Декслансопразол - Dexlansoprazole
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Капидекс, Дексилант, другие |
AHFS /Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a695020 |
Данные лицензии |
|
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Устно |
Класс препарата | Ингибитор протонной помпы |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение |
|
Фармакокинетический данные | |
Экскреция | 50% почек и 47% с калом[1] |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭМБЛ | |
Химические и физические данные | |
Формула | C16ЧАС14F3N3О2S |
Молярная масса | 369.36 г · моль−1 |
3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) (проверять) |
Декслансопразол, продается под торговой маркой Дексилант среди прочего, это лекарство, которое снижает желудочная кислота.[2] Используется для лечения гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.[2] Эффективность аналогична другим ингибиторы протонной помпы (ИЦП).[3] Принимается внутрь.[2]
Общие побочные эффекты включают диарею, боль в животе и тошноту.[2] Серьезные побочные эффекты могут включать: остеопороз, низкий уровень магния в крови, Clostridium difficile инфекционное заболевание, анафилаксия, и пневмония.[2] Использовать в беременность и кормление грудью имеет неясную безопасность.[4] Работает путем блокировки ЧАС+/ К+-ATPase в париетальные клетки желудка.[2]
Декслансопразол был одобрен для медицинского применения в США в 2009 году.[2] В США оптовая цена за месяц составляет около 270 долларов США.[5] В Канаде эта сумма стоит около 71,50 канадских долларов в 2016 году, что делает его самым дорогим PPI на тот момент.[3] В 2017 году это было 202-е место в списке наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более двух миллионов рецептов.[6][7]
Медицинское использование
Декслансопразол используется для лечения и поддержания заживления эрозивный эзофагит и лечить изжога связана с гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).[1] Это длится дольше, чем лансопразол, с которым он химически связан, и его нужно принимать реже.[8] Нет убедительных доказательств того, что он работает лучше, чем другие ИЦП.[3]
Побочные эффекты
Наиболее значительными побочными реакциями (≥2%), о которых сообщалось в клинических испытаниях, были диарея, боль в животе, вздутие живота, тошнота, инфекции верхних дыхательных путей, рвота и метеоризм.[1]
Механизм действия
Как и лансопразол, декслансопразол постоянно связывается с протонный насос и блокирует его, предотвращая образование Желудочный сок.[8]
Химия
Декслансопразол - это (р)-(+)-энантиомер из лансопразол, что является рацемическая смесь из ее (р) - (+) и (S) - (-) - энантиомеры.[8] Препарат Такеда имеет двойное высвобождение. фармацевтический состав, с двумя типами гранул декслансопразола, каждый с покрытием, которое растворяется в разных pH уровень.[8]
Фармакокинетика
Декслансопразол ((р) - (+) - лансопразол) имеет такое же сродство связывания с протонным насосом, что и (S) -энантиомер, но ассоциирован с трех-пятикратным увеличением площадь под кривой зависимости концентрации лекарственного средства в плазме от времени (AUC) по сравнению с (S) -лансопразол.[8] С двойным выпуском фармацевтический состав, первое быстрое высвобождение дает пиковую концентрацию в плазме примерно через час после применения, а второе замедленное высвобождение дает еще один пик примерно через четыре часа.[9][10] По состоянию на ноябрь 2009 г.[Обновить], клиническое значение этой формы выпуска еще предстоит показать.
История
Декслансопразол одобрен Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в 2009 году и был одобрен в Канаде в 2010 году и в Мексике в 2011 году.[8]
С тех пор, как Капидекс был одобрен в 2009 году, появились сообщения об ошибках при выдаче лекарств из-за путаницы с препаратами Касодекс (бикалутамид ) и Кадиан (морфий ), которые используются по-разному от Kapidex и друг от друга. В 2010 году FDA одобрило изменение названия Kapidex, чтобы избежать путаницы с двумя другими лекарствами, и Takeda начала продавать его под новым названием Dexilant.[11] Он также впервые доступен в Бангладеш как Dexilend от Ziska Pharmaceuticals. Он также доступен в Бангладеш как Dexogut от Популярные фармацевтические препараты и Деланикс Incepta Pharmaceuticals. Он также доступен в Бангладеш как Regler от Healthcare Pharmaceuticals Ltd.
Рекомендации
- ^ а б c Информация о продукте: пероральные капсулы DEXILANT® с замедленным высвобождением, пероральные капсулы с замедленным высвобождением декслансопразола. Takeda Pharmaceuticals, Inc., Дирфилд, Иллинойс, 2010 г. Исправлено: сентябрь 2012 г.
- ^ а б c d е ж грамм "Монография по декслансопразолу для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 3 марта 2019.
- ^ а б c «[99] Сравнительная эффективность ингибиторов протонной помпы | Инициатива по терапии». 28 июня 2016 г.. Получено 14 июля 2016.
- ^ «Применение декслансопразола во время беременности». Drugs.com. Получено 3 марта 2019.
- ^ «НАДАК от 27.02.2019». Центры услуг Medicare и Medicaid. Получено 3 марта 2019.
- ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
- ^ «Декслансопразол - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
- ^ а б c d е ж Бем Б.В., Пеура Д.А. (август 2011 г.). «Декслансопразол MR для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни». Экспертный обзор гастроэнтерологии и гепатологии. 5 (4): 439–45. Дои:10.1586 / например.11.37. PMID 21780890. S2CID 39848854.
- ^ FDA одобрило капсулы с замедленным высвобождением KAPIDEX (декслансопразол) для лечения ГЭРБ
- ^ Мец, округ Колумбия, Вакили М., Диксит Т., Малфорд Д. (май 2009 г.). «Обзорная статья: состав декслансопразола MR с двойным отсроченным высвобождением, новый подход к преодолению ограничений традиционной терапии ингибиторами протонной помпы с однократным высвобождением». Пищевая фармакология и терапия. 29 (9): 928–37. Дои:10.1111 / j.1365-2036.2009.03984.x. PMID 19298580. S2CID 29286087.
- ^ «КАПИДЕКС (декслансопразол) переименован в ДЕКСИЛАНТ в США, чтобы избежать путаницы». Такеда. 4 марта 2010 г.
внешняя ссылка
- «Декслансопразол». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.