Офлоксацин - Ofloxacin

Офлоксацин
Ofloxacin.svg
Цвиттерионный шар офлоксацина из xtal.png
Клинические данные
Торговые наименованияФлоксин, Окуфлокс и др.
Другие имена(±) -9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10- (4-метил-1-пиперазинил) -7-оксо-7ЧАС-пиридо [1,2,3-де] [1,4] бензоксазин-6-карбоновая кислота
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa691005
Данные лицензии
Беременность
категория
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		через рот, IV, актуальный (слезы и ушные капли )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность85% – 95%
Связывание с белками32%
Устранение период полураспада8–9 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.205.209 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС20FN3О4
Молярная масса361.373 г · моль−1
3D модель (JSmol )
ХиральностьРацемическая смесь
Температура плавления250–257 ° C (482–495 ° F)
  (проверять)

Офлоксацин является антибиотик полезен для лечения ряда бактериальные инфекции.[1] При приеме внутрь или инъекция в вену, к ним относятся пневмония, целлюлит, инфекция мочеиспускательного канала, простатит, чума, и некоторые типы инфекционная диарея.[1][2] Другие применения, наряду с другими лекарствами, включают лечение туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью.[3] An слеза может использоваться для поверхностная бактериальная инфекция глаза и ушная капля может использоваться для средний отит когда дыра в барабанная перепонка настоящее.[2]

При приеме внутрь общие побочные эффекты включают рвоту, диарею, головную боль и сыпь.[1] Другие серьезные побочные эффекты включают: разрыв сухожилия, онемение из-за повреждения нервов, припадки, и психоз.[1] Использовать в беременность обычно не рекомендуется.[4] Офлоксацин находится в фторхинолон семейство лекарств.[1] Он работает, вмешиваясь в бактерии. ДНК.[1]

Офлоксацин был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского применения в 1985 году.[5] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[6] Офлоксацин доступен в виде дженерик.[1] В 2017 году это было 278-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более миллиона рецептов.[7][8]

Медицинское использование

Офлоксацин используется при лечении бактериальных инфекций, таких как:

Эффективность офлоксацина при лечении сифилис.[9] Офлоксацин больше не[когда? ] считается препаратом первой линии для лечения гонореи из-за устойчивости к бактериям.[10][11][12]

Чувствительные бактерии

Согласно вкладышу в упаковке продукта, офлоксацин эффективен против следующих микроорганизмов:[13]

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Другие микроорганизмы:

Побочные эффекты

Смотрите также: Побочные эффекты фторхинолонов и Левофлоксацин § Побочные эффекты

В целом фторхинолоны переносятся хорошо, при этом большинство побочных эффектов от легких до умеренных.[14] Иногда серьезные побочные эффекты происходить.[15] Общие побочные эффекты включают желудочно-кишечные эффекты, такие как тошнота, рвота и диарея, а также головная боль и бессонница.

Общая частота нежелательных явлений у пациентов, получавших фторхинолоны, примерно такая же, как у пациентов, получавших другие классы антибиотиков.[16][17][18][19] Исследование Центров по контролю за заболеваниями США показало, что пациенты, получавшие фторхинолоны, испытывали побочные эффекты, достаточно серьезные, чтобы обращаться в отделение неотложной помощи чаще, чем пациенты, получавшие цефалоспорины или макролиды, но реже, чем пациенты, получавшие пенициллины, клиндамицин, сульфаниламиды или ванкомицин.[20]

Постмаркетинговый надзор выявил ряд относительно редких, но серьезных побочных эффектов, связанных со всеми представителями класса фторхинолоновых антибактериальных средств. Среди них проблемы с сухожилиями и обострение симптомов неврологического расстройства. миастения являются предметом предупреждений "черного ящика" в Соединенных Штатах. Наиболее тяжелой формой тендонопатии, связанной с приемом фторхинолона, является разрыв сухожилия, который в подавляющем большинстве случаев затрагивает ахиллово сухожилие. У молодых людей обычно наблюдается хорошее выздоровление, но возможна необратимая инвалидность, которая более вероятна у пожилых пациентов.[21] Общая частота разрыва ахиллова сухожилия, связанного с фторхинолоном, у пациентов, получавших ципрофлоксацин или левофлоксацин, оценивается в 17 случаев на 100 000 обработок.[22][23] Риск значительно повышен у пожилых людей и у лиц, недавно получавших местную или системную кортикостероидную терапию. Одновременное использование кортикостероиды присутствует почти в одной трети разрыва сухожилий, связанных с хинолоном.[24] Повреждение сухожилий может проявиться в течение и до года после завершения терапии фторхинолоном.[25]

