Ибутаморен - Ibutamoren

Ибутаморен
Ибутаморен skeletal.svg
Клинические данные
Другие именаМК-677; МК-0677; L-163,191; Оратроп
Маршруты
администрация
Устно
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада4–6 часов (в гончие );[1] IGF-1 уровни остаются повышенными у людей при однократном пероральном приеме до 24 часов[2]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.236.734 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC27ЧАС36N4О5S
Молярная масса528.67 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Ибутаморен (ГОСТИНИЦА ) (кодовые названия развития МК-677, MK-0677, L-163,191; бывшее предварительное название бренда Оратроп) это мощный, долго действующий, перорально активный, селективный, и непептид агонист из рецептор грелина и стимулятор секреции гормона роста, имитируя гормон роста (GH) -стимулирующее действие эндогенный гормон грелин.[3][4][5][6][7] Было показано, что увеличивает секреция нескольких гормонов, включая GH и инсулиноподобный фактор роста 1 (IGF-1) и вызывает устойчивое повышение уровней этих гормонов в плазме, не влияя на кортизол уровни.[8]

Было показано, что ибутаморен поддерживает активацию Ось GH – IGF-1 и увеличить мышечная масса тела без изменений в общая жировая масса или же нутряной жир. Он исследуется в качестве потенциального лечения снижения уровня этих гормонов, например, у детей или пожилых людей с дефицит гормона роста,[3][9][10][11] и исследования на людях показали, что он увеличивает как мышечная масса и минеральная плотность костей,[12][13] что делает его многообещающим потенциальным препаратом для лечения слабость в пожилом возрасте.[14][15] По состоянию на июнь 2017 года Ибутаморен находится в доклинический стадия развития дефицита гормона роста.[3]

