CJC-1295 - CJC-1295

CJC-1295
Клинические данные
Маршруты
администрация		Подкожная инъекция
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC152ЧАС252N44О42
Молярная масса3367.954 г · моль−1
3D модель (JSmol )

CJC-1295, также известный как ЦАП: GRF (Короче для комплекс лекарственного сродства: фактор высвобождения гормона роста), это синтетический аналог из гормон, высвобождающий гормон роста (GHRH) (также известный как фактор высвобождения гормона роста (GRF)) и стимулятор секреции гормона роста (GHS), который был разработан ConjuChem Биотехнологии.[1][2][3] Это модифицированная форма GHRH (1-29) с улучшенным фармакокинетика, особенно в отношении период полураспада.[1][2][3][4]

CJC-1295 заметно увеличивает плазма гормон роста (GH) и инсулиноподобный фактор роста 1 (IGF-1) как у животных, так и у людей.[1][2][3][5] При однократной инъекции у людей CJC-1295 увеличивает уровни GH в плазме в 2-10 раз в течение 6 дней или дольше, а уровни IGF-1 в плазме - в 0,5-3 раза в течение 9-11 дней.[3] Препарат имеет оценочную период полураспада около 6-8 дней у людей.[3] Было обнаружено, что при многократных дозах CJC-1295 уровни IGF-1 оставались повышенными у людей до 28 дней.[3]

Было показано, что CJC-1295 продлевает период полувыведения и биодоступность гормон высвобождения гормона роста 1-29 и стимулировать инсулиноподобный фактор роста 1 секреция. Увеличивает период полураспада действующих агентов на биоконъюгация.[6]

CJC-1295 находился под следствием на предмет лечения липодистрофия и дефицит гормона роста и достиг II этап клинические испытания но было прекращено после смерти одного из испытуемых.[7][8] Лечащий врач исследования полагал, что наиболее вероятным объяснением инцидента было бессимптомное течение болезни. ишемическая болезнь сердца с разрывом бляшки и окклюзией, и что возникновение не было связано с лечением CJC-1295.[8] В любом случае, исследование было прекращено в качестве меры предосторожности.[8] CJC-1295 нашел серый рынок использовать для бодибилдинг с этой целью в некоторых странах, например Нидерланды, будучи незаконное использование.[7][9]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c Jetté L, Léger R, Thibaudeau K, Benquet C, Robitaille M, Pellerin I и др. (Июль 2005 г.). «Биоконъюгаты 1-29-альбумина, высвобождающего гормон роста человека (hGRF), активируют рецептор GRF на передней доле гипофиза у крыс: идентификация CJC-1295 как аналога GRF длительного действия». Эндокринология. 146 (7): 3052–8. Дои:10.1210 / en.2004-1286. PMID  15817669.
  2. ^ а б c Альба М., Финтини Д., Сагацио А., Лоуренс Б., Кастань Дж. П., Фроман Л.А., Сальватори Р. (декабрь 2006 г.). «Ежедневное введение CJC-1295, аналога гормона-рилизинг-гормона длительного действия (GHRH), нормализует рост у мышей с нокаутом GHRH». Американский журнал физиологии. Эндокринология и метаболизм. 291 (6): E1290-4. Дои:10.1152 / ajpendo.00201.2006. PMID  16822960.
  3. ^ а б c d е ж Тейчман С.Л., Нил А., Лоуренс Б., Ганьон С., Кастень Дж. П., Фроман Л.А. (март 2006 г.). «Длительная стимуляция секреции гормона роста (GH) и инсулиноподобного фактора роста I с помощью CJC-1295, аналога GH-рилизинг-гормона длительного действия, у здоровых взрослых». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 91 (3): 799–805. Дои:10.1210 / jc.2005-1536. PMID  16352683.
  4. ^ Торнер МО (июнь 2008 г.). «Открытие гормона, высвобождающего гормон роста: обновленная информация». Журнал нейроэндокринологии. 20 (6): 653–4. Дои:10.1111 / j.1365-2826.2008.01740.x. PMID  18601685.
  5. ^ Ионеску М., Фроман Л.А. (декабрь 2006 г.). «Пульсирующая секреция гормона роста (GH) сохраняется во время непрерывной стимуляции CJC-1295, аналогом GH-рилизинг-гормона длительного действия». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 91 (12): 4792–7. Дои:10.1210 / jc.2006-1702. PMID  17018654.
  6. ^ «Текущие результаты исследований в отношении CJC-1295». Neo Scientific. 2 июня 2015 г.. Получено 3 августа 2015. Причина, по которой CJC1295 обладает способностью увеличивать период полужизни в активном веществе, связана с научным процессом, известным как биоконъюгация. Эта технология, относительно новая по своей природе, определяется ее способностью брать реактивную группу и связывать ее с пептидом (Аслам и Дент). Это присоединение вызывает реакцию с нуклеофильной единицей; обычно частично молекула, которая обнаруживается в кровотоке испытуемого животного. Эта реакция, в свою очередь, вызывает более прочную связь. Этот специфический пептид особенно сильно притягивается к альбумину, глобулярному белку, растворимому в воде. Это сродство препятствует естественной деградации, что, в свою очередь, увеличивает период полужизни пептида (Hermanson). Кроме того, клинические исследования, проведенные на животных подопытных, пока что показали, что не было никаких признаков деградации DPP-IV, когда был введен CJC-1295 (Gonzalez, US Peptide Articles).
  7. ^ а б Хартвиг ​​Р.А., Хольм Н.Б., Далсгаард П.В., Рейцель Л.А., Мюллер И.Б., Линнет К. (2014). «Идентификация соединений, связанных с пептидом и белковым допингом, конфискованных в Дании в период с 2007 по 2013 год». Скандинавский журнал судебной медицины. 20 (2). Дои:10.2478 / sjfs-2014-0003. ISSN  2353-0707.
  8. ^ а б c ConjuChem (август 2006 г.). «Пациент умер в исследовании лекарств от липодистрофии».
  9. ^ Хеннинг Дж., Пепай М., Хуллштейн I, Хеммерсбах П. (2010). «Идентификация CJC-1295, пептида, высвобождающего гормон роста, в неизвестном фармацевтическом препарате». Тестирование и анализ на наркотики. 2 (11–12): 647–50. Дои:10.1002 / dta.233. PMID  21204297.

внешняя ссылка