Карбимазол - Википедия - Carbimazole

Карбимазол
Клинические данные
Торговые наименования	Нео-мерказол
AHFS /Drugs.com	Международные названия лекарств
Маршруты; администрация	устный
Код УВД	H03BB01 (ВОЗ) ;
Легальное положение
Легальное положение	В общем: ℞ (только по рецепту);
Фармакокинетический данные
Связывание с белками	85%
Устранение период полураспада	5,3 ч
Экскреция	>90%Почечный
Идентификаторы
	Название ИЮПАК этил-3-метил-2-сульфанилиден-имидазол-1-карбоксилат;
Количество CAS	22232-54-8 ;
PubChem CID	31072;
DrugBank	DB00389 ;
ChemSpider	28829 ;
UNII	8KQ660G60G;
КЕГГ	D07616 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 617099 ;
ЧЭМБЛ	ChEMBL508102 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID9022736 ;
ECHA InfoCard	100.040.762
Химические и физические данные
Формула	C7ЧАС10N2О2S
Молярная масса	186.23 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
Температура плавления	От 122 до 125 ° C (от 252 до 257 ° F)
	Улыбки S = C1N ( C = C / N1C (= O) OCC) C;
	ИнЧИ InChI = 1S / C7H10N2O2S / c1-3-11-7 (10) 9-5-4-8 (2) 6 (9) 12 / h4-5H, 3H2,1-2H3 ; Ключ: CFOYWRHIYXMDOT-UHFFFAOYSA-N ;
	(проверять)

Карбимазол используется для лечения гипертиреоз. Карбимазол - это пролекарство так как после абсорбции он превращается в активную форму, метимазол. Метимазол предотвращает пероксидаза щитовидной железы фермент от йодирования и связывания тирозин остатки на тиреоглобулин, следовательно, снижение выработки гормонов щитовидной железы Т₃ и т₄ (тироксин ).

Медицинское использование

Медикаментозная терапия гипертиреоза обычно включает либо титрование дозы карбимазола до тех пор, пока пациент не станет эутиреоидным, либо поддержание высокой дозы карбимазола для подавления эндогенной продукции щитовидной железы, а затем замену тиреоидного гормона левотироксином («заблокировать и заменить»). Обычно лечение длится 18–24 месяцев, после чего следует прекращение исследования.^[1]

Антитироидный эффект наступает быстро, но клинические эффекты на уровни тироидных гормонов в крови наступают гораздо медленнее. Это связано с тем, что большой запас предварительно сформированных Т₃ и т₄ в щитовидной железе и связан с глобулин, связывающий щитовидную железу (99% связанное) должно быть исчерпано, прежде чем появится какой-либо положительный клинический эффект.

Побочные эффекты

Пока высыпания и зуд распространены, их часто можно лечить антигистаминные препараты без прекращения приема карбимазола. Для тех пациентов, у которых реакции чувствительности невозможно контролировать, пропилтиоурацил может использоваться как альтернатива; перекрестная чувствительность между этими препаратами встречается редко.

Его наиболее серьезный и редкий побочный эффект: подавление костного мозга вызывая нейтропения и агранулоцитоз. Это может произойти на любом этапе лечения и без предупреждения; мониторинг количества лейкоцитов бесполезен. Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о симптомах инфекции, таких как: больное горло или лихорадка, так что полный анализ крови тест может быть организован. Если это подтверждает низкое количество нейтрофилов, прекращение приема препарата приводит к выздоровлению. Однако отсутствие сообщения о предполагаемых симптомах или задержки в рассмотрении возможности иммуносупрессии и ее тестирования могут привести к летальному исходу.

Меры предосторожности

У некоторых людей аллергия на азол (s). Некоторые азольные препараты имеют неблагоприятные побочные эффекты. Некоторые азольные препараты могут нарушать эстроген производство в беременность, влияющие на исход беременности.^[2]^{[требуется проверка ]}

Карбимазол следует применять с осторожностью во время беременности, поскольку он проникает через плаценту. Это (редко) было связано с врожденными дефектами, включая аплазия кожи новорожденного, но не противопоказан. Однако более предсказуемо это может вызвать развитие плода. гипотиреоз поэтому (в минимальных дозах) его можно использовать для контроля материнского гипертиреоз. Сообщается о случаях зоба и атрезия хоан у плода.^[3] Кроме того, грудное вскармливание возможно, но только в том случае, если используется самая низкая эффективная доза и тщательно контролируется развитие новорожденных.

По указанным выше причинам предпочтительно использовать ПТУ при беременности, особенно в первом триместре, с возможностью перехода на карбимазол во втором и третьем триместрах.^[4]

Фирменные наименования

Нео-мерказол^[5]
Видальта
Thyrocab
Неомердин

Смотрите также

дальнейшее чтение

Британский национальный формуляр. 45. Март 2003 г. ISBN 978-0-85369-555-4.

[1] Лоуренс Н., Читем Т., старейшина К. (сентябрь 2019 г.). «Как педиатры используют и контролируют антитиреоидные препараты в Великобритании? Обзор клиницистов» (PDF). Клиническая эндокринология. 3 (91): 417–423. Дои:10.1111 / с.14046. PMID 31179554.

[Informa1-2] Краги Л., Тернер С.Д., Паттен С.Дж., Креспи С.Л., Стрессер Д.М. (август 2002 г.). «Оценка риска беременности азольных противогрибковых средств с использованием высокопроизводительного анализа ингибирования ароматазы». Эндокринные исследования. 28 (3): 129–40. Дои:10.1081 / ERC-120015045. PMID 12489563. S2CID 8282678.

[3] Брантон Л., Чабнер Б.А., Ноллман Б. (2011). Фармакологические основы терапии Гудмана и Гилмана (12-е изд.). Макгроу-Хилл. ISBN 978-0-07-162442-8.

[pmid19583480-4] Bahn RS, Burch HS, Cooper DS, Garber JR, Greenlee CM, Klein IL, Laurberg P, McDougall IR, Rivkees SA, Ross D, Sosa JA, Stan MN (июль 2009 г.). «Роль пропилтиоурацила в лечении болезни Грейвса у взрослых: отчет о встрече, совместно спонсируемой Американской тироидной ассоциацией и Управлением по контролю за продуктами и лекарствами». Щитовидная железа. 19 (7): 673–4. Дои:10.1089 / ты.2009.0169. PMID 19583480.

[5] «Нео-мерказол карбимазол». Николас Лабораториз Индонезия.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]