Моцетиностат - Mocetinostat

Моцетиностат
Mocetinostat.png
Имена
Название ИЮПАК
N- (2-Аминофенил) -4 - [[(4-пиридин-3-илпиримидин-2-ил) амино] метил] бензамид
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
КЕГГ
UNII
Характеристики
C23ЧАС20N6О
Молярная масса396.454 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Моцетиностат (MGCD0103) это бензамид ингибитор гистондеацетилазы проходящий клинические испытания для лечения различных видов рака, в том числе фолликулярная лимфома, Лимфома Ходжкина и острый миелолейкоз.[1][2][3]

Одно клиническое испытание (для рефрактерных фолликулярная лимфома ) был временно приостановлен из-за проблем с сердцем, но возобновил набор в 2009 году.[4]

В 2010 г. были объявлены благоприятные результаты исследования фазы II для Лимфома Ходжкина.[5]

MGCD0103 также использовался в качестве исследовательского реагента, когда требуется блокирование членов семейства HDAC гистондеацетилаз.[6]

Механизм действия

Он работает, подавляя главным образом гистондеацетилазу 1 (HDAC1 ), но также HDAC2, HDAC3, и HDAC11.[7]

Рекомендации

  1. ^ «Выпуск Pharmion Corporation (PHRM): клинические данные по онкологическому ингибитору HDAC MGCD0103, представленные на 42-м ежегодном собрании Американского общества клинической онкологии» (Пресс-релиз). Колорадо, США: BioSpace. 6 июня 2006 г. Архивировано с оригинал 16 июля 2011 г.
  2. ^ Gelmon, K .; Толчер, А .; Carducci, M .; Reid, G.K .; Ли, З .; Калита, А .; Callejas, V .; Longstreth, J .; Besterman, J.M .; Сиу, Л. Л. (2005). Фаза I испытаний перорального ингибитора гистоновой деацетилазы (HDAC) MGCD0103, вводимого ежедневно или 3 раза в неделю в течение 14 дней каждые 3 недели у пациентов (пациентов) с развитыми солидными опухолями. Ежегодное собрание ASCO 2005 г. J. Clin. Онкол. 23 (16S). 3147. Архивировано с оригинал на 2012-07-11.
  3. ^ MethylGene возобновляет разработку своего ингибитора HDAC, MGCD0103 (моцетиностат), Сентябрь 2009 г.
  4. ^ «МЕТИЛГЕН ДЛЯ ВОЗОБНОВЛЕНИЯ РАЗРАБОТКИ СВОЕГО ИНГИБИТОРА HDAC, MGCD0103 (МОЦЕТИНОСТАТ)». 21 сентября 2009 г. Архивировано с оригинал 29 февраля 2012 г.. Получено 13 сентября 2010.
  5. ^ «Заключительные клинические данные фазы 2 для моцетиностата (MGCD0103) у пациентов с рецидивирующей / рефрактерной лимфомой Ходжкина». 6 декабря 2010 г.
  6. ^ Пфефферли, Екатерина; Мюллер, Фриц; Язвинская, Анна; Вики, Шанталь (2014). «Для регенерации плавников у рыбок данио требуются определенные компоненты NuRD». BMC Biol. 12 (30): 30. Дои:10.1186/1741-7007-12-30. ЧВК  4038851. PMID  24779377.открытый доступ
  7. ^ MGCD0103, новый изотип-селективный ингибитор гистондеацетилазы, обладает широким спектром противоопухолевой активности in vitro и in vivo.