Освобождение (фармакология) - Википедия - Liberation (pharmacology)

Эта статья нужны дополнительные цитаты для проверка. Пожалуйста помоги улучшить эту статью к добавление цитат в надежные источники. Материал, не полученный от источника, может быть оспорен и удален. Найдите источники: Фармакология «Либерейшн»  – Новости  · газеты  · книги  · ученый  · JSTOR (Июль 2017 г.) (Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения)

Освобождение это первый шаг в процессе проникновения лекарства в организм и высвобождения активный компонент что было введено. В фармацевтический препарат должен отделиться от средство передвижения или наполнитель что это было смешано во время производство. Некоторые авторы разделяют процесс освобождения на три этапа: дезинтеграция, дезагрегирование и растворение. Фактором, ограничивающим адсорбцию фармацевтических препаратов, является степень их ионизации, поскольку клеточные мембраны относительно непроницаемы для ионизированных молекул.

Характеристики вспомогательного вещества лекарства играют фундаментальную роль в создании подходящей среды для правильного всасывания лекарства. Это может означать, что одна и та же доза лекарства в разных формах может иметь разные биоэквивалентность, поскольку они дают разные концентрации в плазме и, следовательно, обладают различным терапевтическим действием. Лекарственные формы с модифицированный выпуск (например, отсроченный или расширенный выпуск) позволяют эффективно применять это различие.

Растворение

В типичной ситуации пероральная таблетка проходит через пищевод и в желудок. Поскольку в желудке есть водная среда, это первое место, где может раствориться таблетка. Скорость растворения является ключевым элементом в контроле продолжительности действия лекарства. По этой причине разные формы одного и того же лекарства могут иметь одинаковые активные ингредиенты, но с разной скоростью растворения. Если лекарство вводится в форме, которая не растворяется быстро, лекарство со временем всасывается более постепенно, и его действие будет длиться дольше. Следствием этого является то, что пациенты будут более строго соблюдать предписанный курс лечения, если лекарства не нужно будет принимать так часто. Кроме того, система с медленным высвобождением будет поддерживать концентрации лекарственного средства в терапевтически приемлемом диапазоне дольше, чем системы доставки с более быстрым высвобождением, поскольку они приводят к более выраженным пикам концентрации в плазме.

Скорость растворения описывается Уравнение Нойеса – Уитни:

${ displaystyle { frac {dW} {dt}} = { frac {DA (C_ {s} -C)} {L}}}$

Где:

• ${ displaystyle { frac {dW} {dt}}}$ скорость растворения.
• А - твердое тело площадь поверхности.
• C - концентрация твердого вещества в основной среде растворения.
• ${ displaystyle C_ {s}}$ - концентрация твердого вещества в распространение слой, окружающий твердое тело.
• D - диффузия коэффициент.
• L - толщина диффузионный слой.

Поскольку раствор уже находится в растворенном состоянии, ему не нужно проходить стадию растворения перед началом абсорбции.

Ионизация

Клеточные мембраны представляют собой больший барьер для движения ионизированных молекул, чем неионизированные жирорастворимые вещества. Это особенно важно для веществ, которые слабо амфотерный. Кислый желудок pH и последующее подщелачивание в кишечник изменяет степень ионизации кислот и слабых оснований в зависимости от вещества pKa.^[1] PKa - это pH, при котором вещество находится в состоянии равновесия между ионизированными и неионизированными молекулами. В Уравнение Хендерсона – Хассельбаха используется для расчета pKa.

Смотрите также

Рекомендации