Фторхинолоны удлиняют интервал QT, блокируя потенциал-зависимые калиевые каналы.[26] Удлинение интервала QT может привести к torsades de pointes, опасная для жизни аритмия, но на практике это встречается относительно редко, отчасти потому, что наиболее часто назначаемые фторхинолоны (ципрофлоксацин и левофлоксацин) лишь минимально удлиняют интервал QT.[27]

Clostridium difficile-ассоциированная диарея может возникать в связи с применением любого антибактериального препарата, особенно препаратов с широким спектром действия, таких как клиндамицин, цефалоспорины и фторхинолоны. Лечение фторхинолином связано с риском, аналогичным[28] или менее [29][30] чем связанный с цефалоспоринами широкого спектра действия. Введение фторхинолина может быть связано с приобретением и размножением особо вирулентных Clostridium напряжение.[31]

Информация о назначениях в США содержит предупреждение о необычных случаях периферической невропатии, которая может быть постоянной.[32] Другие эффекты нервной системы включают бессонницу, возбужденное состояние и, в редких случаях, судороги, судороги и психоз.[33] Другие редкие и серьезные побочные эффекты наблюдались с различной степенью доказательности причинно-следственной связи.[34][35][36][37]

События, которые могут возникнуть при острой передозировке, редки и включают: почечная недостаточность и захват.[38] Восприимчивые группы пациентов, такие как дети и пожилые люди, подвергаются большему риску побочных реакций при терапевтическом применении.[14][39][40]

Офлоксацин, как и некоторые другие фторхинолоны, может ингибировать ферменты, метаболизирующие лекарственные средства, и тем самым повышать уровни в крови других лекарств, таких как циклоспорин, теофиллин и варфарин, среди прочих. Эти повышенные уровни в крови могут привести к большему риску побочных эффектов.

При применении офлоксацина или других фторхинолонов людьми, принимающими противодиабетические препараты на основе сульфонилмочевины, рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в сыворотке крови.

Одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов с хинолоном, включая офлоксацин, может увеличить риск стимуляции центральной нервной системы и судорожных припадков.

Было показано, что фторхинолоны усиливают антикоагулянтный эффект аценокумарол, анизиндион, и дикумарол. Кроме того, риск кардиотоксичности и аритмий увеличивается при совместном применении с такими лекарствами, как дигидрохинидин барбитурат, хинидин и хинидин барбитурат.[41]

Текущее или прошлое лечение пероральными кортикостероидами связано с повышенным риском разрыва ахиллова сухожилия, особенно у пожилых пациентов, которые также принимают фторхинолоны.[42]

Противопоказания

Как отмечалось выше, при лицензированном использовании офлоксацин в настоящее время считается противопоказан для лечения некоторых заболеваний, передающихся половым путем, некоторыми специалистами из-за устойчивости бактерий.[10]С осторожностью следует применять людям с болезнь печени.[43] Выведение офлоксацина может быть снижено у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (например, циррозом с асцитом или без него) .Офлоксацин также считается противопоказанием в педиатрической популяции. беременность, кормящим матерям, пациентам с психическими заболеваниями и пациентам с эпилепсия или другие судорожные расстройства.

Беременность

[44][45]

Не было доказано, что офлоксацин оказывает какое-либо тератогенное действие при пероральных дозах до 810 мг / кг / день (в 11 раз больше рекомендуемой максимальной дозы для человека на основе мг / м3.2 или 50 раз на основе мг / кг) и 160 мг / кг / день (в четыре раза больше рекомендованной максимальной дозы для человека на основе мг / м2 или 10 раз в пересчете на мг / кг) при введении беременным крысам и кроликам соответственно. Дополнительные исследования на крысах с пероральными дозами до 360 мг / кг / день (пятикратная максимальная рекомендуемая доза для человека на основе мг / м2 или 23 раза на основе мг / кг) не продемонстрировали неблагоприятного воздействия на позднее развитие плода, роды, роды и т. Д. период лактации, неонатальная жизнеспособность или рост новорожденного. Дозы, эквивалентные 50- и 10-кратной максимальной рекомендуемой дозе офлоксацина для человека (в пересчете на мг / кг), были фетотоксичными (т.е. снижали массу тела плода и повышали его смертность) у крыс и кроликов соответственно. Сообщалось о незначительных изменениях скелета у крыс, получавших дозы 810 мг / кг / день, что более чем в 10 раз превышает рекомендуемую максимальную дозу для человека, рассчитанную на основе мг / м2Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Офлоксацин следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.[9]

