Бесифлоксацин - Besifloxacin

Бесифлоксацин
Besifloxacin structure.png
Besifloxacin-3D-balls.png
Клинические данные
Торговые наименованияБесиванс
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa610011
Данные лицензии
Маршруты
администрация		Офтальмологический
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС21ClFN3О3
Молярная масса393.84 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Бесифлоксацин (ГОСТИНИЦА /USAN ) является четвертым поколением фторхинолон антибиотик. Предлагаемое на рынке соединение - безифлоксацин. гидрохлорид Он был разработан SSP Co. Ltd., Япония, и получил обозначение SS734. SSP лицензировал права США и Европы на SS734 для офтальмологическое использование в InSite Vision Incorporated (Внебиржевой розовый: INSV ) в 2000 году. InSite Vision разработала рецептуру глазных капель (ISV-403) и провела предварительные клинические испытания перед продажей продукта и всех прав на Бауш и Ломб в 2003 г.[1]

Глазные капли были одобрены Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) США 29 мая 2009 г. и продаются под торговой маркой. Бесиванс.[2]

Фармакодинамика

Бесифлоксацин - это фторхинолон который обладает широким спектром активности in vitro против широкого спектра Грамположительный и Грамотрицательный глазные патогены: например, Corynebacterium pseudodiphtheriticum, Moraxella lacunata, Золотистый стафилококк, Эпидермальный стафилококк, Staphylococcus hominis, Стрептококковый митит, Оральный стрептококк, Пневмококк и Streptococcus salivarius.Безифлоксацин подавляет выработку провоспалительных цитокины in vitro.[3]Механизм действия безифлоксацина включает ингибирование двух ферменты которые необходимы для синтеза и репликации бактериальной ДНК: бактериальная ДНК-гираза и топоизомераза IV.

Медицинское использование

Бесифлоксацин показан при лечении бактериального конъюнктивита, вызванного чувствительными микробами,[4] а также в профилактике инфекционных осложнений у пациентов, проходящих лазерную терапию для лечения катаракта.[5][6]

Побочные эффекты

Во время лечения наиболее частой побочной реакцией со стороны глаз было появление покраснения конъюнктивы (примерно 2% пациентов). Другие возможные побочные реакции, о которых сообщалось у субъектов, получавших бесифлоксацин, были: боль в глазах, зуд в глазах, нечеткость зрения, отек глаза или века.

Рекомендации

  1. ^ «InSite Vision достигает соглашения о продаже ISV-403 компании Bausch & Lomb» (Пресс-релиз). InSite Vision. 2003-12-19. Получено 2009-08-15.
  2. ^ "Bausch & Lomb получает одобрение FDA на Besivance, новый местный офтальмологический антибактериальный препарат для лечения бактериального конъюнктивита (" Pink Eye ")" (Пресс-релиз). Бауш и Ломб. 2009-05-29. Архивировано из оригинал на 2009-06-01. Получено 2009-05-29.
  3. ^ Чжан Дж.З., Уорд К.В. (январь 2008 г.). «Бесифлоксацин, новый фторхинолоновый противомикробный агент, демонстрирует сильное ингибирование провоспалительных цитокинов в человеческих моноцитах THP-1». J. Antimicrob. Chemother. 61 (1): 111–6. Дои:10.1093 / jac / dkm398. PMID  17965029.
  4. ^ Малхотра Р., Акерман С., Герингер Л.С., Моррис Т.В., Аллер С. (декабрь 2013 г.). «Безопасность офтальмологической суспензии бесифлоксацина 0,6%, используемой три раза в день в течение 7 дней при лечении бактериального конъюнктивита». Лекарства в исследованиях и разработках. 13 (4): 243–52. Дои:10.1007 / s40268-013-0029-1. ЧВК  3851703. PMID  24142473.
  5. ^ Маджмудар П.А., Clinch TE (май 2014 г.). «Безопасность офтальмологической суспензии безифлоксацина 0,6% для пациентов, перенесших катаракту и LASIK». Роговица. 33 (5): 457–62. Дои:10.1097 / ICO.0000000000000098. ЧВК  4195578. PMID  24637269.
  6. ^ Нильсен С.А., Макдональд МБ, Маджмудар ПА (2013). «Безопасность офтальмологической суспензии бесифлоксацина 0,6% в рефракционной хирургии: ретроспективный обзор пациентов после LASIK». Клиническая офтальмология. 7: 149–56. Дои:10.2147 / OPTH.S38279. ЧВК  3552478. PMID  23355771.