Лансопразол - Википедия - Lansoprazole
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | /лæпˈsoʊпрəzoʊл/ лан-SOH-prə-zohl |
| Торговые наименования | Превацид, другие |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a695020 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория | |
| Маршруты администрация | Устно, внутривенный (IV) |
| Класс препарата | Ингибитор протонной помпы |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 80% и более |
| Связывание с белками | 97% |
| Метаболизм | Печень (CYP3A4 - и CYP2C19 -опосредованно) |
| Устранение период полураспада | 1,0–1,5 часов |
| Экскреция | Почка и фекальный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.173.220  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C16ЧАС14F3N3О2S |
| Молярная масса | 369.36 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| |
| |
| (проверять) | |
Лансопразол, продается под торговой маркой Превацид среди прочего, это лекарство, которое снижает желудочная кислота.[2] Используется для лечения язвенная болезнь, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, и Синдром Золлингера-Эллисона.[3] Эффективность аналогична другим ингибиторы протонной помпы (ИЦП).[4] Принято устно.[2] Начало длится несколько часов, а эффекты длятся до пары дней.[2]
Общие побочные эффекты включают: запор, боль в животе, и тошнота.[2][5] Серьезные побочные эффекты могут включать: остеопороз, низкий уровень магния в крови, Clostridium difficile инфекционное заболевание, и пневмония.[2][5] Использовать в беременность и кормление грудью имеет неясную безопасность.[1] Работает путем блокировки ЧАС+/ К+-ATPase в париетальные клетки желудка.[2]
Лансопразол был запатентован в 1984 году и начал применяться в медицине в 1992 году.[6] Он доступен как дженерик.[3] В 2017 году это было 188-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более трех миллионов рецептов.[7][8]
Медицинское использование
Лансопразол используется для лечения:[5]
- Язвы желудка и двенадцатиперстная кишка, и НПВП -индуцированные язвы
- Helicobacter pylori инфекция, наряду с антибиотики (дополнительное лечение), лечение, чтобы убить Хеликобактер пилори Чтобы вызвать язвы или другие проблемы, необходимо использовать два других препарата, помимо лансопразола, известных как "тройная терапия ", и предполагает прием лансопразола два раза в день в течение 10 или 14 дней, амоксициллин, и кларитромицин
- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
- Синдром Золлингера-Эллисона[9]
Нет убедительных доказательств того, что он работает лучше других ИЦП.[4]
Побочные эффекты
Побочные эффекты ИПП в целом[10] и лансопразол в частности[11] может включать:[5]
- Часто: диарея, боли в животе.[12]
- Нечасто: сухость во рту, бессонница, сонливость, размытый зрение, сыпь, зуд
- Редко и очень редко: вкус беспокойство печень дисфункция, периферический отек, реакции гиперчувствительности (в т.ч. бронхоспазм, мочевой, ангионевротический отек, анафилаксия ), светочувствительность, высокая температура, потливость, депрессия, интерстициальный нефрит, заболевания крови (в том числе лейкопения, лейкоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения ), артралгия, миалгия, кожные реакции[13] включая (эритродермия[14] Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезная сыпь )
ИПП могут быть связаны с повышенным риском переломов бедра и Clostridium difficile -ассоциированный понос.[5]:22
Взаимодействия
Лансопразол взаимодействует с несколькими другими лекарственными средствами либо в силу своей природы, либо как ИПП.[15]
- ИПП снижают всасывание противогрибковые (итраконазол и кетоконазол ) [16] и, возможно, увеличить дигоксин в плазме
- Повышает концентрацию в плазме цилостазол (риск токсичности)
Лансопразол, возможно, взаимодействует, среди прочего, с:
- сукральфат
- ампициллин
- бисакодил
- клопидогрель
- делавирдин
- флувоксамин
- соли железа
- вориконазол
- аминофиллин и теофиллин
- астемизол
Химия
Это рацемический 1: 1 смесь энантиомеры декслансопразол и леволансопразол.[17] Декслансопразол является энантиомерно чистым активным ингредиентом коммерческого препарата в результате энантиомерный сдвиг. Период полувыведения лансопразола из плазмы (1,5 ч) не пропорционален продолжительности воздействия препарата на человека (т.е. Желудочный сок подавление).[18]
История
Лансопразол был первоначально синтезирован в компании Takeda и получил название AG 1749.[19] Такеда запатентовал его в 1984 году, а препарат был выпущен на рынок в 1991 году.[20] В США он был одобрен для медицинского применения в 1995 году.[21]
Общество и культура
Патенты
Молекула лансопразола не запатентована, поэтому общие лекарства доступны под многими торговыми марками во многих странах;[22] есть патенты на некоторые составы действует с 2015 г.[Обновить].[23] Срок действия патентной защиты истек 10 ноября 2009 г.[24][25]
Доступность
С 2009 года доступен лансопразол. без рецепта (OTC) в США как Prevacid 24HR[26][27] и как лансопразол 24HR.[28] В Австралии его продает Pfizer как Zoton.[нужна цитата ]
Исследование
В пробирке эксперименты показали, что лансопразол связывается с патогенная форма из тау-белок.[29] По состоянию на 2015 год[Обновить] лабораторные исследования аналогов лансопразола проводились с целью изучения их использования в качестве потенциальных ПЭТ-визуализация агенты для диагностики таупатии включая Болезнь Альцгеймера.[29]
Рекомендации
- ^ а б c «Использование лансопразола во время беременности». Drugs.com. Получено 3 марта 2019.