Дети

Устные и внутривенного введения офлоксацина не лицензирован для использования у детей, за исключением того, как отмечалось выше, из-за риска скелетно-мышечной травмы. В одном исследовании[46][47] 1534 ювенильных пациентов (возраст от 6 месяцев до 16 лет), получавших левофлоксацин, как часть из трех испытаний эффективности прослежены оценить все события, происходящие опорно-двигательного аппарата до 12 месяцев после лечения. В последующих 12 месяцев, суммарная частота скелетно-мышечных побочных эффектов составила 3,4%, по сравнению с 1,8% у 893 пациентов, получавших лечение с другими антибиотиками. В levafloxacin группе, получавшей, примерно две трети этих опорно-двигательного аппарата неблагоприятных событий, произошедших в течение первых 60 дней, 86% были мягкими, 17% были умеренными, и все решить без долгосрочных последствий.

В исследовании, сравнивающем безопасность и эффективность левофлоксацина с таковой азитромицин или же цефтриаксон у 712 детей с внебольничной пневмонией побочные эффекты наблюдались у 6% детей, получавших левофлоксацин, и у 4% детей, получавших антибиотики сравнения. Считалось, что большинство этих нежелательных явлений не связаны или сомнительно связаны с левофлоксацином. В группе левофлоксацина наблюдались две смерти, ни одна из которых не считалась связанной с лечением. Спонтанные отчеты в системе отчетности FDA неблагоприятные эффекты на момент 20 сентября 2011 года FDA педиатрические лекарственные препараты Консультативного комитета включают опорно-двигательного аппарата события (39, в том числе пять случаев разрыва сухожилия) и Центральная нервная система событий (19, включая пять случаев судорог) как наиболее частые спонтанные сообщения в период с апреля 2005 г. по март 2008 г. По оценкам, за этот период 112 000 педиатрических пациентов выписали 130 000 рецептов на левофлоксацин.[48]

Передозировка

Информация о передозировке офлоксацином ограничена. Рекомендации по лечению острой передозировки офлоксацина - это опорожнение желудка, тщательное наблюдение и обеспечение достаточного уровня гидратации пациента. Гемодиализ или перитонеальный диализ имеют ограниченную эффективность.[9] Передозировка может привести к Центральная нервная система токсичность, сердечно-сосудистый токсичность, сухожилие /суставной токсичность и печеночный токсичность[38] а также почечная недостаточность и судороги.[38] Однако сообщалось, что как судороги, так и тяжелые психиатрические реакции возникают при терапевтических дозах.[49][50][51]

Фармакокинетика

Два энантиомеры молекулы офлоксацина, левофлоксацина или S-офлоксацин (вверху) и декстрофлоксацин или р-офлоксацин (внизу). Только левофлоксацин является биологически активным и, таким образом, несет полную ответственность за действие препарата.

В биодоступность офлоксацина в таблетированной форме составляет примерно 98% после перорального приема, достигая максимальной концентрации в сыворотке крови в течение одного-двух часов. От 65% до 80% введенной пероральной дозы офлоксацина выводится в неизмененном виде через почки в течение 48 часов после приема. Таким образом, устранение в основном осуществляется почечный экскреция. Однако 4-8% принятой дозы офлоксацина выводится с калом. Это указывало бы на небольшую степень желчный экскреция, а также. Плазма период полувыведения составляет от 4 до 5 часов у пациентов и от 6,4 до 7,4 часов у пожилых пациентов.[9]

Офлоксацин - это рацемический смесь, состоящая из 50% левофлоксацин (биологически активный компонент) и 50% его «зеркального отображения» или энантиомер декстрофлоксацин.[52]

«После многократного введения доз 200 мг и 300 мг, пиковые уровни в сыворотке 2,2 и 3,6 мкг / мл, соответственно, прогнозируются в стационарном состоянии. В пробирке, примерно 32% препарата в плазме связывается с белками. Флоксин широко распространяется в тканях организма. Офлоксацин был обнаружен в волдырях, шейке матки, легочной ткани, яичниках, простатической жидкости, ткани простаты, коже и мокроте. Пиридобензоксазиновое кольцо, по-видимому, снижает степень метаболизма исходного соединения. Менее 5% выводится почками в виде метаболитов десметила или N-оксида; От 4% до 8% с фекалиями ».[9][53]

Сообщалось, что на ряд эндогенных соединений офлоксацин влияет как ингибиторы, альтераторы и истощители. Дополнительные сведения см. В последней инструкции по применению офлоксацина.[9]

Способ действия

Офлоксацин - это антибиотик широкого спектра действия который активен против обоих Грамположительный и Грамотрицательный бактерии. Он действует, подавляя два бактериальных топоизомеразы типа II, ДНК-гираза и топоизомераза IV.[54] Topo IV - это фермент, необходимый для разделения (в основном у прокариот, в частности у бактерий) реплицированной ДНК, тем самым подавляя деление бактериальных клеток.

