Эргокальциферол - Ergocalciferol

Эргокальциферол
Скелетная формула эргокальциферола
Шариковая модель молекулы эргокальциферола
Клинические данные
Торговые наименованияДрисдол, Кальцидол, другие
Другие именавиостерин
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa616042
Данные лицензии
Беременность
категория
  • НАС: A (отсутствие риска в исследованиях на людях) и C
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.000.014 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC28ЧАС44О
Молярная масса396.659 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Температура плавленияОт 114 до 118 ° C (от 237 до 244 ° F)

Эргокальциферол, также известен как Витамин Д2 и неспецифически кальциферол, это тип Витамин Д содержится в продуктах питания и используется как пищевая добавка.[1] В качестве добавки используется для профилактики и лечения дефицит витамина D.[2] Это включает дефицит витамина D из-за плохое всасывание в кишечнике или заболевание печени.[3] Его также можно использовать для низкий уровень кальция в крови из-за гипопаратиреоз.[3] Он используется внутрь или инъекция в мышцу.[2][3]

Чрезмерные дозы могут привести к увеличению выработки мочи, повышенное артериальное давление, камни в почках, почечная недостаточность, слабость и запор.[4] Если высокие дозы принимаются в течение длительного периода времени, кальцификация тканей может возникнуть.[3] Нормальные дозы безопасны при беременность.[5] Он работает за счет увеличения количества кальций всасывается в кишечнике и почках.[4] Пища, в которой он содержится, включает некоторые грибы.[6]

Эргокальциферол впервые был описан в 1936 году.[7] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[8] Эргокальциферол доступен в виде дженерик и без рецепта.[4] В 2017 году это было 55-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 14 миллионов рецептов.[9][10] Определенные продукты, такие как сухих завтраков и маргарин в некоторых странах к ним добавляют эргокальциферол.[11][12]

Использовать

Добавки витамина D2

Эргокальциферол можно использовать как витамин D. дополнение, в то время как холекальциферол (Витамин Д3) естественным образом вырабатывается кожей при воздействии ультрафиолета.[13] Эргокальциферол (D2) и холекальциферол (D3) считаются эквивалентными для производства витамина D, поскольку обе формы, по-видимому, имеют одинаковую эффективность в улучшении рахит[14] и снижение частоты падений у пожилых пациентов.[15] Однако существуют противоречивые сообщения об относительной эффективности, при этом некоторые исследования показывают, что эргокальциферол имеет меньшую эффективность из-за ограничений в абсорбции, связывании и инактивации.[16] А метаанализ пришел к выводу, что данные обычно свидетельствуют в пользу холекальциферола в повышении уровня витамина D в крови, хотя и заявили, что необходимы дополнительные исследования.[16]

Механизм

Эргокальциферол - это секостероид сформированный фотохимический разрыв облигаций стероидный препарат, в частности, действием ультрафиолетовое излучение (УФ-В или УФ-С) на эргостерин, форма провитамина D2.[17]

подобно холекальциферол, Эргокальциферол сам по себе неактивен. Требуется два гидроксилирование стать активным: первым в печени CYP2R1 с образованием 25-гидроксиэргокальциферола (эркальцидиол или 25-ОН D2[18]), а второй - в почке CYP27B1, с образованием активного 1,25-дигидроксиэргокальциферола (эркальцитриол или 1,25- (OH)2D2), что активирует рецептор витамина D.[19] в отличие холекальциферол, 25-гидроксилирование не осуществляется CYP27A1 для эргокальциферола.[20]

Эргокальциферол и его метаболиты обладают меньшим сродством к белок, связывающий витамин D по сравнению с D3 аналоги. Аффинность связывания эеркальцитриола с рецептором витамина D аналогична таковой у кальцитриол.[20] Сам эргокальциферол и его метаболиты могут быть дезактивированы 24-гидроксилированием.[21]

Источники

Грибок, из базы данных о питательных веществах USDA (на 100 г), D2 + D3:[22][23]

