Фомивирсен - Fomivirsen

Фомивирсен
Фомивирсен композит.png
Клинические данные
AHFS /Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Беременность
категория
  • Австралия: Би 2
Маршруты
администрация		Интравитреальный инъекция
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Снято
Идентификаторы
Количество CAS
DrugBank
ChemSpider
  • никто
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC204ЧАС263N63О114п20S20
Молярная масса6682.35 г · моль−1
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверять)

Фомивирсен (название бренда Vitravene) является антисмысловой противовирусный препарат который использовался при лечении цитомегаловирусный ретинит (CMV) в с ослабленным иммунитетом пациенты, в том числе с СПИД. Его вводили внутриглазной инъекцией.[1]

Он был обнаружен в NIH, лицензирован и изначально развитый к Isis Pharmaceuticals, которая впоследствии предоставила ему лицензию Новартис.[2] Он был лицензирован FDA для лечения цитомегаловируса в августе 1998 г. и стал первым одобренным антисмысловым препаратом.[3]

Novartis отозвала регистрационное удостоверение в ЕС в 2002 году.[4] и в США в 2006 году.[5] Препарат был отменен, потому что, хотя потребность в лекарствах для лечения ЦМВ была высокой, когда препарат был первоначально открыт и разработан из-за ЦМВ, возникающего у людей с СПИД, развитие ВААРТ резко сократилось количество случаев ЦМВ.[2]

Это антисмысловой олигонуклеотид - синтетический 21 член олигонуклеотид с фосфоротиоат связи (которые устойчивы к деградации нуклеазы ) и имеет последовательность:

  • 5'-GCG TTT GCT CTT CTT CTT GCG-3 '

[6] Блокирует перевод вирусной мРНК путем связывания с комплементарной последовательностью мРНК, транскрибируемой из матричного сегмента ключевого гена CMV UL123, который кодирует белок IE2 CMV. Это был первый антисмысловой противовирусное средство одобрено FDA.[7]

Рекомендации

  1. ^ Кацунг Б.Г. (2006). Фундаментальная и клиническая фармакология (10-е изд.). Нью-Йорк: издательство McGraw-Hill Medical Publishing Division. п. 817. ISBN  978-0-07-145153-6.
  2. ^ а б Бубела Т; МакКейб С. (июль 2014 г.). «Ориентированный на ценность перевод: разработка биотерапевтических средств, соответствующих потребностям системы здравоохранения». Американский журнал управляемой помощи. 20 (10 Номер спецификации): E3. PMID  25830190.
  3. ^ Цзян К. (19 февраля 2013 г.). «Biotech приходит к своим« антисенсам »после с трудом завоеванного одобрения лекарства: Spoonful of Medicine». Nature Medicine: Блог Spoonful of Medicine.
  4. ^ «Публичное заявление о Vitravene (fomiversen): Отзыв разрешения на продажу в Европейском Союзе» (PDF). EMA. 6 августа 2002 г.
  5. ^ «Начальное покрытие: Rexahn Pharmaceuticals (RNN)» (PDF). LifeSci Capital. 23 мая 2016 года.
  6. ^ Муламба Г.Б., Ху А., Азад Р.Ф., Андерсон К.П., Коэн Д.М. (апрель 1998 г.). «Мутант цитомегаловируса человека с зависимой от последовательности устойчивостью к фомивирсену фосфоротиоатного олигонуклеотида (ISIS 2922)». Противомикробные препараты и химиотерапия. 42 (4): 971–3. Дои:10.1128 / AAC.42.4.971. ЧВК  105584. PMID  9559825.
  7. ^ Руш В. (май 1997 г.). «Antisense стремится к возрождению». Наука. 276 (5316): 1192–3. Дои:10.1126 / science.276.5316.1192. PMID  9182327. S2CID  6983051.

дальнейшее чтение

  • Grillone LR, Lanz R (апрель 2001 г.). «Фомивирсен». Наркотики сегодняшнего дня. 37 (4): 245–255. Дои:10.1358 / dot.2001.37.4.620590. PMID  12768225.
  • Гири RS, Генри SP, Grillone LR (2002). «Фомивирсен: клиническая фармакология и потенциальные лекарственные взаимодействия». Клиническая фармакокинетика. 41 (4): 255–60. Дои:10.2165/00003088-200241040-00002. PMID  11978144.
  • Исследовательская группа Vitravene (апрель 2002 г.). «Рандомизированные исследования сравнения доз интравитреального фомивирсена для лечения цитомегаловирусного ретинита, который реактивировался или постоянно активен, несмотря на другие методы лечения у пациентов со СПИДом». Американский журнал офтальмологии. 133 (4): 475–83. Дои:10.1016 / S0002-9394 (02) 01326-0. PMID  11931781.
  • Рор Б. (октябрь 1998 г.). «Фомивирсен одобрен для лечения ЦМВ-ретинита». Журнал Международной ассоциации врачей по лечению СПИДа. 4 (10): 14–6. PMID  11365956.

внешняя ссылка