Пенцикловир - Penciclovir
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | /ˌпɛпˈsаɪkлoʊˌvɪər/[1] |
| Торговые наименования | Денавир |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a697027 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Актуальные |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 1,5% (перорально), незначительно (актуально) |
| Связывание с белками | <20% |
| Метаболизм | Вирусная тимидинкиназа |
| Устранение период полураспада | 2,2–2,3 часа |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.189.687  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C10ЧАС15N5О3 |
| Молярная масса | 253.262 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| Температура плавления | От 275 до 277 ° C (от 527 до 531 ° F) |
| |
| |
| (проверять) | |
Пенцикловир это гуанозин аналог противовирусный препарат используется для лечения различных герпесвирус инфекции. Это аналог нуклеозида который проявляет низкую токсичность и хорошую селективность. Поскольку пенцикловир плохо всасывается при пероральном приеме, его чаще используют в качестве местного лечения. Это активный ингредиент лекарств от герпеса Денавир (НДЦ 0135-0315-52), Вектавир и Фенивир. Фамцикловир это пролекарство пенцикловира с улучшенной пероральной биодоступностью.
Пенцикловир был одобрен для медицинского применения в 1996 году.[2]
Медицинское использование
В губной герпес, продолжительность заживления, боли и обнаруживаемого вируса сокращается до одного дня,[3] по сравнению с общей продолжительностью 2–3 недель проявления болезни.
Механизм действия
Пенцикловир в исходной форме неактивен. В инфицированной вирусом клетке вирусный тимидинкиназа добавляет фосфат группа к молекуле пенцикловира; это лимитирующая стадия активации пенцикловира. Сотовый (человек) киназы затем добавьте еще две фосфатные группы, образуя активный пенцикловиртрифосфат. Эта активированная форма подавляет вирусную ДНК-полимераза, таким образом нарушая способность вируса к репликации внутри клетки.
В избирательность пенцикловира можно отнести к двум факторам. Во-первых, клеточные тимидинкиназы фосфорилируют исходную форму значительно медленнее, чем вирусная тимидинкиназа, поэтому активный трифосфат присутствует в гораздо более высоких концентрациях в инфицированных вирусом клетках, чем в неинфицированных клетках. Во-вторых, активированный препарат связывается с вирусной ДНК-полимеразой с гораздо более высоким сродством, чем с ДНК-полимеразами человека. В результате пенцикловир имеет незначительные цитотоксичность к здоровым клеткам.
По структуре и принципу действия пенцикловир очень похож на другие аналоги нуклеозидов, такие как более широко используемый ацикловир. Разница между ацикловиром и пенцикловиром заключается в том, что активная трифосфатная форма пенцикловира сохраняется в клетке гораздо дольше, чем активированная форма ацикловира, поэтому концентрация пенцикловира в клетке будет выше при использовании эквивалентных клеточных доз.[нужна цитата ]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ «Пенцикловир». Словарь Merriam-Webster. Получено 2016-01-22.
- ^ Long, Sarah S .; Пикеринг, Ларри К .; Пробер, Чарльз Г. (2012). Принципы и практика детской инфекционной болезни. Elsevier Health Sciences. п. 1502. ISBN 978-1437727029.
- ^ Фармацевтика Specialiteter i Sverige - шведский официальный каталог лекарств. [http://www.fass.se Fass.se -> Вектавир. Проверено 12 августа 2009 г. Перевод из "Tiden för läkning, smärta och påvisbart virus förkortas med upp till ett dygn."