История

Офлоксацин - это фторхинолон второго поколения, являясь аналогом более широкого спектра норфлоксацин, и был синтезирован и разработан учеными Дайити Сэйяку.[55][56]

Впервые он был одобрен для продажи в Японии в 1985 году для перорального применения, и Daiichi продавал его там под торговой маркой Tarvid.[57] Дайичи, работая с Джонсон и Джонсон, получил одобрение FDA в декабре 1990 года под торговой маркой Floxin, предназначенной для использования у взрослых с инфекциями нижних дыхательных путей, кожными и кожными структурами, инфекциями мочевыводящих путей, простатитом и заболеваниями, передаваемыми половым путем.[58][59] К 1991 году он также продавался как Tarvid компанией Hoechst в Великобритании, Германии, Бельгии и Португалии; как Oflocet во Франции, Португалии, Тунисе и некоторых африканских странах от Roussel-Uclafas, как Oflocin от Glaxo в Италии и как Flobacin от Sigma-Tau в Италии.[56]

Рынок офлоксацина с самого начала считался сложным; он был одобрен как препарат "1С", новый молекулярный объект с небольшим терапевтическим преимуществом по сравнению с существующими методами лечения или без него, и ципрофлоксацин, который имел более широкий спектр, уже был на рынке.[59]

К 1992 году раствор для внутривенного введения был одобрен для продажи.[60]

В 1997 г. указание на воспалительные заболевания органов малого таза был одобрен США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для перорального препарата,[61] и в том же году решение для ушные инфекции утвержден под брендом [62]

Daiichi и J&J также каннибализировали собственный рынок, представив левофлоксацин, левоэнантиомер офлоксацина, в 1996 г .;[57] Годовой объем продаж флоксина Johnson and Johnson в 2003 году составил около 30 миллионов долларов, в то время как их совокупные продажи левакина / флоксина в том же году превысили 1,15 миллиарда долларов.[63][64] Джонсон и Джонсон отозвала маркетинговую заявку в 2009 году.[65]

Общество и культура

Доступные формы

Офлоксацин для системного применения доступен в виде таблеток (несколько дозировок), раствора для перорального приема (250 мг / мл) и раствора для инъекций (несколько дозировок). Он также используется в виде глазных капель и ушных капель и доступен в сочетании с орнидазол.

Дозировка

Офлоксацин следует вводить, как описано в таблице с указаниями по дозировке, приведенной в последней инструкции по применению. Состояние функции почек и печени пациента. должен также следует принимать во внимание, чтобы избежать накопления, которое может привести к передозировке препарата со смертельным исходом. Офлоксацин выводится преимущественно почками. Однако препарат также метаболизируется и частично выводится через печень. Для людей с нарушением функции печени или почек (особенно для пациентов с тяжелым нарушением функции почек) требуется изменение дозировки с использованием таблицы, находящейся на вкладыше к упаковке. Однако, поскольку известно, что лекарство в значительной степени выводится почками, риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и обычно составляет от 7 до 14 дней.[9]

Использование антибиотиков и устойчивость к бактериям

Смотрите также: Злоупотребление антибиотиками и Устойчивость к антибиотикам

Сопротивление на офлоксацин и другие фторхинолоны могут быстро развиваться даже во время курса лечения. Многочисленные патогены, включая Золотистый стафилококк, энтерококки, и Streptococcus pyogenes теперь сопротивляются всему миру.[66]

Флоксацин и другие фторхинолоны стали наиболее часто назначаемым классом антибиотиков взрослым в 2002 году. Почти половина (42%) этих рецептов была назначена для состояний, не одобренных США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA), таких как острый бронхит, средний отит и острая инфекция верхних дыхательных путей, согласно исследованию, которое частично поддерживалось Агентством медицинских исследований и качества.[67][68] Кроме того, их обычно назначают при заболеваниях, которые изначально даже не являются бактериальными, например, при вирусных инфекциях или при отсутствии доказанной пользы.

