Глицилциклин - Glycylcycline

Глицилциклины представляют собой класс антибиотиков, полученных из тетрациклин. Эти аналоги тетрациклина специально разработаны для преодоления двух общих механизмов: устойчивость к тетрациклину, а именно сопротивление, опосредованное приобретенными откачивающие насосы и / или рибосомная защита. В настоящее время, тигециклин является единственным глицилциклином, одобренным для использования с антибиотиками.

История

Разработка этих агентов была вызвана растущим распространением бактерий, устойчивых к тетрациклинам. Эти агенты были впервые синтезированы в начале 1990-х годов путем модификации тетрациклинов. Путем добавления объемного N, N-диметилглициламидо боковая цепь на позицию 9 из миноциклин соединение стало менее восприимчивым к устойчивости к тетрациклину, опосредованной приобретенными насосами оттока и / или рибосомной защитой. Дальнейшее развитие этой первоначальной работы привело к созданию тигециклин, первый глицилциклин, доступный для клинического использования.

Утверждения

Механизм действия

Глицилциклиновые антибиотики обладают аналогичным механизм действия как тетрациклиновые антибиотики. Они блокируют синтез белка, препятствуя размножению бактерий. Оба класса антибиотиков связываются с 30S. рибосомальный субъединица для предотвращения связывания аминоацил тРНК с сайтом А рибосомы. Однако глицилциклины связываются более эффективно, чем тетрациклины.[2]

Механизмы сопротивления

В то время как глицилциклины обладают большей эффективностью против организмов с резистентностью к тетрациклину, опосредованной приобретенными насосами оттока и / или рибосомной защитой, глицилциклины не эффективны против организмов с насосы хромосомного оттока, Такие как Псевдомонады и Proteae.[3]

Побочные эффекты и противопоказания

Поскольку глицилциклины похожи на тетрациклины, они обладают многими из тех же побочных эффектов и противопоказаний, что и тетрациклины. Эти побочные эффекты могут включать тошноту / рвоту, головную боль, светочувствительность, изменение цвета растущих зубов, и повреждение плода.[4]

Эти антибиотики нельзя давать беременным женщинам из-за риска повреждения плода. Кроме того, эти препараты не следует назначать в периоды развития зубов из-за риска изменения цвета зубов. Из-за сходства глицилциклинов с тетрациклинами реакции гиперчувствительности к антибиотикам тетрациклинового ряда могут предрасполагать к реакциям гиперчувствительности к антибиотикам глицилциклинового ряда; следовательно, этим пациентам следует с осторожностью назначать глицилциклины.

Рекомендации

  1. ^ «Drugs @ FDA: одобренные FDA лекарственные препараты - тигециклин». fda.gov. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Получено 15 марта 2019.
  2. ^ Бержерон Дж., Аммирати М., Дэнли Д. и др. (Сентябрь 1996 г.). «Глицилциклины связываются с высокоаффинным рибосомным сайтом связывания тетрациклина и уклоняются от рибосомной защиты, опосредованной Tet (M) - и Tet (O)». Антимикробный. Агенты Chemother. 40 (9): 2226–8. ЧВК  163507. PMID  8878615.
  3. ^ Ливермор DM (октябрь 2005 г.). «Тигециклин: что это такое и где его использовать?». J. Antimicrob. Chemother. 56 (4): 611–4. Дои:10.1093 / jac / dki291. PMID  16120626.
  4. ^ «Список нежелательных явлений для тигециклина». Центр побочных эффектов Tygacil. RxList.com. Получено 18 декабря 2016.

внешняя ссылка