Глекапревир - Glecaprevir

Глекапревир
Клинические данные
Торговые наименования	Мавырет (сочетание с пибрентасвир )
Другие имена	ABT-493
Маршруты; администрация	Устно
Код УВД	Никто;
Фармакокинетический данные
Связывание с белками	97.5%
Метаболизм	CYP3A
Устранение период полураспада	6 часов
Экскреция	Фекалии (92,1%), моча (0,7%)
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (3ар,7S,10S,12р,21E, 24ар)-7-терт-Бутил-N-{(1р,2р) -2- (дифторметил) -1 - [(1-метилциклопропан-1-сульфонил) карбамоил] циклопропил} -20,20-дифтор-5,8-диоксо-2,3,3a, 5,6,7,8 , 11,12,20,23,24a-додекагидро-1ЧАС,10ЧАС-9,12-метаноциклопента [18,19] [1,10,17,3,6] триоксадиазациклонон адецино [11,12-б] хиноксалин-10-карбоксамид;
Количество CAS	1365970-03-1;
PubChem CID	66828839;
DrugBank	DB13879;
ChemSpider	35013015;
UNII	K6BUU8J72P;
КЕГГ	D10814;
Химические и физические данные
Формула	C38ЧАС46F4N6О9S
Молярная масса	838.87 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки CC1 (CC1) S (= O) (= O) NC (= O) [C @] 2 (C [C @ H] 2C (F) F) NC (= O) [C @@ H] 3C [C @@ H] 4CN3C (= O) [C @@ H] (NC (= O) O [C @@ H] 5CCC [C @ H] 5OC / C = C / C (C6 = NC7 = CC = CC = C7N = C6O4) (F) F) C (C) (C) C;
	ИнЧИ InChI = 1S / C38H46F4N6O9S / c1-35 (2,3) 28-32 (50) 48-19-20 (17-24 (48) 30 (49) 46-37 (18-21 (37) 29 (39) 40) 33 (51) 47-58 (53,54) 36 (4) 14-15-36) 56-31-27 (43-22-9-5-6-10-23 (22) 44-31) 38 (41,42) 13-8-16-55-25-11-7-12-26 (25) 57-34 (52) 45-28 / ч 5-6,8-10,13,20-21, 24-26,28-29H, 7,11-12,14-19H2,1-4H3, (H, 45,52) (H, 46,49) (H, 47,51) / b13-8 + / t20 -, 21 +, 24 +, 25-, 26-, 28-, 37- / м1 / с1; Ключ: MLSQGNCUYAMAHD-ITNVBOSISA-N;

Глекапревир (ГОСТИНИЦА,^[1]) это вирус гепатита С (HCV) неструктурный (NS) белок 3 /4А ингибитор протеазы, который был идентифицирован совместно AbbVie и Enanta Фармацевтика. Он разрабатывается для лечения хронического гепатита С в сочетании с вирусом гепатита С. NS5A ингибитор пибрентасвир. Вместе они продемонстрировали мощную противовирусную активность против основных генотипов ВГС и высокие барьеры к устойчивости. in vitro.^[2]

19 декабря 2016 года AbbVie представила применение нового препарата в США Управление по контролю за продуктами и лекарствами для глекапревир / пибрентасвир (торговое наименование Мавырет) схемы лечения всех основных генотипов (1–6) хронического гепатита С. 3 августа 2017 г. FDA одобрило комбинацию для лечения гепатита С.^[3] В Европе он был одобрен 17 августа 2017 года для того же указания под торговой маркой Мавирет.^[4]