Адапален - Adapalene

Адапален
Адапален structure.svg
Адапален-3D-шары.png
Клинические данные
Торговые наименованияДифферин, Пимпал, Галлет, Аделина, Адеферин
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa604001
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: D
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Актуальные
Класс препаратаРетиноиды
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
БиодоступностьОчень низкий
ЭкскрецияЖелчь
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.149.379 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC28ЧАС28О3
Молярная масса412,52 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Адапален актуален в третьем поколении ретиноид в основном используется для лечения легкой и средней степени угревая сыпь, а также используется не по назначению лечить Фолликулярный кератоз а также другие кожные заболевания.[1] Эффективен против акне, когда: комедоны преобладают.[требуется медицинская цитата ]

Медицинское использование

В соответствии с рекомендациями Глобального альянса по улучшению результатов лечения акне, ретиноиды такие как адапален, считаются терапией первой линии в лечение прыщей и должны использоваться либо независимо, либо вместе с перекись бензоила и / или противомикробный агент, подобно клиндамицин, для максимальной эффективности.[2][3] Кроме того, адапален, как и другие ретиноиды, увеличивает эффективность и проницаемость других местных лекарств от угрей, которые используются в сочетании с местными ретиноидами, а также ускоряет улучшение состояния поствоспалительная гиперпигментация вызванные прыщами.[2] В долгосрочной перспективе его можно использовать в качестве поддерживающей терапии.[2]

Использование не по назначению

Адапален обладает уникальной способностью подавлять кератиноцит дифференциация и уменьшение кератин осаждение. Это свойство делает адапален эффективным средством для лечения Фолликулярный кератоз и мозоль. Может использоваться мужчинами, проходящими восстановление крайней плоти уменьшить избыток кератин который образует слой на внешней стороне человеческий пенис после обрезание. Другие показания, не одобренные FDA, о которых сообщалось в литературе, включают лечение: бородавки, контагиозный моллюск, Болезнь Дарье, фотостарение, пигментные расстройства, актинический кератоз и очаговая алопеция.[4]

Исследование показало, что 0,1% гель адапален при окклюзии является эффективным, безопасным и простым в использовании средством для лечения подошвенные бородавки и может помочь очистить поражения быстрее, чем криотерапия.[5]

Побочные эффекты

Часто (от 1% до 10% пользователей)[6] чтобы испытать кратковременное ощущение тепла или покалывания, а также сухость кожи, шелушение и покраснение в течение первых 2–4 недель приема лекарства.[2][7] Эти эффекты считаются легкими и обычно уменьшаются со временем.[2][7] Серьезные аллергические реакции возникают редко.[7] Кроме того, из трех ретиноидов для местного применения адапален часто считается наиболее переносимым.[4]

При беременности

Применение местного адапалена во время беременности недостаточно изучено, но теоретически сопряжено с риском ретиноидной эмбриопатии.[8] Пока нет доказательств того, что крем вызывает проблемы у ребенка при использовании во время беременности. Потребитель использует его на свой страх и риск.[9]

Согласно базе данных о лекарствах и лактации, адапален для местного применения имеет плохую системную абсорбцию и приводит к низким уровням в крови (менее 0,025 мкг / л), несмотря на долгосрочное использование, что свидетельствует о низком риске вреда для грудного ребенка.[10] Однако не рекомендуется наносить лекарство для местного применения на соски или любую другую область, которая может непосредственно контактировать с кожей младенца.[10]

Взаимодействия

Было показано, что адапален повышает эффективность местного применения. клиндамицин, хотя побочные эффекты также увеличиваются.[11][12] Нанесение геля адапалена на кожу за 3–5 минут до применения клиндамицина усиливает проникновение клиндамицина в кожу, что может повысить общую эффективность лечения по сравнению с одним клиндамицином.[13]

Фармакология

В отличие от ретиноида третиноин (Retin-A), адапален также сохраняет свою эффективность при одновременном применении с перекись бензоила благодаря более стабильной химической структуре.[14] Более того, фотодеградация молекулы вызывает меньшее беспокойство по сравнению с третиноин и тазаротен.[4]

Фармакокинетика

Абсорбция адапалена через кожу низкая. Исследование с участием шести пациентов с угрями, которых лечили один раз в день в течение пяти дней двумя граммами крема адапален, нанесенными на 1000 см.2 (160 кв. Дюймов) кожи не обнаружил количественных количеств или менее 0,35 нг / мл препарата в плазме крови пациентов.[15] Контролируемые испытания с участием хронических потребителей адапалена показали, что уровень препарата в плазме пациентов составляет 0,25 нг / мл.[8]