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм «Офлоксацин». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве с оригинала 28 декабря 2016 г.. Получено 8 декабря 2016.
  2. ^ а б Британский национальный формуляр: BNF 69 (69 изд.). Британская медицинская ассоциация. 2015. С. 409, 757, 782. ISBN  9780857111562.
  3. ^ Всемирная организация здоровья (2009). Стюарт М.С., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 г.. Всемирная организация здоровья. п. 140. HDL:10665/44053. ISBN  9789241547659.
  4. ^ "Использование офлоксацина во время беременности | Drugs.com". www.drugs.com. В архиве с оригинала 28 декабря 2016 г.. Получено 28 декабря 2016.
  5. ^ Фишер, Янош; Ганеллин, К. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 500. ISBN  9783527607495. В архиве из оригинала от 29.12.2016.
  6. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  8. ^ «Офлоксацин - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  9. ^ а б c d е ж грамм «Офлоксацин таблетка, покрытая пленочной оболочкой». DailyMed. 4 сентября 2019 г.. Получено 6 января 2020.
  10. ^ а б Сьюзан Бланк; Юлия Шиллингер (14 мая 2004 г.). «ТРЕВОГА DOHMH № 8: гонорея, устойчивая к фторхинолонам, Нью-Йорк». США: Медицинское общество округа Нью-Йорк. Архивировано из оригинал 22 июля 2011 г.. Получено 22 июля, 2009.
  11. ^ Кнапп Дж. С., Фокс К. К., Деревья Д. Л., Уиттингтон В. Л. (1997). «Устойчивость к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae». Emerg. Заразить. Дис. 3 (1): 33–9. Дои:10.3201 / eid0301.970104. ЧВК  2627594. PMID  9126442.
  12. ^ Дэн М. (апрель 2004 г.). «Использование фторхинолонов при гонорее: возрастающая проблема резистентности». Эксперт Opin Pharmacother. 5 (4): 829–54. Дои:10.1517/14656566.5.4.829. PMID  15102567. S2CID  1706114.
  13. ^ Сато К., Мацуура Ю., Иноуэ М., Уне Т., Осада Ю., Огава Х., Мицухаси С. (октябрь 1982 г.). «Активность in vitro и in vivo DL-8280, нового производного оксазина». Антимикробный. Агенты Chemother. 22 (4): 548–53. Дои:10.1128 / aac.22.4.548. ЧВК  183791. PMID  6960805.
  14. ^ а б Оуэнс Р.К., Амброуз П.Г. (июль 2005 г.). «Антимикробная безопасность: акцент на фторхинолонах». Clin. Заразить. Дис. 41 Приложение 2: S144–57. Дои:10.1086/428055. PMID  15942881.
  15. ^ Де Сарро А., Де Сарро Г. (март 2001 г.). «Побочные реакции на фторхинолоны. Обзор механистических аспектов». Curr. Med. Chem. 8 (4): 371–84. Дои:10.2174/0929867013373435. PMID  11172695.
  16. ^ "Анализ данных множественных антибиотиков в AERS". НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано из оригинал 10 марта 2016 г.
  17. ^ Скальский К., Яхав Д., Ладор А., Элиаким-Раз Н., Лейбовичи Л., Пол М. (апрель 2013 г.). «Макролиды против хинолонов при внебольничной пневмонии: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Clin. Microbiol. Заразить. 19 (4): 370–8. Дои:10.1111 / j.1469-0691.2012.03838.x. PMID  22489673.
  18. ^ Falagas ME, Matthaiou DK, Vardakas KZ (декабрь 2006 г.). «Фторхинолоны против бета-лактамов для эмпирического лечения иммунокомпетентных пациентов с инфекциями кожи и мягких тканей: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Mayo Clin. Proc. 81 (12): 1553–66. Дои:10.4065/81.12.1553. PMID  17165634.
  19. ^ Ван Бамбеке Ф., Тулкенс П.М. (2009). «Профиль безопасности респираторного фторхинолона моксифлоксацина: сравнение с другими фторхинолонами и другими классами антибактериальных средств». Drug Saf. 32 (5): 359–78. Дои:10.2165/00002018-200932050-00001. PMID  19419232. S2CID  19026852.
