Изстерид - Википедия - Izonsteride
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | LY-320 236 |
| Маршруты администрация | Устно |
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C24ЧАС26N2ОS2 |
| Молярная масса | 422.61 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
Изстерид (кодовое название разработки LY-320 236) это селективный ингибитор из 5α-редуктаза, с двойным эффектом как на тип I и тип II изоформы из фермент.[1] Он был разработан Эли Лилли и компания и Fujisawa для лечения доброкачественная гиперплазия предстательной железы но никогда не продавался.[2][3] Изостерид также может быть полезен при лечении: андрогенная алопеция.[1]
Химия
Синтез
Схема, используемая для получения несколько более сложного ингибитора 5-α-редуктазы, основана на использовании хирального вспомогательного вещества для получения конечного продукта в виде единственного энантиомера. Первый шаг начинается с реакции бромотетралон с р-α-фенэтиламин для получения енамин. Реакция с метилиодид добавляет метильную группу в месте соединения типа стероида AB.
Затем этот продукт обрабатывают акрилоилхлорид. Начальная стадия в этом случае, вероятно, включает ацилирование азота на енамине; сопряженное добавление затем завершает образование лактам звенеть. Обработка этого продукта триэтилсилан затем снижает ненасыщенность кольца и расщепляет бензильную азотную связь на вспомогательном элементе с получением оптически чистого транс-изомера. Замещение брома меркаптобензтиазолом завершает синтез изстерида.[4]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б Чанг, Чавншанг (2002). Андрогены и рецепторы андрогенов: механизмы, функции и клиническое применение. Бостон: Kluwer Academic Publishers. ISBN 1-4020-7188-4.
- ^ «Настоящее и будущее фармакотерапии доброкачественной гиперплазии простаты».
- ^ «Изстерид - АдисИнсайт».
- ^ Audia, J. R .; McQuaid, L.A .; Neubauer, B.L .; Rocco, V.P .; 1997, Патент США 5,662,962.