- ^ а б c d е ж "Монография по лансопразолу для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 3 марта 2019.
- ^ а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 79–80. ISBN 9780857113382.
- ^ а б «[99] Сравнительная эффективность ингибиторов протонной помпы | Инициатива по терапии». 28 июня 2016 г.. Получено 14 июля 2016.
- ^ а б c d е «Лансопразол в капсулах, гранулы с отсроченным высвобождением». DailyMed. 11 октября 2016 г.. Получено 31 декабря 2019.
- ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, К. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 445. ISBN 9783527607495.
- ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
- ^ «Лансопразол - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
- ^ Хиршовиц Б.И., Монен Дж., Шоу С. (август 1996 г.). «Длительное лечение лансопразолом пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона». Алимент. Pharmacol. Ther. 10 (4): 507–22. Дои:10.1046 / j.1365-2036.1996.10152000.x. PMID 8853754. S2CID 10668517.
- ^ Британский национальный формуляр (Требуется бесплатная регистрация) 1.3.5 Ингибиторы протонной помпы
- ^ Британский национальный формуляр (Требуется бесплатная регистрация) Лансопразол
- ^ «Информация о препарате Превацид (лансопразол): побочные эффекты и лекарственные взаимодействия - информация о назначении в RxList». RxList. Получено 9 февраля 2016.
- ^ К. С. Сингхал и С. З. Рахман, Побочные эффекты, вызванные лансопразолом, на кожу, Indian Medical Gazette, июль 2001 г., Vol. CXXXV. N0. 7: 223-225
- ^ Стерри В., Ассаф С. (2007). «Эритродермия». В Болонии JL (ред.). Дерматология. Сент-Луис: Мосби. п. 154. ISBN 978-1-4160-2999-1..
- ^ Британский национальный формуляр (Требуется бесплатная регистрация) Взаимодействие с лансопразолом
- ^ Piscitelli, S.C .; Goss, T. F .; Wilton, J. H .; d'Andrea, D.T .; Гольдштейн, H; Шентаг, Дж. Дж. (1991). «Влияние ранитидина и сукральфата на биодоступность кетоконазола». Противомикробные препараты и химиотерапия. 35 (9): 1765–1771. Дои:10.1128 / aac.35.9.1765. ЧВК 245265. PMID 1952845.
- ^ «Обновление льгот для аптек». Получено 2 июля 2014.
- ^ «Фармакология, фармакокинетика, исследования, метаболизм Prevacid». RxList.com. 2007. Архивировано с оригинал 16 августа 2000 г.. Получено 14 апреля 2007.
- ^ Фишер, Янош; Ганеллин, К. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 102. ISBN 9783527607495.
- ^ Chorghade, Мукунд С. (2006). Открытие и разработка лекарств, Том 1: Открытие лекарств. Джон Вили и сыновья. п. 201. ISBN 9780471780090.
- ^ Консультации по наркотикам Мосби: лансопразол
- ^ наркотики.com Международная доступность лансопразола Доступ к странице 3 февраля 2015 г.
- ^ наркотики.com Общий лансопразол Доступ к странице 3 февраля 2015 г.
- ^ «Профиль препарата Превацид». Drugpatentwatch.com. Получено 30 апреля 2020.
- ^ Teva выпустит версию Prevacid по истечении срока действия патента
- ^ «Превацид 24 HR - лансопразол в капсулах с отсроченным высвобождением». DailyMed. 7 августа 2019 г.. Получено 31 декабря 2019.
- ^ «Превацид 24 HR - лансопразол в капсулах с отсроченным высвобождением». DailyMed. 11 декабря 2019 г.. Получено 31 декабря 2019.
- ^ «Лансопразол 24 HR - лансопразол в капсулах с отсроченным высвобождением». DailyMed. 21 декабря 2017 г.. Получено 31 декабря 2019.
- ^ а б Villemagne, VL; Фодеро-Таволетти, MT; Мастера, CL; Роу, СС (январь 2015 г.). «Визуализация тау: ранний прогресс и будущие направления». Ланцет. Неврология. 14 (1): 114–24. Дои:10.1016 / с1474-4422 (14) 70252-2. PMID 25496902. S2CID 10502833.
внешняя ссылка
- «Лансопразол». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