  20. ^ Шехаб Н., Патель П.Р., Сринивасан А., Будниц Д.С. (сентябрь 2008 г.). «Посещение отделения неотложной помощи при нежелательных явлениях, связанных с приемом антибиотиков». Clin. Заразить. Дис. 47 (6): 735–43. Дои:10.1086/591126. PMID  18694344.
  21. ^ Ким Г.К. (апрель 2010 г.). «Риск индуцированной фторхинолоном тендинопатии и разрыва сухожилия: что должен знать врач?». J Clin Aesthet Dermatol. 3 (4): 49–54. ЧВК  2921747. PMID  20725547.
  22. ^ Sode J, Obel N, Hallas J, Lassen A (май 2007 г.). «Использование фторхинолона и риск разрыва ахиллова сухожилия: популяционное когортное исследование». Евро. J. Clin. Pharmacol. 63 (5): 499–503. Дои:10.1007 / s00228-007-0265-9. PMID  17334751. S2CID  3330687.
  23. ^ Оуэнс Р.К., Амброуз П.Г. (июль 2005 г.). «Антимикробная безопасность: акцент на фторхинолонах». Clin. Заразить. Дис. 41 Приложение 2: S144–57. Дои:10.1086/428055. PMID  15942881.
  24. ^ Халик Ю., Жанель Г.Г. (октябрь 2005 г.). «Опорно-двигательная травма, связанная с фторхинолонов антибиотиков». Clin Plast Surg. 32 (4): 495–502, vi. Дои:10.1016 / j.cps.2005.05.004. PMID  16139623.
  25. ^ Saint F, Gueguen G, Biserte J, Fontaine C, Mazeman E (сентябрь 2000 г.). «[Разрыв связки надколенника через месяц после лечения фторхинолоном]». Rev Chir Orthop Reparatrice Appar mot (На французском). 86 (5): 495–7. PMID  10970974.
  26. ^ Heidelbaugh JJ, Holmstrom H (апрель 2013 г.). «Опасности назначения фторхинолонов». J Fam Pract. 62 (4): 191–7. PMID  23570031.
  27. ^ Рубинштейн Э., Камм Дж. (Апрель 2002 г.). «Кардиотоксичность фторхинолонов». J. Antimicrob. Chemother. 49 (4): 593–6. Дои:10.1093 / jac / 49.4.593. PMID  11909831.
  28. ^ Дешпанде А., Пасупулети В., Тхота П. и др. (Сентябрь 2013). «Связанная с сообществом инфекция Clostridium difficile и антибиотики: метаанализ». J. Antimicrob. Chemother. 68 (9): 1951–61. Дои:10.1093 / jac / dkt129. PMID  23620467.
  29. ^ Slimings C, Riley TV (декабрь 2013 г.). «Антибиотики и внутрибольничная инфекция Clostridium difficile: обновление систематического обзора и метаанализа». J. Antimicrob. Chemother. 69 (4): 881–91. Дои:10.1093 / jac / dkt477. PMID  24324224.
  30. ^ "Анализ данных множественных антибиотиков в AERS". Архивировано из оригинал 10 марта 2016 г.
  31. ^ Вардакас К.З., Константелиас А.А., Лоизидис Г., Рафаилидис П.И., Фалагас М.Э. (ноябрь 2012 г.). «Факторы риска развития инфекции Clostridium difficile из-за штамма BI / NAP1 / 027: метаанализ». Int. J. Infect. Дис. 16 (11): e768–73. Дои:10.1016 / j.ijid.2012.07.010. PMID  22921930.
  32. ^ «Сообщение FDA по безопасности лекарств: FDA требует изменения этикеток, чтобы предупредить о риске необратимого повреждения нервов от антибактериальных препаратов фторхинолона, принимаемых внутрь или путем инъекций». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано из оригинал на 2016-05-28.
  33. ^ Галатти Л., Джустини С.Е., Сесса А. и др. (Март 2005 г.). «Психоневрологические реакции на лекарства: анализ спонтанных сообщений терапевтов в Италии». Pharmacol. Res. 51 (3): 211–6. Дои:10.1016 / j.phrs.2004.08.003. PMID  15661570.
  34. ^ Бабар, С. (октябрь 2013 г.). «SIADH, связанный с ципрофлоксацином». Летопись фармакотерапии. 47 (10): 1359–1363. Дои:10.1177/1060028013502457. ISSN  1060-0280. PMID  24259701. S2CID  36759747.
  35. ^ Руве, Б. (ноябрь – декабрь 2006 г.). «[Клинически значимая токсичность и переносимость основных антибиотиков, используемых при инфекциях нижних дыхательных путей]». Med Mal Infect. 36 (11–12): 697–705. Дои:10.1016 / j.medmal.2006.05.012. PMID  16876974.
