Капсула (аптека) - Capsule (pharmacy)
При производстве фармацевтических препаратов, инкапсуляция относится к ряду лекарственные формы - методы, используемые для заключения лекарств в относительно стабильную оболочку, известную как капсула, что позволяет, например, принимать внутрь или использовать в качестве суппозитории. Есть два основных типа капсул:
- Капсулы с твердой оболочкой, которые содержат сухие порошкообразные ингредиенты или миниатюрные гранулы, изготовленные например процессы экструзия или же сферонизация. Они состоят из двух половин: «тело» меньшего диаметра, которое заполняется, а затем герметизируется с помощью «колпачка» большего диаметра.
- Капсулы с мягкой оболочкой, в основном используются для масел и активных ингредиентов, растворенных или суспендированных в масле.
Оба эти класса капсул изготовлены из водных растворов желирующие агенты, Такие как животное белок (в основном желатин ) или посадить полисахариды или их производные (например, каррагинаны и модифицированные формы крахмал и целлюлоза ). В раствор гелеобразователя могут быть добавлены другие ингредиенты, включая пластификаторы Такие как глицерин или же сорбитол для уменьшения твердости капсулы, красители, консерванты, разрыхлители, смазочные материалы и обработка поверхности.
С момента своего появления капсулы рассматривались потребителями как наиболее эффективный метод приема лекарств. По этой причине производители лекарств, такие как Внебиржевой анальгетики, желающие подчеркнуть силу своего продукта, разработали «каплету», чемодан «таблетка в форме капсулы»,[1] чтобы связать эту положительную ассоциацию с более эффективно производимыми планшет таблетки, а также форма, которую легче глотать, чем обычные таблетки в форме диска.
Цельная гелевая инкапсуляция («мягкие капсулы»)
В 1833 году Мотес и Дублан получили патент на способ производства цельной желатиновой капсулы, запечатанной каплей раствора желатина. Они использовали индивидуальные железные формы для своего процесса, заполняя капсулы индивидуально капельницей для лекарств. Позже были разработаны методы, в которых для формирования капсул использовались наборы пластин с карманами. Хотя некоторые компании до сих пор используют этот метод, оборудование уже не производится серийно. Все современные мягкие гелевые капсулы используют вариации процесса, разработанного Р. П. Шерер в 1933 году. Его изобретение использовало вращающуюся головку для производства капсул. Затем они были заполнены выдувное формование. Этот метод был высокопроизводительным, последовательным и уменьшал отходы.
Мягкие гели могут быть эффективной системой доставки пероральных лекарств, особенно плохо растворимых. Это связано с тем, что наполнитель может содержать жидкие ингредиенты, которые способствуют увеличению растворимости или проницаемости лекарства через мембраны в организме. Жидкие ингредиенты трудно включить в какую-либо другую твердую лекарственную форму, такую как таблетка. Мягкие капсулы также хорошо подходят для сильнодействующих лекарств (например, при дозировке <100 мкг), где хорошо воспроизводимый процесс заполнения помогает обеспечить одинаковое содержание лекарственного средства в каждом мягком геле, а также потому, что операторы не подвергаются воздействию лекарственной пыли во время производственный процесс.
В 1949 году подразделение Lederle Laboratories Американская Цианамидная Компания разработали процесс «Accogel», позволяющий точно заполнять порошками мягкие желатиновые капсулы.
Двухкомпонентная гелевая инкапсуляция («твердые капсулы»)
Джеймс Мердок из Лондона запатентовал двухкомпонентную телескопическую желатиновую капсулу в 1847 году.[2] Капсулы изготавливаются из двух частей путем погружения металлических булавок в раствор гелеобразователя. Капсулы поставляются производителю фармацевтических препаратов в закрытом виде. Перед использованием две половины разделяются, капсула заполняется порошком или, как правило, гранулами, полученными в процессе экструзии и сферонизации (либо путем помещения сжатой порции порошка в одну половину капсулы, либо путем заполнения одной половины капсулы. капсула с рассыпчатым порошком) и прижимают другую половину капсулы. При использовании метода сжатых пробок вес разных капсул меняется меньше. Однако оборудование, необходимое для их производства, более сложное.[3]
Порошок или сфероиды внутри капсулы содержат активные ингредиенты и любой вспомогательные вещества, Такие как связующие, разрыхлители, наполнители, скользящий и консерванты.
Материалы для изготовления
Желатиновые капсулы, неофициально называется гелевые колпачки или же гелькапы, состоят из желатина, произведенного из коллаген кожи или костей животных.
Овощные капсулы, введен в 1989 г.,[4] состоят из целлюлозы, важного структурного компонента растений. Чтобы быть более конкретным, основным ингредиентом вегетарианской капсулы является гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ). На современном рынке желатиновые капсулы используются шире, чем вегетарианские, поскольку их производство дешевле.
