Авибактам - Википедия - Avibactam
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Avycaz (в составе цефтазидима) |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | IV |
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 100% (внутривенно) |
| Связывание с белками | 5.7–8.2%[1] |
| Метаболизм | Ноль |
| Начало действия | Увеличивается пропорционально дозе |
| Экскреция | Почечный (97%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C7ЧАС11N3О6S |
| Молярная масса | 265.24 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Авибактам не-β-лактам ингибитор β-лактамазы[2] разработан Актавис (сейчас же Тева ) совместно с АстраЗенека. А применение нового препарата для авибактама в комбинация с цефтазидимом (под торговой маркой Avycaz) был одобрен FDA 25 февраля 2015 г. для лечения сложных мочеиспускательный канал (cUTI) и осложненные внутрибрюшные инфекции (cIAI), вызванные патогены, устойчивые к антибиотикам, в том числе вызванные множественной лекарственной устойчивостью Грамотрицательный бактериальные возбудители.[3][4][5]
Повышение устойчивости к цефалоспорины среди грамм - (-) бактериальных патогенов, особенно среди внутрибольничных инфекций, частично является результатом производства ферменты β-лактамазы которые деактивируют эти антибиотики. Хотя совместное введение ингибитора β-лактамазы может восстановить антибактериальную активность цефалоспорина, ранее одобренные ингибиторы β-лактамазы, такие как тазобактам и клавулановая кислота не ингибируют важные классы β-лактамаз, включая Клебсиелла пневмонии карбапенемазы (КПК), Нью-Дели металло-β-лактамаза 1 (НДМ-1) и Β-лактамазы AmpC-типа. В то время как авибактам ингибирует серин класса A (KPC, CTX-M, TEM, SHV), класса C (AmpC) и, в некоторых случаях, класса D β-лактамазы (например, OXA-23, OXA-48), как сообщается, он является плохим субстратом / слабым ингибитором металло-β-лактамазы, такие как VIM-2, VIM-4, SPM-1, BcII, NDM-1, Fez-1.[6]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ «Полная информация по назначению: AVYCAZ ™ (цефтазидим-авибактам) для инъекций, для внутривенного применения». © 2015 Актавис. Все права защищены. Архивировано из оригинал 2 июня 2015 г.. Получено 1 июня 2015.
- ^ Ван Д.Ю., Аббуд М.И., Маркулидес М.С., Брем Дж., Скофилд С.Дж. (июнь 2016 г.). «Дорога к авибактаму: первый клинически полезный не-β-лактам, работающий как β-лактам». Медицинская химия будущего. 8 (10): 1063–84. Дои:10.4155 / fmc-2016-0078. PMID 27327972.
- ^ Жанель Г.Г., Лоусон С.Д., Адам Х., Швейцер Ф., Зеленицкий С.П., Лагасе-Винс П.Р. и др. (Февраль 2013). «Цефтазидим-авибактам: новая комбинация ингибиторов цефалоспорин / β-лактамаз». Наркотики. 73 (2): 159–77. Дои:10.1007 / s40265-013-0013-7. PMID 23371303. S2CID 32700350.
- ^ «Actavis объявляет о принятии FDA регистрации NDA для цефтазидима-авибактама, сертифицированного препарата для лечения инфекционных заболеваний». Actavis - глобальная интегрированная специализированная фармацевтическая компания - Actavis. Actavis plc. Архивировано из оригинал 27 мая 2015 г.. Получено 1 июня 2015.
- ^ Ehmann DE, Jahic H, Ross PL, Gu RF, Hu J, Durand-Réville TF и др. (Сентябрь 2013). «Кинетика ингибирования авибактама против β-лактамаз классов A, C и D». Журнал биологической химии. 288 (39): 27960–71. Дои:10.1074 / jbc.M113.485979. ЧВК 3784710. PMID 23913691.
- ^ Аббуд М.И., Дамблон С., Брем Дж., Смарджиассо Н., Меркури П., Гилберт Б. и др. (Октябрь 2016 г.). «Взаимодействие авибактама с металло-β-лактамазами класса B». Противомикробные препараты и химиотерапия. 60 (10): 5655–62. Дои:10.1128 / AAC.00897-16. ЧВК 5038302. PMID 27401561.
внешняя ссылка
- Т. Эдеки; Дж. Армстронг; J. Li. «Фармакокинетика авибактама (AVI) и цефтазидима (CAZ) после раздельного или комбинированного введения у здоровых добровольцев». Архивировано из оригинал на 03.03.2016. Цитировать журнал требует
| журнал =(помощь)
 | Этот системный антибиотик -связанная статья является заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |