Рифапентин - Rifapentine

Рифапентин
Rifapentine.svg
Клинические данные
Торговые наименованияПрифтин
Другие имена3 {[(4-циклопентил-1-пиперазинил) имино] метил} рифамицин
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa616011
Данные лицензии
Беременность
категория
  • нас: C (риск не исключен)[1]
Маршруты
администрация		Устно
Класс препаратаМакролактам
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступностьувеличивается при приеме с пищей
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
NIAID ChemDB
Лиганд PDB
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.057.021 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC47ЧАС64N4О12
Молярная масса877,031 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Температура плавленияОт 179 до 180 ° C (от 354 до 356 ° F)
  (проверять)

Рифапентин, продается под торговой маркой Прифтин, является антибиотик используется при лечении туберкулез.[2] При активном туберкулезе его применяют вместе с другими противотуберкулезные препараты.[2] При латентном туберкулезе обычно используется с изониазид.[2] Принимается внутрь.[2]

Общие побочные эффекты включают: низкое количество нейтрофилов в крови, повышенные ферменты печени, и лейкоциты в моче.[3] Серьезные побочные эффекты могут включать: проблемы с печенью или же Clostridium difficile сопутствующая диарея.[3] Неясно, используется ли во время беременность безопасно.[3] Рифапентин находится в рифамицин семья лекарства и работает путем блокировки ДНК-зависимая РНК-полимераза.[3]

Рифапентин был одобрен для медицинского применения в США в 1998 году.[2] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[4] Во многих регионах мира получить с 2015 года непросто..[5]

Медицинское использование

Систематический обзор схем профилактики активного туберкулеза у ВИЧ-отрицательных лиц с латентным туберкулезом показал, что еженедельный режим приема рифапентина с изониазидом под непосредственным наблюдением в течение трех месяцев был столь же эффективным, как и ежедневный режим самостоятельного приема изониазида в течение девяти месяцев. Трехмесячный режим лечения рифапентином-изониазидом имел более высокие показатели завершения лечения и более низкие показатели гепатотоксичности. Однако частота нежелательных явлений, ограничивающих лечение, была выше при схеме лечения рифапентином и изониазидом по сравнению с схемой лечения изониазидом в течение девяти месяцев.[6]

Беременность

Рифапентин получил категория беременности C США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Рифапентин у беременных не изучался, но исследования репродукции животных привели к повреждению плода и были тератогенными. Если рифапентин или рифампицин используются на поздних сроках беременности, следует контролировать коагуляцию из-за возможного повышенного риска послеродового кровотечения у матери и младенческого кровотечения.[2]

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты включают: аллергическая реакция, анемия, нейтропения, повышенные трансаминазы,[2] и пиурия.[3] Передозировки были связаны с гематурия и гиперурикемия.[2]

Противопоказания

Рифапентин следует избегать пациентам с аллергией на рифамицин класс препаратов.[2] Этот класс препаратов включает рифампицин и рифабутин.[7]

Взаимодействия

Рифапентин индуцирует метаболизм ферментов CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C9. Может потребоваться корректировка дозировки препаратов, метаболизируемых этими ферментами, если они принимаются с рифапентином. Примеры препаратов, на которые может воздействовать рифапентин, включают: варфарин, пропранолол, дигоксин, ингибиторы протеазы и противозачаточные таблетки.[2]

Химическая структура

По химической структуре рифапентин похож на рифамицин, с заметным замещением метильной группы на циклопентан (C5ЧАС9) группа.

История

Рифапентин был впервые синтезирован в 1965 году той же компанией, которая производила рифампицин.[нужна цитата ] Препарат одобрен США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в июне 1998 г.[8][9] Это сделано из рифампицина.[требуется медицинская цитата ]

Рифапентин был предоставлен орфанный препарат обозначение FDA в июне 1995 г.,[10] и Европейской комиссией в июне 2010 г.[11]

Общество и культура

Примеси, вызывающие рак

Смотрите также: Ранитидин § примеси

В августе 2020 года США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) стало известно о примесях нитрозаминов в некоторых образцах рифапентина.[12] FDA и производители исследуют происхождение этих примесей в рифапентине, и агентство разрабатывает методы тестирования для регулирующих органов и промышленности для обнаружения 1-циклопентил-4-нитрозопиперазина (CPNP).[12] CPNP относится к классу соединений нитрозаминов, некоторые из которых классифицируются как вероятные или возможные канцерогены для человека (вещества, которые могут вызывать рак) на основании лабораторных тестов, таких как исследования канцерогенности на грызунах.[12] Несмотря на отсутствие данных для прямой оценки канцерогенного потенциала CPNP, имеющаяся информация о близкородственных нитрозаминовых соединениях была использована для расчета пределов воздействия на протяжении всей жизни для CPNP.[12]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ «Применение рифапентина (прифтина) во время беременности». Drugs.com. 2 декабря 2019 г.. Получено 16 марта 2020.
  2. ^ а б c d е ж грамм час я j «Прифтин-рифапентин таблетка, покрытая пленочной оболочкой». DailyMed. 22 октября 2019 г.. Получено 6 ноября 2020.
  3. ^ а б c d е «Рифапентин». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве из оригинала от 20 декабря 2016 г.. Получено 8 декабря 2016.
  4. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ Нибург П., Дубови Т., Анджело С. (2015). Туберкулез - комплексная угроза здоровью: политический ориентир глобальных проблем туберкулеза. Роуман и Литтлфилд. п. 15. ISBN  9781442240957. В архиве из оригинала от 20.12.2016.
  6. ^ Шарма С.К., Шарма А., Кадхираван Т. и др. (Июль 2013). «Рифамицины (рифампицин, рифабутин и рифапентин) в сравнении с изониазидом для профилактики туберкулеза у ВИЧ-отрицательных людей с риском развития активного туберкулеза». Кокрановская база данных систематических обзоров. 7 (7): CD007545. Дои:10.1002 / 14651858.CD007545.pub2. ЧВК  6532682. PMID  23828580.
  7. ^ CDC. (2013) Основная учебная программа по туберкулезу: что должен знать врач. Извлекаются из «Архивная копия». В архиве из оригинала на 2017-07-11. Получено 2017-09-10.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (связь).
  8. ^ «Пакет одобрения лекарственных средств: Прифтин / Рифапентин NDA № 21024». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 30 марта 2001 г.. Получено 16 марта 2020.
  9. ^ «Прифтин». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Получено 16 марта 2020.
  10. ^ «Обозначение и одобрение орфанного препарата рифапентина». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 24 декабря 1999 г.. Получено 16 марта 2020.
  11. ^ «EU / 3/10/750». Европейское агентство по лекарствам (EMA). 21 июня 2010 г. EMA / COMP / 165383/2010. Получено 16 марта 2020.
  12. ^ а б c d «FDA работает над уменьшением нехватки рифампицина и рифапентина». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 26 августа 2020 г.. Получено 28 августа 2020. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.

внешняя ссылка

  • «Рифапентин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.