Фармакодинамика

Адапален для местного применения сначала проникает в волосяной фолликул и связывается с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (а именно рецептор ретиноевой кислоты бета и гамма ).[3][8] Эти комплексы затем связывают рецептор ретиноида X который затем регулирует транскрипция гена путем связывания со специфическими участками ДНК, что приводит к нормализации дифференцировки кератиноцитов, что позволяет снизить микрокомедон образование, уменьшение закупоривания пор и придает адапалену отшелушивающие свойства за счет увеличения оборот клеток.[4][8][16] Адапален также считается противовоспалительным средством, поскольку он подавляет воспалительную реакцию, вызванную присутствием Cutibacterium acnes,[4] и подавляет как липоксигеназа деятельность и окислительный метаболизм из арахидоновая кислота в простагландины.[8]

Адапален избирательно воздействует на рецептор ретиноевой кислоты бета и рецепторы ретиноевой кислоты гамма когда применяется к эпителиальные клетки такие как те, что находятся в коже.[17] Его агонизм по отношению к подтипу гамма в значительной степени ответственен за наблюдаемые эффекты адапалена. Фактически, когда адапален применяется в сочетании с гамма-антагонистом рецепторов ретиноевой кислоты, адапален теряет клиническую эффективность.[18]

Ретинизация - частое временное явление, о котором сообщают пациенты, когда начинают лечение ретинолами.[19] В начальный период лечения кожа может покраснеть, раздражаться, высохнуть, может появиться ожог или зуд от применения ретинола; тем не менее, это обычно проходит в течение четырех недель при использовании один раз в день.[19]

История

Адапален - продукт исследования Galderma Laboratories, Франция.[20] Адапален был одобрен в 1996 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения акне.[21]

Доступные формы

Пробирка универсального адапалена

В Соединенных Штатах адапален доступен под торговой маркой Differin в трех формах: 0,1% крем, 0,1% гель и 0,3% гель.[22] 0,1% гель доступен в виде дженерика производства Тева.[23][24] Он также доступен в сочетании с перекись бензоила под торговыми марками Эпиду и Tactupump.[25] В Европа доступны только 0,1% крем и 0,1% гель. В настоящее время адапален продается компанией Galderma под торговыми названиями Differin в некоторых странах, а Adaferin в Индия.[26] Он в основном доступен в форме геля с 0,1% масс.

По состоянию на 8 июля 2016 г. компания Galderma получила одобрение FDA на гель Differin (гель адапален 0,1%) в качестве без рецепта (OTC) лечение акне.[9]

