Нитрофуразон - Nitrofurazone

Нитрофуразон
Скелетная формула нитрофурала
Модель заполнения пространства молекулы нитрофурала
Клинические данные
Торговые наименованияАльдомицин, Амифур, Хемфуран, Коксистат, Фурацин, Фуран-2, Фурацинеттен, Фурапласт, Фуразол W, Фурезол Фурракокцид, Маммекс, Нефко, Нифузон, Нитрофурал, Ваброцид
AHFS /Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Беременность
категория
  • НАС: C (риск не исключен)
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • США: снято с производства
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада5 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.000.403 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC6ЧАС6N4О4
Молярная масса198.138 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

Нитрофуразон (ГОСТИНИЦА, торговое наименование Фурацин) является противомикробный органическое соединение, относящееся к нитрофуран класс.[1] Чаще всего используется как актуальное антибиотик мазь.[2] Эффективен против грамположительные бактерии, грамотрицательные бактерии, и может использоваться при лечении трипаносомоз.[1][3][4] Его использование в медицине стало реже, поскольку стали доступны более безопасные и эффективные продукты.[5] Нитрофуразон включен в список Калифорния Опора 65, и продемонстрировал четкие доказательства того, что мутагенный и канцерогенный во время исследований на животных, и было прекращено для использования людьми в США.[2][5][6][7] Вещество бледно-желтого цвета, кристаллическое. Когда-то он широко использовался в качестве антибиотика для домашнего скота.[8][9]

Медицинское использование

Аптечный раствор ~ 400 мл водного раствора Фурацилина (русский: Фурацилин, нитрофурал), 1: 5000 (0,2 мг / мл или 0,02%), готов для местного применения.

Использование человеком

Нитрофуразон ранее был доступен по рецепту в США и использовался в качестве раствора для местного применения, крема или мази для местного применения для лечения бактериальных кожных инфекций, ран, ожогов и язв.[2] Он также использовался в качестве профилактической меры для предотвращения инфекции, которая потенциально могла привести к кожный трансплантат отказ.[1][10] Нитрофуразон по-прежнему пользуется большой популярностью в качестве местного средства для лечения тонзиллита в России.

Использование животных

Нитрофуразон показан для местного применения у собак, кошек и лошадей для лечения или профилактическое лечение поверхностных бактериальных инфекций, ожогов и кожных язв.[9] Препараты для лечения инфекций, такие как плавниковая гниль, в декоративная рыба также все еще имеются в продаже.[11][12] Использование нитрофуразона или родственных ему соединений у животных, выращиваемых для потребления человеком, строго запрещено.[11][13]

Фармакокинетика

Механизм действия полностью не изучен, но предполагается, что противомикробные свойства нитрофуразона связаны с вмешательством Синтез ДНК в микроорганизме путем ингибирования определенных ферментов, которые участвуют в гликолиз.[1][5] Другие ферменты, на которые это может повлиять, включают: пируватдегидрогеназа, цитрат синтетаза, малатдегидрогеназа, глутатионредуктаза, и пируватдекарбоксилаза.[1]

Считается, что метаболизм нитрофуразона, применяемого местно, происходит за счет восстановления 5-нитро и расщепления -CH = N- связи с образованием реактивных частиц, которые могут ковалентная связь Что касается клеточных макромолекул, то ни один из конечных продуктов не считается противомикробным.[1][14]

Побочные эффекты

Побочные эффекты при местном применении обычно незначительны и включают: эритема, зуд, дерматит, сыпь, отек или воспаление.[1][2]

Противопоказания

Люди с хроническая болезнь почек и большой общая площадь поверхности тела (TBSA) ожоги не следует использовать нитрофуразон, поскольку препараты для местного применения обычно содержат полиэтиленгликоль, который легко впитывается через кожу. Быстрое всасывание лекарства вызывает увеличение сыворотки осмолярности и анионная щель, что приводит к смерти.[15] Симптомы похожи на отравление этиленгликолем в том, что повышенный уровень кальция в сыворотке происходит одновременно с пониженным содержанием ионизированного кальция.[15]

Нитрофураны были обнаружены в меде, мясе и морепродуктах. У людей, у которых дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Дефицит G-6-PD), употребление в пищу рыбы, птицы или других пищевых продуктов, обработанных нитрофуранами, вероятно, будет страдать от гемолиз из красные кровяные клетки в результате употребления зараженной пищи.[5]

