Этретинат - Etretinate
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Тигасон, ранее Тегисон |
| AHFS /Drugs.com | Архив Drugs.com |
| MedlinePlus | a601010 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Связывание с белками | >99% |
| Метаболиты | Свободная кислота, Z-форма, укорачивание цепи |
| Устранение период полураспада | 120 дней |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.053.727  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C23ЧАС30О3 |
| Молярная масса | 354.490 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Этретинат (торговое наименование Тегисон) это медикамент разработан Хоффманн – Ла Рош который был одобрен FDA в 1986 году для лечения тяжелых псориаз. Это второе поколение ретиноид.[1] Впоследствии он был удален из Канадский рынок в 1996 году и Соединенные Штаты рынок в 1998 году из-за высокого риска врожденных дефектов. Остается на рынке Японии как Тигасон.
Фармакология
Этретинат очень липофильный, ароматный ретиноид. Он хранится и освобождается от жировая ткань, поэтому его эффекты могут продолжаться еще долго после прекращения приема. Он обнаруживается в плазме до трех лет после терапии. Этретинат имеет низкий терапевтический индекс и долгий период полувыведения (т1/2) 120 дней,[1] которые затрудняют дозирование.
Этретинат был заменен на ацитретин, свободная кислота (без этил эфир). Хотя ацитретин менее липофильный и имеет период полураспада всего 50 часов, он частично метаболизируется в организме до этретината,[1] так что это еще долго действующий тератоген и беременность запрещена в течение двух лет после терапии.[2]
Меры предосторожности
- Этретинат - это тератоген, и может вызвать врожденные дефекты долго после использования. Поэтому во время терапии и в течение как минимум трех лет после ее прекращения рекомендуется контролировать рождаемость.[3]
- Этретината следует избегать в дети, так как это может помешать рост костей.[3]
- Если пациент когда-либо принимал этретинат, он не имеет права на сдавать кровь в США, Великобритании или Квебеке из-за риска врожденных дефектов.[4][5] В Японии люди не могут сдавать кровь в течение двух лет после прекращения приема лекарства.[6]
Побочные эффекты
Побочные эффекты типичны для гипервитаминоз А, Наиболее часто[3]
- боль в костях или суставах, скованность; в длительном лечении диффузный идиопатический гиперостоз скелета
- мускулистый или брюшной судороги
- сухие, жгучие, зудящие веки
- необычный синяк
История
Препарат был одобрен FDA в 1986 году для лечения тяжелых заболеваний. псориаз. Впоследствии он был удален из Канадский рынок в 1996 году и Соединенные Штаты рынок в 1998 году из-за высокого риска врожденных дефектов.[3][7][8]
В Японии препарат остается на рынке под маркой Тигасон.[6]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б c Mutschler E, Schäfer-Korting M (2001). Arzneimittelwirkungen (на немецком языке) (8-е изд.). Штутгарт: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. п. 728f. ISBN 3-8047-1763-2.
- ^ Ясек В., изд. (2007). Кодекс Австрии (на немецком языке) (62-е изд.). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. п. 5669. ISBN 978-3-85200-181-4.
- ^ а б c d Архив Drugs.com для этретината
- ^ «Рекомендации по выбору донора: этретинат». Службы переливания крови и трансплантации тканей Великобритании.
- ^ «Регулярно принимаемые лекарства, исключающие возможность сдачи крови». Хема-Квебек.
- ^ а б «Информационный бюллетень по препарату Тигасон». Совет RAD-AR Япония. Архивировано из оригинал 27 января 2013 г.
- ^ Куреши З.П., Сеоан-Васкес Э., Родригес-Монгио Р., Стивенсон К.Б., Шейнбах С.Л. (июль 2011 г.). «Вывод на рынок новых молекулярных объектов одобрен в США с 1980 по 2009 год». Фармакоэпидемиология и безопасность лекарств. 20 (7): 772–7. Дои:10.1002 / pds.2155. PMID 21574210.
- ^ Фунг М., Торнтон А., Майбек К., Ву Дж. Х., Хорнбакл К., Мунис Э. (1 января 2001 г.). «Оценка характеристик безопасности вывода рецептурных лекарственных средств с мировых фармацевтических рынков с 1960 по 1999 годы». Терапевтические инновации и нормативная наука. 35 (1): 293–317. Дои:10.1177/009286150103500134. S2CID 73036562.