В Proactiv Компания также продает гель адапалена 0,1% под своей торговой маркой Proactiv MD Adapalene 0,1%.[нужна цитата ]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Ролевски С.Л. (октябрь 2003 г.). «Клинический обзор: актуальные ретиноиды». Дерматология Сестринское дело. 15 (5): 447–50, 459–65. PMID  14619325.
  2. ^ а б c d е Kolli, Sree S .; Пеконе, Даниэль; Пона, Адриан; Клайн, Эбигейл; Фельдман, Стивен Р. (23.01.2019). «Актуальные ретиноиды при вульгарных угрях: систематический обзор». Американский журнал клинической дерматологии. 20 (3): 345–365. Дои:10.1007 / s40257-019-00423-z. ISSN  1179-1888. PMID  30674002. S2CID  59225325.
  3. ^ а б Сян, Лейхонг Флора; Троелли, Патрисия; Лозада, Висенте Торрес; Тан, Джерри; Су, Дэ Хун; Смотри, Джо-Энн; Пикеро-Мартин, Хайме; Перес, Монтсеррат; Ороско, Беатрис (01.02.2018). «Практическое лечение акне для врачей: международный консенсус Глобального альянса по улучшению результатов лечения акне». Журнал Американской академии дерматологии. 78 (2): S1 – S23.e1. Дои:10.1016 / j.jaad.2017.09.078. HDL:10067/1492720151162165141. ISSN  0190-9622. PMID  29127053. S2CID  31654121.
  4. ^ а б c d е Толаймат, Лейла; Зито, Патрик М. (2018), «Адапален», StatPearls, StatPearls Publishing, PMID  29494115, получено 2019-03-13
  5. ^ Гупта, Рамджи; Гупта, Сартак (2015). «Адапален для местного применения в лечении подошвенных бородавок; рандомизированное сравнительное открытое исследование по сравнению с криотерапией». Индийский журнал дерматологии. 60 (1): 102. Дои:10.4103/0019-5154.147835. ISSN  0019-5154. ЧВК  4318023. PMID  25657417.
  6. ^ "Различаются в". Шведский фармакологический справочник. Получено 2017-12-11.
  7. ^ а б c «Адапален гель». WebMD. Получено 2017-12-11.
  8. ^ а б c d е Пискин, Сулейман; Узунали, Эрол (август 2007 г.). «Обзор использования адапалена для лечения вульгарных угрей». Терапия и управление клиническими рисками. 3 (4): 621–624. ISSN  1176-6336. ЧВК  2374937. PMID  18472984.
  9. ^ а б «FDA одобряет 0,1% гель Differin для безрецептурного применения для лечения акне». 8 июля 2016 г.. Получено 14 июля 2016.
  10. ^ а б «Адапален», База данных по лекарствам и лактации (LactMed), Национальная медицинская библиотека (США), 2006 г., PMID  30000483, получено 2019-03-13
  11. ^ Wolf JE, Kaplan D, Kraus SJ, Loven KH, Rist T, Swinyer LJ, Baker MD, Liu YS, Czernielewski J (сентябрь 2003 г.). «Эффективность и переносимость комбинированного местного лечения обыкновенных угрей адапаленом и клиндамицином: многоцентровое, рандомизированное, слепое исследование». Журнал Американской академии дерматологии. 49 (3 Прил.): S211-7. Дои:10.1067 / S0190-9622 (03) 01152-6. PMID  12963897.
  12. ^ Джайн, GauravK; Ахмед, Фархан Дж (2007). «Предварительная обработка адапаленом увеличивает проникновение клиндамицина в фолликулы: исследования in vitro и in vivo». Индийский журнал дерматологии, венерологии и лепрологии. 73 (5): 326–9. Дои:10.4103/0378-6323.34010. ISSN  0378-6323. PMID  17921613.
  13. ^ Джайн Г.К., Ахмед Ф.Дж. (2007). «Предварительная обработка адапаленом увеличивает проникновение клиндамицина в фолликулы: исследования in vitro и in vivo» (PDF). Индийский журнал дерматологии, венерологии и лепрологии. 73 (5): 326–9. Дои:10.4103/0378-6323.34010. PMID  17921613.
  14. ^ Мартин Б., Менье С., Монтельс Д., Уоттс О. (октябрь 1998 г.). «Химическая стабильность адапалена и третиноина в сочетании с пероксидом бензоила в присутствии и в отсутствие видимого света и ультрафиолетового излучения». Британский журнал дерматологии. 139 Дополнение 52: 8–11. Дои:10.1046 / j.1365-2133.1998.1390s2008.x. PMID  9990414. S2CID  43287596.
  15. ^ «ДИФФЕРИН® (адапален) Крем, 0,1% этикетка» (PDF). FDA. 25 мая 2000 г.. Получено 4 октября 2011.
  16. ^ «ДИФФЕРИН® (адапален) гель, 0,3%» (PDF). Получено 12 марта, 2019.
  17. ^ Мукерджи С., Дате А., Патравале В., Кортинг Х.С., Рёдер А., Вайндл Г. (2006). «Ретиноиды в лечении старения кожи: обзор клинической эффективности и безопасности». Клинические вмешательства при старении. 1 (4): 327–48. Дои:10.2147 / ciia.2006.1.4.327. ЧВК  2699641. PMID  18046911.
  18. ^ Мишель С., Жомар А., Демарче М. (октябрь 1998 г.). «Фармакология адапалена». Британский журнал дерматологии. 139 Дополнение 52: 3–7. Дои:10.1046 / j.1365-2133.1998.1390s2003.x. PMID  9990413. S2CID  23084886.
  19. ^ а б "Дифферин гель: безрецептурный ретиноид от прыщей". www.differin.com. Получено 2019-03-25.
  20. ^ Патент США 4717720A, Shroot B, Eustache J, Bernardon J-M, "Производные бензонафталина и их композиции", опубликовано 05 января 1988 г., выпущено 05 января 1988 г., передано Galderma Research and Development SNC 
  21. ^ «Одобрение FDA раствора ДИФФЕРИН® (адапален), 0,1%». FDA. 31 мая 1996 г.. Получено 29 мая 2017.
  22. ^ О Дифферине В архиве 9 мая 2008 г. Wayback Machine
  23. ^ «Teva представляет гель адапален 0,1%». PharmQD. 4 июня 2010 г. Архивировано с оригинал 31 марта 2012 г.. Получено 30 августа 2011.
  24. ^ Уэббер К. (2 июня 2010 г.). «Письмо об одобрении FDA» (PDF). Департамент здравоохранения и социальных служб. Архивировано из оригинал (PDF) 3 октября 2011 г.. Получено 30 августа 2011.
  25. ^ «EPIDUO® (адапален и перекись бензоила), гель 0,1% / 2,5%». (PDF). FDA. 8 декабря 2008 г.. Получено 29 мая 2017.
  26. ^ "Deriva-CMS от Glenmark (Gracewill) [ADAPALENE]". DrugsUpdate.com.

внешняя ссылка

  • «Адапален». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.