возможно, что этамзилат уменьшит реперфузионное кровотечение в ишемизированных областях мозга, предотвращая вторичное повреждение.[1]Подавляя действие простагландинов, этамзилат может оказывать эффект, закрывая открытый проток и тем самым увеличивая церебральный кровоток.[9]
Рекомендации
- ^ а б Шульте Дж., Дж .; Осборн, Дж; Бенсон, JW; Кук, Р. Дрейтон, М; Мерфи, Дж; Ренни, Дж; Шпейдель, Б. (январь 2005 г.). «Результаты развития использования этамзилата для предотвращения перивентрикулярного кровотечения в рандомизированном контролируемом исследовании». Arch. Dis. Ребенок. Фетальный неонатальный Эд. 90 (1): F31–5. Дои:10.1136 / adc.2003.035790. ЧВК 1721806. PMID 15613570.
- ^ Эльбурн Д., Эйерс С., Деллаграмматикас Х, Джонсон А., Лелуп М., Ленуар-Пиат С. (май 2001 г.). «Рандомизированное контролируемое испытание профилактического применения этамзилата: наблюдение в возрасте 2 лет». Arch. Dis. Ребенок. Фетальный неонатальный Эд. 84 (3): F183–7. Дои:10.1136 / fn.84.3.F183. ЧВК 1721248. PMID 11320045.
- ^ Ковач, L; Falkay, G (15 ноября 1981 г.). «Этамзилат как ингибитор биосинтеза простагландинов в миометрии беременных людей in vitro». Experientia. 37 (11): 1182–3. Дои:10.1007 / BF01989908. PMID 7319004.
- ^ Мартиндейл, Полный справочник лекарств, 36-е издание, страница: 1065 Лекарственное средство этамзилат
- ^ ООО "Болгарская фармацевтическая группа". Архивировано из оригинал на 2012-10-10. Получено 2013-08-10.
- ^ "Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН - Этамзилат, флаги "Искать в реестре зарегистрированного ЛС", "Искать ТКФС", "Показывать лекформы"". Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ. 27 марта 2008 г. Архивировано из оригинал 22 августа 2011 г.. Получено 7 апреля 2008.
- ^ Хант, RW (январь 2005 г.). «Этамзилат для профилактики перивентрикулярного кровотечения» (PDF). Архивы болезней детства: издание для плода и новорожденного. 90 (1): F3–5. Дои:10.1136 / adc.2003.045625. ЧВК 1721808. PMID 15613569.
- ^ Мартиндейл, Полный справочник лекарств, 36-е издание - стр. 1050
- ^ Перлман, Джеффри М .; Хилл, Алан; Вольпе, Джозеф Дж. (1 ноября 1981 г.). «Влияние открытого артериального протока на скорость кровотока в передних мозговых артериях: протоковый проток у недоношенного новорожденного». Журнал педиатрии. 99 (5): 767–771. Дои:10.1016 / S0022-3476 (81) 80408-8. PMID 6795324.