Гемихолиний-3 - Hemicholinium-3
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 2- [4- [4- (2-гидрокси-4,4-диметилморфолин-4-иум-2-ил) фенил] фенил] -4,4-диметилморфолин-4-иум-2-ол |
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.005.663  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C24ЧАС34N2О42+ |
| Молярная масса | 414.546 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Гемихолиний-3 (HC3), также известный как гемихолин, это препарат, средство, медикамент который блокирует обратный захват из холин по высокой близости транспортер холина (ChT; кодируется у человека геном SLC5A7) на пресинапс. Обратный захват холина - это ограничивающий шаг в синтезе ацетилхолин; следовательно, гемихолиний-3 снижает синтез ацетилхолина. Поэтому он классифицируется как косвенный антагонист ацетилхолина.[1]
Ацетилхолин синтезируется из холина и пожертвованного ацетил группа из ацетил-КоА, под действием холина ацетилтрансфераза (Чат). Таким образом, уменьшение количества холина, доступного нейрону, уменьшит количество производимого ацетилхолина. Нейроны, пораженные гемихолинием-3, должны полагаться на транспорт холина из сома (тело клетки), а не полагаться на обратный захват холина из синаптической щели.
Токсичность
Гемихолиний-3 очень токсичен, поскольку препятствует холинергической нейротрансмиссии. LD50 гемихолиния-3 для мышей составляет около 35 мкг.[2]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Карлсон Н.Р. (2007). Физиология поведения (9-е изд.). Бостон: Pearson Education, Inc. стр. 117. ISBN 0-205-46724-5.
- ^ Фриман Дж. Дж., Кош Дж. В., Пэрриш Дж. С. (октябрь 1982 г.). «Периферическая токсичность гемихолиния-3 у мышей». Британский журнал фармакологии. 77 (2): 239–44. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1982.tb09291.x. ЧВК 2044599. PMID 7139185.