Дилоксанид - Diloxanide

Дилоксанида фуроат
Дилоксанид фуроат.svg
Клинические данные
Торговые наименованияФурамид
AHFS /Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Беременность
категория
  • Нет доступных данных
Маршруты
администрация		устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • CA: Не одобрено
  • НАС: Не одобрено
Фармакокинетический данные
Биодоступность90% (дилоксанид)
МетаболизмГидролизованный фурановой кислоте и дилоксаниду, который подвергается обширному глюкуронизация
Устранение период полураспада3 часа
ЭкскрецияПочка (90%), фекальные (10%)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.021.008 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС11Cl2NО4
Молярная масса328.15 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Температура плавленияОт 112,5 до 114 ° C (от 234,5 до 237,2 ° F)
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

Дилоксанид это лекарство, используемое для лечения инфекции амебы.[1] В местах, где инфекции не распространены, это лечение второй линии после паромомицин когда у человека нет симптомов.[2] Для людей с симптомами он используется после лечения метронидазол или тинидазол.[2] Принимается внутрь.[1]

Дилоксанид обычно имеет легкие побочные эффекты.[3] Побочные эффекты могут включать: метеоризм, рвота и зуд.[1] В течение беременность рекомендуется принимать после первый триместр.[1] Это люминальный амебицид это означает, что он работает только с инфекциями в пределах кишечник.[2]

Дилоксанид стал использоваться в медицине в 1956 году.[3] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[4] Он недоступен в продаже в большинстве разработанный мир по состоянию на 2012 год.[5]

Медицинское использование

Дилоксанида фуроат действует только в пищеварительном тракте и является люменальный амебицид.[2][6] Считается препаратом второй линии при заражение амебами когда симптомы отсутствуют, но у человека появляются кисты, в местах, где инфекции не распространены.[2][7] Паромомицин считается лечением первой линии в этих случаях.

Для людей с симптомами он используется после лечения амбецидами, которые могут проникать в ткани, например метронидазол или тинидазол. Дилоксанид считается препаратом второго ряда, а паромомицин - препаратом первого ряда.[2][8]

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают метеоризм, зуд и крапивницу. В целом применение дилоксанида переносится хорошо, токсичность минимальна. Хотя явного риска нанесения вреда при использовании во время беременности нет, по возможности следует избегать применения дилоксанида в первом триместре.[6]

Дилоксанид фуроат не рекомендуется женщинам, кормящим грудью, и детям младше 2 лет.[5]

Фармакология

Дилоксанида фуроат разрушает трофозоиты из E. histolytica и предотвращает образование амебных кист.[9] Точный механизм действия дилоксанида неизвестен.[10] Дилоксанид структурно родственен хлорамфениколу и может действовать аналогичным образом, блокируя синтез белка.[5]

В пролекарство, дилоксанид фуроат, метаболизируется в желудочно-кишечном тракте с высвобождением активного лекарственного средства, дилоксанида.[10]

90% каждой дозы выводится с мочой, а остальные 10% выводятся с калом.[10]

Общество и культура

Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в система здоровья.[4]

Препарат был обнаружен Ботинки UK в 1956 г. и представленный как Фурамид; по состоянию на 2012 год он не был доступен в большинстве развитых стран.[5]

Рекомендации

  1. ^ а б c d Всемирная организация здоровья (2009). Стюарт М.С., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 г.. Всемирная организация здоровья. С. 179, 587. HDL:10665/44053. ISBN  9789241547659.
  2. ^ а б c d е ж Фартинг, Майкл Дж. Г. (август 2006 г.). «Варианты лечения для искоренения кишечных простейших». Клиническая практика в области гастроэнтерологии и гепатологии. 3 (8): 436–445. Дои:10.1038 / ncpgasthep0557. PMID  16883348. S2CID  19657328.
  3. ^ а б Хеллгрен, Городской; Эрикссон, Орджан; АденАбди, Якоуб; Густафссон, Ларс Л. (2003). Справочник по лекарствам от тропических паразитарных инфекций. CRC Press. п. 57. ISBN  9780203211519. В архиве из оригинала от 20.12.2016.
  4. ^ а б Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ а б c d Гриффин, Пол М (2012). "Группа 181: Дилоксанид фуроат". В Грейсоне, М. Линдси (ред.). Кучерса использование антибиотиков клинический обзор антибактериальных, противогрибковых, противопаразитарных и противовирусных препаратов (6-е изд.). Бока-Ратон, Флорида: CRC Press. п. 2121. ISBN  9781444147520. В архиве из оригинала от 10.09.2017.
  6. ^ а б «Простейшие: амебиаз и лямблиоз: Дилоксанид». Типовая информация о назначении ВОЗ: препараты, используемые при паразитарных заболеваниях (2-е изд.). КТО. 1995 г. ISBN  92-4-140104-4. В архиве из оригинала от 12.09.2016.
  7. ^ McAuley JB, Herwaldt BL, Stokes SL и др. (1992). «Дилоксанид фуроат для лечения бессимптомных прохождений кисты Entamoeba histolytica: 14-летний опыт работы в Соединенных Штатах». Clin. Заразить. Дис. 15 (3): 464–8. Дои:10.1093 / clind / 15.3.464. PMID  1520794.
  8. ^ Арканджело, Вирджиния Пул (2006). Фармакотерапия для передовой практики: практический подход. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр.441. ISBN  978-0-7817-5784-3.
  9. ^ Gupta, Y.K .; Гупта, Мадхур; Aneja, S .; Коли, К. (январь 2004 г.). «Современная лекарственная терапия протозойной диареи». Индийский журнал педиатрии. 71 (1): 55–58. Дои:10.1007 / BF02725657. PMID  14979387. S2CID  39637437.
  10. ^ а б c "Дилоксанид в таблетках по 500 мг - Краткое описание характеристик продукта". Сборник электронных лекарств Великобритании. 31 марта 2015 г. Архивировано с оригинал 11 ноября 2016 г.. Получено 11 ноября 2016.

внешняя ссылка

  • «Дилоксанид». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.