Производственное оборудование
Процесс инкапсуляции твердых желатиновых капсул может осуществляться на ручных, полуавтоматических и автоматических машинах для наполнения капсул. Мягкие гели заполняются одновременно с производством и запечатываются на роторная матрица полностью автоматической машины. Вес заполнения капсулы является критическим атрибутом при инкапсуляции и различных методах мониторинга веса заполнения в реальном времени, таких как ближняя инфракрасная спектроскопия (NIR) и колебательная спектроскопия используются, а также для контроля веса на линии, чтобы гарантировать качество продукции.[5]
Объем измеряется до линии заполнения, которая обычно проходит до верхней части половины корпуса меньшего диаметра.[нужна цитата ] После укупорки некоторые незаполненный объем объем (воздушное пространство) остается в готовой капсуле.
Стандартные размеры двухкомпонентных капсул
| Размер | Объем (мл)[A] | Фиксированная длина (мм)[A] | Внешний диаметр (мм)[A] |
|---|---|---|---|
| 5 | 0.13 | 11.1 | 4.91 |
| 4 | 0.20 | 14.3 | 5.31 |
| 3 | 0.27 | 15.9 | 5.82 |
| 2 | 0.37 | 18 | 6.35 |
| 1 | 0.48 | 19.4 | 6.91 |
| 0 | 0.67 | 21.7 | 7.65 |
| 0E | 0.7 | 23.1 | 7.65 |
| 00 | 0.95 | 23.3 | 8.53 |
| 000 | 1.36 | 26.14 | 9.91 |
| 13 | 3.2 | 30 | 15.3 |
| 12 | 5 | 40.5 | 15.3 |
| 12el | 7.5 | 57 | 15.5 |
| 11 | 10 | 47.5 | 20.9 |
| 10 | 18 | 64 | 23.4 |
| 7 | 24 | 78 | 23.4 |
| Вс07 | 28 | 88.5 | 23.4 |
| А Приблизительно |
Оболочки пустых капсул с лекарством
Был разработан новый класс капсул, с помощью которых лекарственные средства могут быть встроены в матрицу оболочки капсулы. Это позволяет доставлять разные лекарства с использованием одной и той же капсулы. Лекарство может находиться в солюбилизированной форме, суспендированной форме или химически связанной форме в матрице оболочки капсулы. Лекарственное средство может находиться в колпачке капсулы, в теле капсулы или и в теле, и в колпачке капсулы. В матрицу оболочки капсулы можно внедрить более одного лекарства. Лекарственное средство может находиться в растворенной и суспендированной форме в матрице оболочки капсулы. Таким образом, можно создавать различные типы вариаций этих «капсул с лекарством». Скорость высвобождения лекарственного средства может варьироваться в зависимости от способа, которым лекарство внедряется в матрицу оболочки капсулы, и от свойств лекарства. [6][7]
Смотрите также
- Капсульная эндоскопия
- ОРОС
- Автоматизация аптек - счетчик таблеток
- Фармацевтический состав
- Расщепление таблеток
- Планшет
- Облаат
Рекомендации
- ^ Сафайр, Уильям (1986-03-09). «О языке; решение Caplet». Нью-Йорк Таймс. Получено 2017-12-06.
- ^ «История лекарственных форм и основных препаратов». Энциклопедия фармацевтических технологий. 7. Informa Health Care. 1998. стр.304–306. ISBN 0-8247-2806-8.
- ^ Билл Беннетт; Грэм Коул (2003). Фармацевтическое производство, инженерное руководство. IChemE. С. 126–129. ISBN 0-85295-440-9.
- ^ «Почему не все лекарства могут быть вегетарианскими?» (PDF). BMJ.
- ^ «Фармацевтическая инкапсуляция». ФармаКМЦ. Архивировано из оригинал 6 октября 2016 г.. Получено 27 сентября 2016.
- ^ Джоши, Х.Н., Tara Innovations LLC, 2014. Физически / молекулярно распределенные и / или химически связанные лекарственные средства в пустых твердых оболочках капсул. Патент США 8,728,521.
- ^ Джоши, Х.Н., 2018. Физически диспергированные, молекулярно растворенные и / или химически связанные лекарства в составе пустой твердой оболочки капсулы. Патент США 9,884,024.
- Л. Лахман; Х.А. Либерман; Дж. Л. Каниг (1986). Теория и практика промышленной фармации (Третье изд.). Леа и Фебигер, Филадельфия. ISBN 0-8121-0977-5.
- Хемант Н. Джоши, Патент США № 8,728,521 (20 мая 2014 г.).
- Хемант Н. Джоши, патент США № 9884024 (6 февраля 2018 г.).
- Хемант Н. Джоши, Патент США № 10,357,461 (23 июля 2019 г.).
- Харшада Сант, М.С., «Капсулы Джоши», патенты США №№ 8,728,521 и 9,884,024, American Pharmaceutical Review, стр. 60, апрель 2018 г.