Токсичность

Предполагается, что нитрофуразон является канцерогеном для человека и включен в Калифорнийский список токсичных химических веществ согласно определению Предложение 65..[6][7][16] Исследования показывают, что нитрофуразон вызывает опухоли молочной железы (фиброаденома и аденокарцинома ) у крыс и опухоли яичников у мышей.[7] Кроме того, исследования на животных продемонстрировали повышенную частоту судорожных припадков, атрофии яичников, дегенерации яичек и суставного хряща.[7][17] При обращении с нитрофуразоном следует использовать соответствующие средства индивидуальной защиты.[9]

использованная литература

  1. ^ а б c d е ж г «Нитрофурал». www.drugbank.ca. Получено 2018-03-14.
  2. ^ а б c d «Нитрофуразон (местное введение)». Drugs.com.
  3. ^ «Нитрофуразон». Pubchem. Национальная медицинская библиотека США. Получено 2018-03-14.
  4. ^ «нитрофуразон». www.glowm.com. Получено 2018-03-14.
  5. ^ а б c d Перес С. (26 мая 2010 г.). «Нитрофурановые анализы». Adpen Laboratories. Получено 14 марта 2018.
  6. ^ а б «Нитрофуразон». Управление оценки опасностей для здоровья в окружающей среде. 2015-03-22. Получено 2018-03-14.
  7. ^ а б c d Национальная токсикологическая программа (июнь 1988 г.). Публикация NIH № 88-2593. «Исследования токсикологии NTP и канцерогенеза нитрофуразона у крыс F344 / N и мышей B6C3F1 (исследования кормов)» (PDF). Серия технических отчетов Национальной программы токсикологии. 337. Национальный институт здоровья: 1–186.
  8. ^ Васс М, Хруска К., Франек М (2008). «Нитрофурановые антибиотики: обзор применения, запреты и остаточный анализ». Ветеринарная медицина. 53: 469–500. Дои:10.17221 / 1979-ВЕТМЕД.
  9. ^ а б c "Нитрофуразоновая мазь для животных - Drugs.com". Drugs.com. Получено 2018-03-14.
  10. ^ «Алдомицин». Клиника малоинвазивной нейрохирургии. Получено 2018-03-14.
  11. ^ а б Яньонг РП (05.01.2017). «Использование антибиотиков в аквакультуре декоративных рыб». edis.ifas.ufl.edu. Получено 2018-03-14.
  12. ^ Джованетти Т.А. (1991). Дискус Рыба. Образовательная серия Бэррона. ISBN  9780812046694.
  13. ^ Центр безопасности пищевых продуктов и прикладного питания Министерства здравоохранения и социальных служб США (апрель 2011 г.). «Руководство по опасным факторам, связанным с рыбой и рыбными продуктами, и мерам контроля» (PDF). www.fda.gov (Четвертое изд.). Управление по контролю за продуктами и лекарствами. стр. 183–208. Получено 2018-03-14.
  14. ^ Остатки некоторых ветеринарных препаратов в животных и пищевых продуктах: монографии, подготовленные сороковым совещанием Объединенного комитета экспертов ФАО / ВОЗ по пищевым добавкам, Женева, 9-18 июня 1992 г.. Совещание Совместного комитета экспертов ФАО / ВОЗ по пищевым добавкам. Продовольственная и сельскохозяйственная организация Объединенных Наций. 1993 г. ISBN  9789251032886.
  15. ^ а б «Термические ожоги: обзор, патофизиология, количественная оценка степени тяжести ожогов». 2017-12-29. Цитировать журнал требует | журнал = (Помогите)
  16. ^ Райан А., Каплан Е., Лауриери Н., Лоу Е., Сим Е. (2011-08-12). «Активация нитрофуразона азоредуктазами: несколько активностей в одном ферменте». Научные отчеты. 1 (1): 63. Bibcode:2011НатСР ... 1Э..63Р. Дои:10.1038 / srep00063. ЧВК  3216550. PMID  22355582.
  17. ^ «Аннотация для ТР-337». ntp.niehs.nih.gov. Получено 2018-03-14.