Абексиностат - Abexinostat

Абексиностат
Abexinostat.svg
Имена
Название ИЮПАК
3 - [(Диметиламино) метил] -N- {2- [4- (гидроксикарбамоил) фенокси] этил} -1-бензофуран-2-карбоксамид
Другие имена
PCI-24781; CRA-024781
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
ECHA InfoCard100.241.399 Отредактируйте это в Викиданных
КЕГГ
UNII
Характеристики
C21ЧАС23N3О5
Молярная масса397.431 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Абексиностат (ГОСТИНИЦА,[1] раньше PCI-24781) является экспериментальным лекарством-кандидатом для лечения рака.[2] Это было развитый к Аптеки и имеет лицензию на Xynomic. и находится в фазе II клинических испытаний для В-клеточная лимфома.[3] Доклинические исследования предполагают возможность лечения различных типов рака.[4][5][6][7]

Абексиностат действует как пан-ингибитор гистондеацетилазы[8][9] и подавляет RAD51, который участвует в восстановлении ДНК двухрядные разрывы.[10]

Рекомендации

  1. ^ Информация ВОЗ о лекарствах, Vol. 25, № 2, 2011 г.
  2. ^ Абексиностат, Словарь рака NCI
  3. ^ Абексиностат HCl (PCI-24781), ингибитор PanHDAC В архиве 2013-10-27 на Wayback Machine, Аптеки
  4. ^ Бхалла, S; Баласубраманян, S; Дэвид, К; Sirisawad, M; Багги, Дж; Мауро, L; Прачанд, S; Miller, R; Гордон, LI; Эвенс, AM (2009). «PCI-24781 индуцирует апоптоз, зависящий от каспазы и активных форм кислорода, посредством механизмов NF-kappaB и синергетичен с бортезомибом в клетках лимфомы». Клинические исследования рака. 15 (10): 3354–65. Дои:10.1158 / 1078-0432.CCR-08-2365. ЧВК  2704489. PMID  19417023.
  5. ^ Lopez, G; Лю, Дж; Рен, Вт; Вэй, Вт; Ван, S; Lahat, G; Чжу, QS; Борнманн, WG; МакКонки, диджей; Поллок, RE; Лев, округ Колумбия (2009). «Сочетание PCI-24781, нового ингибитора гистондеацетилазы, с химиотерапией для лечения саркомы мягких тканей». Клинические исследования рака. 15 (10): 3472–83. Дои:10.1158 / 1078-0432.CCR-08-2714. PMID  19417021.
  6. ^ Ривера-дель-Валле, Северная Каролина; Gao, S; Миллер, КП; Фулбрайт, Дж; Gonzales, C; Sirisawad, M; Steggerda, S; Уилер, Дж; Баласубраманян, S; Чандра, Дж (2010). «PCI-24781, новый ингибитор гидроксамовой кислоты HDAC, вызывает цитотоксичность и гистоновые изменения через каспазу-8 и FADD в клетках лейкемии». Международный журнал клеточной биологии. 2010: 207420. Дои:10.1155/2010/207420. ЧВК  2817379. PMID  20145726.
  7. ^ Ян, C; Чой, Э; Hornicek, FJ; Дерево, КБ; Schwab, JH; Лю, X; Манкин, H; Дуань, З. (2011). «Ингибитор гистоновой деацетилазы (HDACI) PCI-24781 потенцирует цитотоксические эффекты доксорубицина в клетках саркомы кости». Химиотерапия и фармакология рака. 67 (2): 439–46. Дои:10.1007 / s00280-010-1344-7. PMID  20461381.
  8. ^ Багги, Джей-Джей; Cao, ZA; Бас, KE; Вернер, Э; Баласубраманян, S; Лю, L; Шульц, BE; Молодой, PR; Далримпл, С.А. (2006). «CRA-024781: новый синтетический ингибитор ферментов гистондеацетилазы с противоопухолевой активностью in vitro и in vivo». Молекулярная терапия рака. 5 (5): 1309–17. Дои:10.1158 / 1535-7163.MCT-05-0442. PMID  16731764.
  9. ^ Adimoolam, S; Sirisawad, M; Чен, Дж; Thiemann, P; Ford, JM; Багги, Джей Джей (2007). «Ингибитор HDAC PCI-24781 снижает экспрессию RAD51 и подавляет гомологичную рекомбинацию». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 104 (49): 19482–7. Дои:10.1073 / pnas.0707828104. ЧВК  2148315. PMID  18042714.
  10. ^ "Словарь лекарств NCI". Национальный институт рака.