  36. ^ Мельхорн А.Дж., Браун Д.А. (ноябрь 2007 г.). «Проблемы безопасности с фторхинолонами». Анналы фармакотерапии. 41 (11): 1859–66. Дои:10.1345 / aph.1K347. PMID  17911203. S2CID  26411679.
  37. ^ Джонс С.Ф., Смит Р.Х. (март 1997 г.). «Хинолоны могут вызывать гепатит». BMJ. 314 (7084): 869. Дои:10.1136 / bmj.314.7084.869. ЧВК  2126221. PMID  9093098.
  38. ^ а б c Нельсон, Льюис Х .; Фломенбаум, Нил; Goldfrank, Lewis R .; Хоффман, Роберт Луи; Хауленд, Мэри Димс; Нил А. Левин (2006). Токсикологические состояния Голдфрэнка. Нью-Йорк: McGraw-Hill, Medical Pub. Разделение. ISBN  978-0-07-143763-9. В архиве из оригинала от 12.06.2014.
  39. ^ Яннини ПБ (июнь 2007 г.). «Профиль безопасности моксифлоксацина и других фторхинолонов в особых группах пациентов». Curr Med Res Opin. 23 (6): 1403–13. Дои:10.1185 / 030079907X188099. PMID  17559736. S2CID  34091286.
  40. ^ Фаринас, Эвелин Р.; ГОСУДАРСТВЕННАЯ СЛУЖБА ЗДРАВООХРАНЕНИЯ АДМИНИСТРАЦИЯ ПИЩЕВЫХ ПРОДУКТОВ И НАРКОТИКОВ ДЛЯ ОЦЕНКИ И ИССЛЕДОВАНИЙ НАРКОТИКОВ (1 марта 2005 г.). "Консультация: Обзор постмаркетинговых нежелательных явлений, относящийся к исключительным действиям в педиатрии за один год" (PDF). НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Архивировано из оригинал (PDF) 21 октября 2009 г.. Получено 31 августа 2009.
  41. ^ «Показана карта препарата Офлоксацин (DB01165)». Канада: DrugBank. 19 февраля 2009 г. В архиве с оригинала 14 мая 2016 г.
  42. ^ PD van der Linden, Sturkenboom MC, Herings RM, Leufkens HM, Rowlands S, Stricker BH (август 2003 г.). «Повышенный риск разрыва ахиллова сухожилия при применении антибактериальных средств хинолона, особенно у пожилых пациентов, принимающих пероральные кортикостероиды». Arch. Междунар. Med. 163 (15): 1801–7. Дои:10.1001 / archinte.163.15.1801. ISSN  0003-9926. PMID  12912715.
  43. ^ Coban S, Ceydilek B, Ekiz F, Erden E, Soykan I (октябрь 2005 г.).«Острая молниеносная печеночная недостаточность, вызванная левофлоксацином, у пациента с хронической инфекцией гепатита В». Энн Фармакотер. 39 (10): 1737–40. Дои:10.1345 / aph.1G111. PMID  16105873. S2CID  26688176.
  44. ^ Фармакотерапия: Официальный журнал Американского колледжа клинической фармации. ISSN  0277-0008 Объем: 25 | Выпуск: 1 Дата обложки: январь 2005 г. Страниц: 116–118
  45. ^ Нардиелло С., Пиццелла Т., Аривиелло Р. (март 2002 г.). «Риски антибактериальных средств при беременности». Le Infezioni in Medicina: Rivista Periodica di Eziologia, Epidemiologia, Diagnostica, Clinica e Terapia delle Patologie Infettive. 10 (1): 8–15. PMID  12700435.
  46. ^ «Леваквин-левофлоксацин таблетка, покрытая пленочной оболочкой». DailyMed. 12 июля 2019 г.. Получено 6 января 2020.
  47. ^ Ноэль Дж. Дж., Брэдли Дж. С., Кауфман Р. Э. (октябрь 2007 г.). «Сравнительный профиль безопасности левофлоксацина в 2523 детей с акцентом на четырех конкретных заболеваний опорно-двигательного». Педиатр. Заразить. Dis. J. 26 (10): 879–91. Дои:10.1097 / INF.0b013e3180cbd382. PMID  17901792. S2CID  26457648.
  48. ^ (PDF). НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) https://web.archive.org/web/20160307233555/https://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/08/slides/2008-4399s1-06%20(Levofloxacin).pdf. Архивировано из оригинал (PDF) на 2016-03-07. Отсутствует или пусто | название = (помощь)
  49. ^ Холл, CE; Киган, H; Rogstad, KE (сентябрь 2003 г.). «Психиатрические побочные эффекты офлоксацина при лечении воспалительных заболеваний органов малого таза». Int J ЗППП СПИД. 14 (9): 636–7. Дои:10.1258/095646203322301121. PMID  14511503. S2CID  7676548.