  • Agaricus bisporus:
    • сырое портобелло: 0,3 мкг (10 МЕ); подвергается воздействию ультрафиолета: 11,2 мкг (446 МЕ)
    • сырые кримини: 0,1 мкг (3 МЕ); под воздействием ультрафиолета: 31,9 мкг (1276 МЕ)
  • Грибы, шиитаке:
    • в сыром виде: витамин D (D2 + D3): 0,4 мкг (18 МЕ)
    • сушеные: Витамин D (D2 + D3): 3,9 мкг (154 МЕ)

Лишайник

  • Кладина арбускула образцы, выращенные в разных природных условиях, содержат провитамин D2 и витамин D2, составляет 89–146 и 0,22–0,55 мкг / г сухого вещества соответственно. Также они содержат витамин D.3 (диапазон от 0,67 до 2,04 мкг / г), хотя провитамин D3 не может быть обнаружен. Уровни витамина D положительно коррелируют с УФ-облучением.[24]

Plantae

  • Люцерна (Medicago sativa subsp. sativa), побеги: 4,8 мкг (192 МЕ) витамина D2, 0,1 мкг (4 МЕ) витамина D3[25]

Биосинтез

Витамин D2 содержание в грибах и С. arbuscula увеличиваются при воздействии ультрафиолета.[26][27] Эргостерол (провитамин D2), обнаруженный в этих грибах, превращается в превитамин D2 под воздействием ультрафиолета, который затем превращается в витамин D2. Поскольку культивируемые грибы обычно выращивают в темноте, меньше витамина D2 встречается по сравнению с выращенными в дикой природе или высушенными на солнце.[17]

Когда свежие грибы или сушеные порошки намеренно подвергаются воздействию ультрафиолета, витамин D2 уровни могут быть сконцентрированы на гораздо более высоких уровнях.[28][29][30] Процедура облучения не вызывает значительного изменения цвета или побеления грибов.[31] Утверждалось, что нормальная порция (около 2 унций или 60 граммов) свежих грибов, обработанных ультрафиолетовым светом, имеет повышенное содержание витамина D до уровней до 80 микрограммов или 3200 МЕ при воздействии всего 5 минут ультрафиолетового света после сбора .[29]

Шампиньоны с повышенным содержанием витамина D2 содержание, произведенное таким образом, действует аналогично витамину D2 дополнение; оба эффективно улучшают статус витамина D.[28][32] Витамин Д2 из облученных УФ-излучением дрожжей, запеченных в хлебе или грибах, является биодоступным и повышает уровень 25 (OH) D в крови.[28]

Имена

Виостерол, название ранних препаратов облученного эргостерола, по существу является синонимом эргокальциферола.[33][34]

Эргокальциферол производится и продается под различными названиями, включая Делталин (Эли Лилли и компания ), Дрисдол (Санофи-Синтелабо) и Кальцидол (Патрин Фарма).

