Телбивудин - Википедия - Telbivudine

Телбивудин
Телбивудин structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияТызека
Другие имена1- (2-дезокси-β-L-рибофуранозил) -5-метилурацил
β-L-2-дезокситимидин
β-L-тимидин (LdT)
1-[(2S,4р,5S) -4-гидрокси-5-гидроксиметилтетрагидрофуран-2-ил] -5-метил-1ЧАС-пиримидин-2,4-дион
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa607045
Данные лицензии
Беременность
категория
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация
Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Связывание с белкамиНизкий (3,3% in vitro )
МетаболизмНоль
Устранение период полураспадаОт 40 до 49 часов (конечная фаза)
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.125.511 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC10ЧАС14N2О5
Молярная масса242.231 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Телбивудин является противовирусный препарат используется при лечении гепатит Б инфекционное заболевание. Продается швейцарской фармацевтической компанией. Новартис под торговыми марками Себиво (Европа) и Тызека (Соединенные Штаты). Клинические испытания показали, что это существенно более эффективно, чем ламивудин или же адефовир, и с меньшей вероятностью вызовет сопротивление.[1][2][3] Однако сигнатурная мутация устойчивости к HBV M204I (изменение от метионин к изолейцин на позиции 204 в обратная транскриптаза домен полимеразы гепатита B) или L180M + M204V были связаны с устойчивостью к тельбивудину.[4]

Телбивудин - синтетический тимидин β-L-нуклеозидный аналог; это L-изомер тимидина. Телбивудин нарушает репликацию ДНК вируса гепатита B (HBV), приводя к обрыву цепи. Он отличается от природного нуклеотида только в отношении расположения сахарных и основных частей, принимая левовращающую конфигурацию по сравнению с правовращающей конфигурацией, как и природные дезоксинуклеозиды.[5] Его принимают внутрь в дозе 600 мг один раз в сутки с пищей или без.

Рекомендации

  1. ^ Лай К.Л., Леунг Н., Тео Е.К. и др. (2005). «Годовое испытание телбивудина, ламивудина и их комбинации у пациентов с хроническим гепатитом В с положительным антигеном гепатита В». Гастроэнтерология. 129 (2): 528–36. Дои:10.1016 / j.gastro.2005.05.053. PMID  16083710.
  2. ^ Лай CL, Gane E, Liaw YF, и другие. (2007). «Телбивудин по сравнению с ламивудином у пациентов с хроническим гепатитом В». N Engl J Med. 357 (25): 2576–88. Дои:10.1056 / NEJMoa066422. HDL:10722/57525. PMID  18094378.
  3. ^ Chan HL, Heathcote EJ, Marcellin P, et al. (4 декабря 2007 г.). «Лечение хронического гепатита с положительным антигеном е-антигена тельбивудином или адефовиром: рандомизированное исследование». Энн Интерн Мед. 147 (11): 745–54. Дои:10.7326/0003-4819-147-11-200712040-00183. PMID  17909201.
  4. ^ Осборн МК (2009). «Безопасность и эффективность телбивудина для лечения хронического гепатита В». Ther Clin Risk Manag. 5: 789–98. Дои:10.2147 / tcrm.s5318. ЧВК  2762437. PMID  19851526.
  5. ^ Осборн МК. «Безопасность и эффективность телбивудина для лечения хронического гепатита В». Ther Clin Risk Manag. 5: 789–98. ЧВК  2762437. PMID  19851526.

внешняя ссылка