Лиотиронин - Liothyronine

Эта статья посвящена лиотиронину как лекарству. Для гормона см. Трийодтиронин.
Лиотиронин натрия
Liothyronine.svg
Liotironina sódica3D.png
Клинические данные
Торговые наименованияЦитомель, Тертроксин, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682462
Данные лицензии
Беременность
категория
  • нас: A (Нет риска в исследованиях на людях)
Маршруты
администрация		Внутрь, внутривенно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Связывание с белками99.7%
Устранение период полураспада2,5 дня
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.000.203 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС11я3NNaО4
Молярная масса672.959 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Лиотиронин это промышленная форма гормон щитовидной железы трийодтиронин (Т3).[1] Чаще всего используется для лечения гипотиреоз и микседема кома.[1] Обычно это менее предпочтительно, чем левотироксин.[1] Его можно принимать внутрь или через инъекция в вену.[1]

Побочные эффекты могут возникнуть от чрезмерных доз.[1] Это может включать потерю веса, жар, головную боль, беспокойство, проблемы со сном, аритмии, и сердечная недостаточность.[1] Использовать в беременность и кормление грудью вообще безопасно.[2][1] Рекомендуются регулярные анализы крови для проверки правильности принимаемой дозы.[1]

Лиотиронин был одобрен для медицинского применения в 1956 году.[1] Он доступен как дженерик.[2] Месячный запас в Соединенном Королевстве стоит NHS о ГБ £247 по состоянию на 2019 год.[2] В США оптовая стоимость этой суммы составляет около АМЕРИКАНСКИЙ ДОЛЛАР$22.40.[3] В 2017 году это было 252-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, на него было выписано более миллиона рецептов.[4][5]

Медицинское использование

Лиотиронин обычно менее предпочтителен для левотироксин (Т4) для людей с гипотиреозом.[1] Его можно использовать при нарушении преобразования Т4 к Т3 в периферических тканях.[1] Доза лиотиронина при гипотиреозе ниже, чем у левотироксина, поскольку это синтетический препарат с более высокой концентрацией.[1] Около 25 мкг лиотиронина эквивалентно 100 мкг левотироксина.[2]

При раке щитовидной железы или Болезнь Грейвса, абляционная терапия радиоактивным йодом (131я ) можно использовать для удаления следов ткани щитовидной железы, которые могут остаться после тиреоидэктомия (хирургическое удаление железы). За 131Чтобы терапия была эффективной, следы ткани щитовидной железы должны быть жадными к йоду, что достигается за счет повышения уровня TSH уровни.[6] У пациентов, принимающих левотироксин, можно повысить уровень ТТГ, прекратив прием левотироксина на 3–6 недель.[6] Этот длительный период отмены гормонов необходим из-за относительно длительного действия левотироксина. биологический период полураспада, и может вызвать симптомы гипотиреоза у пациента. Более короткий период полувыведения лиотиронина обеспечивает период отмены в две недели, что может минимизировать симптомы гипотиреоза. Один из протоколов - отменить левотироксин, а затем назначить лиотиронин, пока T4 уровни падают, и, наконец, прекратите прием лиотиронина за две недели до лечения радиоактивным йодом.[6]

Лиотиронин также может использоваться для микседема кома из-за более быстрого начала действия по сравнению с левотироксином.[7] Использование для лечения ожирение не рекомендуется.[1]

Депрессия

Добавление лиотиронина к трициклические антидепрессанты оказывается полезным, особенно для женщин.[8] Алгоритм, разработанный на основе исследования STAR * D, рекомендует лиотиронин в качестве альтернативы, когда люди не смогли принять два антидепрессанта.[9]

Беременность

Согласно FDA США, лиотиронин относится к категории А.[10] Гормон щитовидной железы в минимальной степени передается плоду или плаценте, однако по состоянию на октябрь 2014 года исследования не показали каких-либо неблагоприятных эффектов для плода. Матери с гипотиреозом должны продолжать принимать заместительную терапию гормонами щитовидной железы на протяжении всей беременности, чтобы избежать побочных эффектов.[11][12]

Уход

Грудное молоко содержит небольшое количество гормона щитовидной железы, поэтому важно соблюдать осторожность при кормлении грудью, принимая лиотиронин.[11]

Пожилые люди

Пожилым людям следует начинать с более низких доз лиотиронина.[10] Плазма Т3 концентрации в этой популяции снижаются на 25-40%.[11] ТТГ необходимо регулярно контролировать, так как существует риск ишемическая болезнь сердца, гипертиреоз и чрезмерная потеря костной массы из-за неадекватного или ненормального замещения щитовидной железы.[11]

Противопоказания

Любой человек с гиперчувствительностью к лиотиронину натрия или любому активному ингредиенту препарата не должен принимать это лекарство. Если есть неисправленный надпочечниковая недостаточность или же тиреотоксикоз, необходимо рассмотреть другой подход к терапии.[10]

Побочные эффекты

Лиотиронин может вызывать ряд побочных эффектов, в основном похожих на симптомы гипертиреоз, который включает в себя:[13]