использованная литература

  1. ^ Колстон А.М., Боуши С., Ферруцци М. (2013). Питание в профилактике и лечении заболеваний. Академическая пресса. п. 818. ISBN  9780123918840. В архиве с оригинала от 30 декабря 2016 г.
  2. ^ а б Британский национальный формуляр: BNF 69 (69 изд.). Британская медицинская ассоциация. 2015. С. 703–704. ISBN  9780857111562.
  3. ^ а б c d Всемирная организация здоровья (2009). Стюарт М.С., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 г.. Всемирная организация здоровья. п. 498. HDL:10665/44053. ISBN  9789241547659.
  4. ^ а б c «Эргокальциферол». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве с оригинала 30 декабря 2016 г.. Получено 8 декабря 2016.
  5. ^ Гамильтон Р. (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 227. ISBN  9781284057560.
  6. ^ «Офис БАД - Витамин D». ods.od.nih.gov. 11 февраля 2016. В архиве с оригинала 31 декабря 2016 г.. Получено 30 декабря 2016.
  7. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 451. ISBN  9783527607495. В архиве с оригинала от 30 декабря 2016 г.
  8. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  10. ^ «Эргокальциферол - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  11. ^ Feral P, Холл L (2005). Ужин с друзьями: искусство веганской кухни Северной Америки. Друзья животных / Nectar Bat Press. п.160. ISBN  9780976915904.
  12. ^ Беннетт Б., Саммартано Р. (2012). Полное руководство идиота по веганской жизни (Второе изд.). Пингвин. п. Глава 15. ISBN  9781615642793. В архиве с оригинала от 30 декабря 2016 г.
  13. ^ Холик М.Ф., Бинкли Н.С., Бишофф-Феррари ГА, Гордон С.М., Хэнли Д.А., Хини Р.П. и др. (Июль 2011 г.). «Оценка, лечение и профилактика дефицита витамина D: клиническое руководство эндокринного общества». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 96 (7): 1911–30. Дои:10.1210 / jc.2011-0385. PMID  21646368.
  14. ^ Тэчер Т.Д., Фишер ПР, Обадофин М.О., Левин М.А., Сингх Р.Дж., Петтифор Дж.М. (сентябрь 2010 г.). «Сравнение метаболизма витаминов D2 и D3 у детей с пищевым рахитом». Журнал исследований костей и минералов. 25 (9): 1988–95. Дои:10.1002 / jbmr.99. ЧВК  3153403. PMID  20499377.
  15. ^ Fosnight SM, Zafirau WJ, Hazelett SE (февраль 2008 г.). «Добавки витамина D для предотвращения падений у пожилых людей: доказательства и практические соображения». Фармакотерапия. 28 (2): 225–34. Дои:10.1592 / phco.28.2.225. PMID  18225968. S2CID  37034292.
  16. ^ а б Трипкович Л., Ламберт Х., Харт К., Смит С.П., Букка Г., Пенсон С. и др. (Июнь 2012 г.). «Сравнение добавок витамина D2 и витамина D3 для повышения статуса 25-гидроксивитамина D в сыворотке крови: систематический обзор и метаанализ». Американский журнал клинического питания. 95 (6): 1357–64. Дои:10.3945 / ajcn.111.031070. ЧВК  3349454. PMID  22552031.
  17. ^ а б Cardwell, G; Борнман, JF; Джеймс, AP; Блэк, ЖЖ (13 октября 2018 г.). "Обзор грибов как потенциального источника диетического витамина D." Питательные вещества. 10 (10): 1498. Дои:10.3390 / nu10101498. ЧВК  6213178. PMID  30322118.
  18. ^ Suda T, DeLuca HF, Schnoes H, Blunt JW (апрель 1969). «25-гидроксиэргокальциферол: биологически активный метаболит витамина D2». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях. 35 (2): 182–5. Дои:10.1016 / 0006-291X (69) 90264-2. PMID  5305760.
  19. ^ «Совместная комиссия IUPAC-IUB по биохимической номенклатуре (JCBN): Номенклатура витамина D. Рекомендации 1981 г.». Европейский журнал биохимии. 124 (2): 223–7. Май 1982 г. Дои:10.1111 / j.1432-1033.1982.tb06581.x. PMID  7094913.
