Тарибавирин - Википедия - Taribavirin
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 1- (β-D-Рибофуранозил) - 1,2,4-триазол-3-карбоксимид |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устный капсулы ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 9% |
| Метаболизм | Метаболизируется в 5'-фосфаты, дерибозид и дерибозид карбоновую кислоту. |
| Устранение период полураспада | 12 дней - многократная доза; 120-170 часов - разовая доза |
| Экскреция | 10% кал, остаток в моче (30% без изменений, остаток метаболитов) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| NIAID ChemDB | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C8ЧАС13N5О4 |
| Молярная масса | 243,220 г / моль (279,681 г / моль для HCl соль) г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Тарибавирин (rINN; также известный как вирамидинпод кодовым названием ICN 3142) является противовирусный препарат в Фаза III испытания на людях, но еще не одобрено для фармацевтического использования. Это пролекарство из рибавирин, активен против ряда ДНК и РНК вирусы. Тарибавирин лучше воздействует на печень, чем рибавирин, и имеет более короткую жизнь в организме из-за меньшего проникновения и хранения в красные кровяные тельца. Ожидается, что в конечном итоге он станет препаратом выбора при синдромах вирусного гепатита, при которых активен рибавирин. К ним относятся гепатит С и возможно также гепатит Б и желтая лихорадка.
Использует
Тарибавирин так же активен против грипп как рибавирин в моделях на животных, с немного меньшей токсичностью, поэтому он также может в конечном итоге заменить рибавирин в качестве средства против гриппа.
История
Тарибавирин впервые был описан в 1973 г. J. T. Witkowski et al.,[1] затем работал в ICN Pharmaceuticals, пытаясь найти более активное производное рибавирина. Тарибавирин разрабатывается Valeant Pharmaceuticals International. Valeant тестирует препарат для лечения хронического гепатита С.
Фармакология
Примечание к формулам: карбоксамидиновая группа этой молекулы является в некоторой степени основной, поэтому этот препарат также известен и вводится как гидрохлоридная соль (с соответствующей химической формулой .HCl и другим номером ChemID / PubChem). При физиологическом pH положительный заряд молекулы от частичного протонирования карбоксимидной группы способствует относительной медленности, с которой лекарство проникает через клеточные мембраны (например, в красных кровяных тельцах), пока оно не метаболизируется в рибавирин. В печени, однако, преобразование карбоксамидина в карбоксамид происходит при первом прохождении метаболизма и способствует повышению уровня рибавирина, обнаруживаемого в клетках печени и желчи при введении вирамидина.
Примечания
- ^ Витковски Дж. Т., Робинс Р. К., Харе Г. П., Сидвелл Р. В. (август 1973 г.). «Синтез и противовирусная активность 1,2,4-триазол-3-тиокарбоксамида и 1,2,4-триазол-3-карбоксамидин рибонуклеозидов». Журнал медицинской химии. 16 (8): 935–7. Дои:10.1021 / jm00266a014. PMID 4355593.
Рекомендации
 | Эта статья включает в себя список общих Рекомендации, но он остается в основном непроверенным, потому что ему не хватает соответствующих встроенные цитаты. (Апрель 2009 г.) (Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения) |
- Барнард Д. (ноябрь 2002 г.). «Вирамидин (Рибафарм)». Текущее мнение об исследуемых лекарствах. 3 (11): 1585–9. PMID 12476957.
- Гиш Р.Г. (январь 2006 г.). «Лечение HCV аналогами рибавирина и рибавириноподобными молекулами». Журнал антимикробной химиотерапии. 57 (1): 8–13. Дои:10.1093 / jac / dki405. PMID 16293677.
- Лин СС, Луу К., Лоуренко Д., Йе LT (август 2003 г.). «Фармакокинетика и метаболизм [14C] вирамидина у крыс и яванских макак». Противомикробные препараты и химиотерапия. 47 (8): 2458–63. Дои:10.1128 / aac.47.8.2458-2463.2003. ЧВК 166067. PMID 12878505.
- Сидвелл Р.В., Бейли К.В., Вонг М.Х., Барнард Д.Л., Сми Д.Ф. (октябрь 2005 г.). «Эффекты вирамидина, подавляющие вирус гриппа in vitro и in vivo». Антивирусные исследования. 68 (1): 10–7. Дои:10.1016 / j.antiviral.2005.06.003. PMID 16087250.
- Витковски Дж. Т., Робинс Р. К., Харе Г. П., Сидвелл Р. В. (август 1973 г.). «Синтез и противовирусная активность 1,2,4-триазол-3-тиокарбоксамида и 1,2,4-триазол-3-карбоксамидин рибонуклеозидов». Журнал медицинской химии. 16 (8): 935–7. Дои:10.1021 / jm00266a014. PMID 4355593.