  50. ^ Амсден, GW; Graci, DM; Cabelus, LJ; Хеймановски, Л.Г. (июль 1999 г.). «Рандомизированное перекрестное исследование фармакологии фторхинолонов расширенного спектра действия при пневмококковых инфекциях» (PDF). Грудь. 116 (1): 115–9. Дои:10.1378 / сундук.116.1.115. PMID  10424513.[постоянная мертвая ссылка ]
  51. ^ «Архивная копия». В архиве из оригинала 2011-03-07. Получено 2009-04-20.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (связь)
  52. ^ «Архивная копия» (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) на 2008-09-16. Получено 2009-10-25.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (связь)
  53. ^ Drugs.com. «Полная информация об офлоксацине с сайта Drugs.com». В архиве из оригинала от 03.03.2016.
  54. ^ Drlica K, Zhao X (1 сентября 1997 г.). «ДНК-гираза, топоизомераза IV и 4-хинолоны». Микробиол Мол Биол Рев. 61 (3): 377–92. Дои:10.1128/.61.3.377-392.1997. ЧВК  232616. PMID  9293187.
  55. ^ Вальтер Снидер (31 октября 2005 г.). Открытие лекарств: история. Джон Вили и сыновья. п. 295. ISBN  978-0-470-01552-0. В архиве из оригинала от 8 сентября 2017 г.
  56. ^ а б Mouton Y, Leroy O (1991). «Офлоксацин». Международный журнал противомикробных агентов. 1 (2–3): 57–74. Дои:10.1016 / 0924-8579 (91) 90001-Т. PMID  18611493.
  57. ^ а б С Атараси из Дайичи. Исследование и разработка хинолонов в Daiichi Sankyo Co., Ltd. В архиве 2016-10-12 на Wayback Machine Доступ к странице 25 августа 2016 г.
  58. ^ Персонал, Фиш и Ричардсон. memorANDA, 2 квартал 2009 г. В архиве 2016-08-27 в Wayback Machine п. VIII. Цитирует Патент США 4382892 В архиве 2016-10-26 на Wayback Machine
  59. ^ а б Посох, розовый лист. 7 янв.1991 г. Johnson & Johnson собирается в 1991 г., выпустив по крайней мере четыре новых продукта: флоксин, васкор, прокрит и дурагезик; J&J впереди с Procrit, Vascor В архиве 2016-08-26 в Wayback Machine
  60. ^ Флор, Южная Каролина; Rogge, MC; Чоу, AT (июль 1993 г.). «Биоэквивалентность офлоксацина перорально и внутривенно после многократного введения здоровым добровольцам мужского пола». Противомикробные препараты и химиотерапия. 37 (7): 1468–72. Дои:10.1128 / aac.37.7.1468. ЧВК  187996. PMID  8363378.
  61. ^ «Таблетки Флоксацина (таблетки офлоксацина)». Centerwatch. Таблетки флоксина - новое одобрение FDA на лекарство | CenterWatch. В архиве из оригинала 13 апреля 2016 г.. Получено 25 августа, 2016.
  62. ^ «Флоксин отик, новый одобренный FDA препарат». Centerwatch. В архиве из оригинала от 27.08.2016.
  63. ^ Business Wire (2 сентября 2003 г.). «Teva объявляет об одобрении таблеток офлоксацина, 200 мг, 300 мг и 400 мг». Деловой провод.
  64. ^ Джонсон и Джонсон (2003). «Опираясь на фундамент здоровья» (PDF). Акционер. Архивировано из оригинал (PDF) на 2011-10-01. Получено 2009-05-15.
  65. ^ «Novartis Pharmaceuticals Corp. и др.. Отзыв одобрения 92 новых заявок на лекарственные препараты и 49 сокращенных заявок на новые лекарственные препараты». Федеральный регистр 74 (95): 23407-23412. 19 мая 2009 года. В архиве с оригинала от 19 сентября 2016 г. см. также номер документа FDA FDA-2009-N-0211
  66. ^ М. Джейкобс, Всемирный обзор устойчивости к противомикробным препаратам. Международный симпозиум по противомикробным средствам и устойчивости, 2005 г.
  67. ^ Линдер Дж. А., Хуанг Э. С., Штейнман М. А., Гонсалес Р., Стаффорд Р. С. (март 2005 г.). «Назначение фторхинолона в США: с 1995 по 2002 год». Являюсь. J. Med. 118 (3): 259–68. Дои:10.1016 / j.amjmed.2004.09.015. PMID  15745724.
  68. ^ K08 HS14563 и HS11313

внешняя ссылка

  • «Офлоксацин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.