  20. ^ а б Бикл Д.Д. (март 2014 г.). «Метаболизм витамина D, механизм действия и клиническое применение». Химия и биология. 21 (3): 319–29. Дои:10.1016 / j.chembiol.2013.12.016. ЧВК  3968073. PMID  24529992.
  21. ^ Houghton LA, Viet R (октябрь 2006 г.). «Дело против эргокальциферола (витамина D2) в качестве витаминной добавки». Американский журнал клинического питания. 84 (4): 694–7. Дои:10.1093 / ajcn / 84.4.694. PMID  17023693.
  22. ^ "База данных о питательных веществах USDA - используйте ключевое слово "portabello" и нажмите "Отправить"". В архиве из оригинала от 22 февраля 2015 г.
  23. ^ Хайтовиц ДБ (2009). «Витамин D в грибах» (PDF). Лаборатория данных о питательных веществах, Министерство сельского хозяйства США. Получено 16 апреля 2018.
  24. ^ Ван Т., Бенгтссон Г., Кернефельт И., Бьорн Л.О. (сентябрь 2001 г.). «Провитамины и витамины D₂ и D₃in Cladina spp. Над широтным градиентом: возможная корреляция с уровнями УФ-излучения». Журнал фотохимии и фотобиологии. B, Биология. 62 (1–2): 118–22. Дои:10.1016 / S1011-1344 (01) 00160-9. PMID  11693362.
  25. ^ "Фитохимические и этноботанические базы данных доктора Дьюка". Архивировано из оригинал 16 октября 2015 г.
  26. ^ Ван Т., Бенгтссон Г., Кернефельт И., Бьорн Л.О. (сентябрь 2001 г.). «Провитамины и витамины D₂ и D₃ в Cladina spp. Над широтным градиентом: возможная корреляция с уровнями УФ-излучения». Журнал фотохимии и фотобиологии. B, Биология. 62 (1–2): 118–22. Дои:10.1016 / S1011-1344 (01) 00160-9. PMID  11693362.
  27. ^ Хайтовиц ДБ (2009). «Витамин D в грибах» (PDF). Лаборатория данных о питательных веществах, Министерство сельского хозяйства США. Получено 16 апреля 2018.
  28. ^ а б c Киган Р. Дж., Лу З., Богуш Дж. М., Уильямс Дж. Э., Холик М. Ф. (январь 2013 г.). «Фотобиология витамина D в грибах и его биодоступность у человека». Дермато-эндокринология. 5 (1): 165–76. Дои:10.4161 / derm.23321. ЧВК  3897585. PMID  24494050.
  29. ^ а б «Вывести грибы из темноты». Новости NBC. 18 апреля 2006 г.. Получено 6 августа 2007.
  30. ^ Саймон Р.Р., Борзеллека Дж.Ф., ДеЛука Х.Ф., Уивер К.М. (июнь 2013 г.). «Оценка безопасности послеуборочной обработки шампиньонов (Agaricus bisporus) с использованием ультрафиолета». Пищевая и химическая токсикология. 56: 278–89. Дои:10.1016 / j.fct.2013.02.009. PMID  23485617.
  31. ^ Koyyalamudi SR, Jeong SC, Song CH, Cho KY, Pang G (апрель 2009 г.). «Образование и биодоступность витамина D2 из шампиньонов Agaricus bisporus, обработанных ультрафиолетовым излучением». Журнал сельскохозяйственной и пищевой химии. 57 (8): 3351–5. Дои:10.1021 / jf803908q. PMID  19281276.
  32. ^ Урбен П., Синглер Ф., Игорст Дж., Бисальский Г.К., Бертц Н. (август 2011 г.). «Биодоступность витамина D₂ из шампиньонов, облученных УФ-В, у здоровых взрослых с дефицитом 25-гидроксивитамина D в сыворотке крови: рандомизированное контролируемое исследование». Европейский журнал клинического питания. 65 (8): 965–71. Дои:10.1038 / ejcn.2011.53. PMID  21540874.
  33. ^ Научная служба (1930). «Официальное название облученного эргостерола виостеролом». Журнал химического образования. 7 (1): 166. Bibcode:1930JChEd ... 7..166S. Дои:10.1021 / ed007p166.
  34. ^ См. «Виостерол» и «Кальциферол» в Медицинском словаре Merriam-Webster, например, «Медицинское определение ВИОСТЕРОЛА». В архиве из оригинала 14 июля 2014 г.. Получено 10 июля 2014. и «Определение КАЛЬЦИФЕРОЛА». В архиве из оригинала 14 июля 2014 г.. Получено 10 июля 2014., по состоянию на 10 июля 2014 г.

внешние ссылки