Поскольку МК-677 по-прежнему Новый исследуемый препарат, он еще не утвержден для продажи людьми в США.[3] Однако некоторые в сообществе бодибилдинга использовали его экспериментально. Поскольку он химически имитирует гормон грелин, он функционирует как нейропептид в Центральная нервная система и пересекает гематоэнцефалический барьер.[4][5][6][7] Согласно некоторым недавним исследованиям и обсуждениям, существует опасение, что его особенно более длительный период полураспада может чрезмерно стимулировать рецепторы грелина в мозгу.[16]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Смит Р.Г., Торнер МО (28 января 2000 г.). Гормон роста человека: исследования и клиническая практика. Springer Science & Business Media. С. 45–. ISBN  978-1-59259-015-5.
  2. ^ Смит Р.Г., Ван дер Плоег Л.Х., Ховард А.Д., Файнер С.Д., Ченг К., Хики Г.Дж., Вивратт М.Дж., Фишер М.Х., Наргунд Р.П., Патчетт А.А. (октябрь 1997 г.). «Пептидомиметическая регуляция секреции гормона роста». Эндокринные обзоры. Эндокринное общество. 18 (5): 621–45. Дои:10.1210 / edrv.18.5.0316. PMID  9331545.
  3. ^ а б c d http://adisinsight.springer.com/drugs/800007434
  4. ^ а б Патчетт А.А., Наргунд Р.П., Тата Дж. Р., Чен М. Х., Баракат К. Дж., Джонстон Д. Б., Ченг К., Чан В. В., Батлер Б., Хики Дж. (Июль 1995 г.). «Дизайн и биологическая активность L-163,191 (MK-0677): сильнодействующее, активное средство, стимулирующее секрецию гормона роста».. Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 92 (15): 7001–5. Дои:10.1073 / пнас.92.15.7001. ЧВК  41459. PMID  7624358.
  5. ^ а б Понг С.С., Чаунг Л.Й., Декан, округ Колумбия, Наргунд Р.П., Патчетт А.А., Смит Р.Г. (январь 1996 г.). «Идентификация нового рецептора, связанного с G-белком, для стимуляторов секреции гормона роста». Молекулярная эндокринология. 10 (1): 57–61. Дои:10.1210 / me.10.1.57. PMID  8838145.
  6. ^ а б Кассони П., Папотти М., Ге С., Катапано Ф, Сапино А., Грациани А., Дегхенги Р., Рейссманн Т., Гиго Е., Муччиоли Г. (апрель 2001 г.). «Идентификация, характеристика и биологическая активность специфических рецепторов природных (грелин) и синтетических стимуляторов секреции гормона роста и аналогов в карциномах груди человека и клеточных линиях». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 86 (4): 1738–45. Дои:10.1210 / jcem.86.4.7402. PMID  11297611.
  7. ^ а б Холст Б., Фримурер TM, Мокросински Дж., Халкьяер Т., Каллберг К. Б., Андервуд С. Р., Шварц Т. В. (январь 2009 г.). «Перекрывающийся сайт связывания эндогенного агониста, низкомолекулярных агонистов и агоналлостерических модуляторов на рецепторе грелина». Молекулярная фармакология. 75 (1): 44–59. Дои:10,1124 / моль 108,049189. PMID  18923064. S2CID  2218638.
  8. ^ Копински Г., Ван Ондерберген А., Л'Эрмит-Балерио М., Мендель С.М., Кафриз А., Лепроулт Р., Болоньезе Дж. А., Де Смет М., Торнер М. О., Ван Каутер Е. (август 1996 г.). «Влияние 7-дневного лечения новым перорально активным стимулятором секреции гормона роста (GH), MK-677, на 24-часовой профиль GH, инсулиноподобный фактор роста I и функцию надпочечников у нормальных молодых мужчин». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 81 (8): 2776–82. Дои:10.1210 / jcem.81.8.8768828. PMID  8768828.
  9. ^ Чепмен И.М., Бах М.А., Ван Каутер Э., Фермер М., Крупа Д., Тейлор А.М. и др. (Декабрь 1996 г.). «Стимуляция гормона роста (GH) -инсулиноподобного фактора роста I оси ежедневным пероральным введением секретагога GH (MK-677) у здоровых пожилых людей». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 81 (12): 4249–57. Дои:10.1210 / jcem.81.12.8954023. PMID  8954023.
  10. ^ Торнер М.О., Чепмен И.М., Гайлинн Б.Д., Пеццоли С.С., Хартман М.Л. (1997). «Гормон, высвобождающий гормон роста, и пептид, высвобождающий гормон роста, в качестве терапевтических агентов для усиления секреции гормона роста при заболеваниях и старении». Недавний прогресс в исследованиях гормонов. 52: 215–44, обсуждение 244–6. PMID  9238854.
  11. ^ Чапман И.М., Песковиц О.А., Мерфи Дж., Трип Т., Черкио К.А., Крупа Д., Герц Б., Полвино В.Дж., Скилс Е.Н., Пеццоли С.С., Торнер М.О. (октябрь 1997 г.). «Пероральное введение гормона роста (GH), высвобождающего пептид-миметик MK-677, стимулирует ось GH / инсулиноподобный фактор роста-I у отобранных взрослых с дефицитом GH». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 82 (10): 3455–63. Дои:10.1210 / jc.82.10.3455. PMID  9329386.
  12. ^ Мерфи М.Г., Бах М.А., Плоткин Д., Болоньезе Дж., Нг Дж., Крупа Д., Черкио К., Герц Б.Дж. (июль 1999 г.). «Пероральный прием средства, стимулирующего секрецию гормона роста MK-677, увеличивает маркеры обновления костной ткани у здоровых и функционально ослабленных пожилых людей. Исследовательская группа MK-677». Журнал исследований костей и минералов. 14 (7): 1182–8. Дои:10.1359 / jbmr.1999.14.7.1182. PMID  10404019.
  13. ^ Мерфи М.Г., Вайс С., МакКланг М., Шнитцер Т., Черкио К., Коннор Дж., Крупа Д., Герц Б.Дж. (март 2001 г.). «Влияние алендроната и МК-677 (стимулятора секреции гормона роста), индивидуально и в комбинации, на маркеры обновления костной ткани и минеральной плотности костной ткани у женщин с остеопорозом в постменопаузе». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 86 (3): 1116–25. Дои:10.1210 / jcem.86.3.7294. PMID  11238495.
  14. ^ Смит Р., Сунь Ю., Цзян Х., Альбарран-Цеклер Р., Тимченко Н. (ноябрь 2007 г.). «Агонисты рецептора грелина (GHS-R1A) потенциально могут использоваться в качестве агентов вмешательства во время старения». Летопись Нью-Йоркской академии наук. 1119: 147–64. Дои:10.1196 / летопись.1404.023. PMID  18056963.
  15. ^ Таблетка от хрупкости для пожилых людей? Новый препарат увеличивает мышечную массу рук и ног у пожилых людей. ScienceDaily 5 ноября 2008 г.
  16. ^ Мейер Р.М., Бургос-Роблес А., Лю Э., Коррейя С.С., Гусенс К.А. (декабрь 2014 г.). «Ось грелин-гормон роста способствует усилению страха, вызванного стрессом». Молекулярная психиатрия. 19 (12): 1284–94. Дои:10.1038 / mp.2013.135. ЧВК  3988273. PMID  24126924.

внешняя ссылка