Обидоксим - Obidoxime
 | Эта статья нужны дополнительные цитаты для проверка. (Июль 2009 г.) (Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения) |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД | |
| Фармакокинетический данные | |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.003.690  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C14ЧАС16N4О3+2 |
| Молярная масса | 288.307 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Обидоксим является членом оксим семья лечила нервно-паралитический газ отравление. Оксимы - это препараты, известные своей способностью обращать обратное связывание фосфорорганический соединения фермента ацетилхолинэстераза (АХЭ).[1]
AChE - это фермент, который удаляет ацетилхолин от синапс после того, как он создаст необходимую стимуляцию на следующем нервная клетка. Если он подавляется, ацетилхолин не удаляется после стимуляции, и производятся множественные стимуляции, что приводит к сокращению мышц и паралич.
Органофосфаты (например, нервно-паралитические газы) являются хорошо известными ингибиторами AChE. Они связываются с определенным участком фермента и мешают ему нормально функционировать, изменяя Группа ОН на серин остаток и протонирующий (четвертичный азот, Р4N+) ближайший атом азота, расположенный в гистидин остаток.
Функция
Оксимы, такие как обидоксим, пралидоксим и асоксим (HI-6) используются для восстановления функциональности ферментов. Они имеют большее сродство к органическому фосфатному остатку, чем фермент, и они удаляют фосфатную группу, восстанавливают ОН до серина и превращают азот из гистидина обратно в его R3Форма N (третичный азот). Это приводит к полному восстановлению ферментов, а фосфатно-оксимное соединение выводится из организма через моча. Обидоксим более эффективен, чем пралидоксим[2] и диацетил-моноксим.[3]
Побочные эффекты
Подобные оксимы имеют побочные эффекты, в том числе: печень повреждать, почка повреждать, тошнота, рвота, но они очень эффективны противоядия к отравлению нервно-паралитическим газом. Обычно лечение отравления включает применение атропин, который может замедлить действие яда, давая больше времени для применения оксима.
Рекомендации
- ^ Йоканович М, Простран М (2009). «Пиридиниевые оксимы как реактиваторы холинэстеразы. Взаимосвязь структура-активность и эффективность при лечении отравлений фосфорорганическими соединениями». Curr. Med. Chem. 16 (17): 2177–88. Дои:10.2174/092986709788612729. PMID 19519385. Архивировано из оригинал на 2017-09-10. Получено 2020-04-22.
- ^ Д., САТОСКАР, Р. С. РЕГЕ, НИРМАЛА Н. БАНДАРКАР, С. (2015). ФАРМАКОЛОГИЯ И ФАРМАКОТЕРАПЕВТИКА. [S.l.]: ELSEVIER INDIA. ISBN 978-8131243619. OCLC 978526697.
- ^ Д., Трипати, К. (30 сентября 2013 г.). Основы медицинской фармакологии (Седьмое изд.). Нью-Дели. ISBN 9789350259375. OCLC 868299888.