Ингибитор катехол-О-метилтрансферазы - Википедия - Catechol-O-methyltransferase inhibitor

Метаболизм леводопы катехолами.О-метилтрансфераза (COMT) и декарбоксилаза ароматической L-аминокислоты (AADC). Ингибиторы COMT предотвращают превращение леводопы в 3-О-метилдопа.

А катехолО-метилтрансфераза (COMT) ингибитор это препарат, подавляющий фермент катехолО-метилтрансфераза. Этот фермент метилаты катехоламины Такие как дофамин, норэпинефрин и адреналин. Он также метилирует леводопа. Ингибиторы СОМТ показаны для лечения болезнь Паркинсона в сочетании с леводопой и ингибитор декарбоксилазы ароматических L-аминокислот (например. карбидопа или же бенсеразид ). Терапевтический эффект от использования ингибитора СОМТ основан на его способности предотвращать метилирование леводопы в 3-О-метилдопа, что увеличивает биодоступность леводопы. Ингибиторы СОМТ значительно сокращают время отдыха у людей с болезнью Паркинсона, также принимающих карбидопа / леводопа.^[1]

Список ингибиторов КОМТ

энтакапон (Комтан, Графиня, Сталево)
небикапон
нитекапон
опикапон (Онджентис)
толкапон (Тасмар)

Энтакапон и опикапон являются периферическими ингибиторами, неспособными проникать через гематоэнцефалический барьер. Толкапон способен преодолевать гематоэнцефалический барьер.^[2] Толкапон был связан как минимум с тремя смертельными случаями острая печеночная недостаточность и поэтому назначается редко.^[3] Пациенты, принимающие толкапон, должны находиться под наблюдением на предмет печеночной недостаточности. Энтакапон и опикапон не были связаны с гепатотоксичностью.^[4]^[5]

Побочные эффекты

тошнота
ортостатическая гипотензия
Яркие сны
путаница
галлюцинации
гепатотоксичность (только толкапон)
понос
сонливость
изменение цвета мочи
дискинезия

Смотрите также

Рекомендации

^ «Энтакапон улучшает моторные колебания у пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих леводопа. Исследовательская группа Паркинсона». Анналы неврологии. 42 (5): 747–755. Ноя 1997. Дои:10.1002 / ana.410420511. ISSN 0364-5134. PMID 9392574. S2CID 975995.
^ Ланг, Энтони Э .; Коннолли, Барбара С. (23 апреля 2014 г.). «Фармакологическое лечение болезни Паркинсона: обзор». JAMA. 311 (16): 1670–1683. Дои:10.1001 / jama.2014.3654. ISSN 0098-7484. PMID 24756517.
^ Оланов, К. Уоррен; Уоткинс, Пол Б. (сентябрь 2007 г.). «Толкапон: обзор эффективности и безопасности». Клиническая нейрофармакология. 30 (5): 287–294. Дои:10.1097 / wnf.0b013e318038d2b6. ISSN 0362-5664. PMID 17909307. S2CID 19148461.
^ Скотт, Лесли Дж. (2016-08-06). «Опикапон: обзор болезни Паркинсона». Наркотики. 76 (13): 1293–1300. Дои:10.1007 / s40265-016-0623-у. ISSN 0012-6667. PMID 27498199. S2CID 5787752.
^ Уоткинс, П. «Ингибиторы СОМТ и токсичность для печени». Неврология. 55 (11 приложение 4): S51-2. PMID 11147510.

Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся нервная система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[1] «Энтакапон улучшает моторные колебания у пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих леводопа. Исследовательская группа Паркинсона». Анналы неврологии. 42 (5): 747–755. Ноя 1997. Дои:10.1002 / ana.410420511. ISSN 0364-5134. PMID 9392574. S2CID 975995.

[2] Ланг, Энтони Э .; Коннолли, Барбара С. (23 апреля 2014 г.). «Фармакологическое лечение болезни Паркинсона: обзор». JAMA. 311 (16): 1670–1683. Дои:10.1001 / jama.2014.3654. ISSN 0098-7484. PMID 24756517.

[3] Оланов, К. Уоррен; Уоткинс, Пол Б. (сентябрь 2007 г.). «Толкапон: обзор эффективности и безопасности». Клиническая нейрофармакология. 30 (5): 287–294. Дои:10.1097 / wnf.0b013e318038d2b6. ISSN 0362-5664. PMID 17909307. S2CID 19148461.

[4] Скотт, Лесли Дж. (2016-08-06). «Опикапон: обзор болезни Паркинсона». Наркотики. 76 (13): 1293–1300. Дои:10.1007 / s40265-016-0623-у. ISSN 0012-6667. PMID 27498199. S2CID 5787752.

[5] Уоткинс, П. «Ингибиторы СОМТ и токсичность для печени». Неврология. 55 (11 приложение 4): S51-2. PMID 11147510.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]