  • потеря веса
  • тремор
  • Головная боль
  • расстройство желудка
  • рвота
  • понос
  • спазмы желудка
  • нервозность
  • раздражительность
  • бессонница
  • чрезмерное потоотделение
  • повышенный аппетит
  • высокая температура
  • изменения менструального цикла
  • чувствительность к теплу

Предупреждение в штучной упаковке

Вкладыш в упаковку содержит следующие предупреждение в рамке, как и все гормоны щитовидной железы:[10]

Лекарства с активностью гормонов щитовидной железы, отдельно или вместе с другими терапевтическими агентами, использовались для лечения ожирения. У эутиреоидных пациентов дозы в диапазоне суточных гормональных потребностей неэффективны для снижения веса. Более высокие дозы могут вызвать серьезные или даже опасные для жизни проявления токсичности, особенно при применении в сочетании с симпатомиметические амины такие как те, которые используются для их аноректического эффекта.

Фармакология

Лиотиронин - самая мощная форма гормона щитовидной железы. Как соль из трийодтиронин (Т3), он химически подобен и фармакологически эквивалентен T3. Таким образом, он воздействует на организм, увеличивая скорость основного обмена, влияя на синтез белка и повышая чувствительность организма к катехоламинам (таким как адреналин) за счет вседозволенность. В качестве монотерапии или в комбинации с СИОЗС, лиотиронин может также усиливать генерацию новых нейронов в Центральная нервная система.[14] Гормоны щитовидной железы необходимы для правильного развития и дифференциации всех клеток человеческого тела. Эти гормоны также регулируют метаболизм белков, жиров и углеводов, влияя на то, как клетки человека используют энергетические соединения.

В сравнении с левотироксин (Т4), лиотиронин имеет более быстрое начало действия, а также более короткое биологический период полураспада, что может быть связано с меньшим связывание с белками плазмы к тироксин-связывающий глобулин и транстиретин.

Ценообразование

Британский Управление по конкуренции и рынкам начал расследование якобы «завышенных и несправедливых цен» на таблетки лиотиронина в 2017 году. Адванз Фарма с 2007 г. по июль 2017 г. цена пакета увеличилась почти на 1600% с 4,46 фунта стерлингов до того, как он был лишен торговой марки в 2007 году, до 258,19 фунтов стерлингов к июлю 2017 года.[15]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м "Монография по лиотиронину натрия для профессионалов". Drugs.com. Получено 27 февраля 2019.
  2. ^ а б c d Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 757. ISBN  9780857113382.
  3. ^ «НАДАК от 27.02.2019». Центры услуг Medicare и Medicaid. Получено 3 марта 2019.
  4. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  5. ^ «Лиотиронин натрия - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  6. ^ а б c «Рак щитовидной железы (папиллярный и фолликулярный)». Американская тироидная ассоциация. Получено 2016-12-25.
  7. ^ Klubo-Gwiezdzinska J, Wartofsky L (март 2012). «Неотложные состояния щитовидной железы». Медицинские клиники Северной Америки. 96 (2): 385–403. Дои:10.1016 / j.mcna.2012.01.015. PMID  22443982.
  8. ^ Альтшулер Л.Л., Бауэр М., Фрай М.А., Гитлин М.Дж., Минц Дж., Шуба М.П. и др. (Октябрь 2001 г.). «Ускоряет ли добавление щитовидной железы трициклический антидепрессивный ответ? Обзор и метаанализ литературы». Американский журнал психиатрии. 158 (10): 1617–22. Дои:10.1176 / appi.ajp.158.10.1617. PMID  11578993.
  9. ^ Гейнс Б.Н., Раш А.Дж., Триведи М.Х., Вишневски С.Р., Спенсер Д., Фава М. (январь 2008 г.). «Исследование STAR * D: лечение депрессии в реальном мире». Кливлендский медицинский журнал клиники. 75 (1): 57–66. Дои:10.3949 / ccjm.75.1.57. PMID  18236731.
  10. ^ а б c d Цитомель (лиотиронин натрия) Информация о лекарстве: предупреждения и меры предосторожности - Информация о назначении на RxList, получено 29 октября 2014 г.
  11. ^ а б c d «Лиотиронин (Лекси-Драгс)». LexiComp. Проверено 29 октября 2014 года.
  12. ^ Montalvo JM, Wahner HW, Mayberry WE, Lum RK (август 1973). «Отношения трийодтиронина, общего тироксина и тироксина к трийодтиронину в парных сыворотках материнского пуповины и в возрасте одной недели и одного месяца». Педиатрические исследования. 7 (8): 706–11. Дои:10.1203/00006450-197308000-00006. PMID  4200034.
  13. ^ MedlinePlus. «Лиотиронин». Последний доступ 14 июля 2007 г.
  14. ^ Розенталь Л.Дж., Голднер В.С., О'Реардон Дж. П. (октябрь 2011 г.). «Увеличение T3 при большом депрессивном расстройстве: соображения безопасности». Американский журнал психиатрии. 168 (10): 1035–40. Дои:10.1176 / appi.ajp.2011.10030402. PMID  21969047.
  15. ^ «CMA расследует повышение цен на лиотиронин на 1600% за восьмилетний период». Фармацевтический журнал. 31 января 2019 г.. Получено 17 марта 2019.

внешняя ссылка

  • «Лиотиронин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.