Пивмециллинам - Pivmecillinam
Клинические данные | |
---|---|
AHFS /Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Устный |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение |
|
Фармакокинетический данные | |
Биодоступность | Низкий |
Связывание с белками | От 5 до 10% (как мециллинам) |
Метаболизм | Пивмециллинам гидролизованный к мециллинам |
Устранение период полураспада | От 1 до 3 часов |
Экскреция | Почечный и билиарный, в основном как мециллинам |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.046.600 |
Химические и физические данные | |
Формула | C21ЧАС33N3О5S |
Молярная масса | 439.57 г · моль−1 |
3D модель (JSmol ) | |
| |
(что это?) (проверять) |
Пивмециллинам (ГОСТИНИЦА ) или же амдиноциллин пивоксил (USAN, торговые наименования Селексид, Пеномакс и Коактабы) является орально активным пролекарство из мециллинам расширенного спектра пенициллин антибиотик. Пивмециллинам - это пивалоилоксиметил сложный эфир мециллинам.
Пивмециллинам считается активным только против Грамотрицательные бактерии, и используется в основном для лечения нижних инфекция мочеиспускательного канала. в Скандинавские страны, он широко используется в этой индикации с 1970-х годов. Он был предложен в качестве препарат первого ряда выбор для эмпирическое лечение острых цистит.[1][2] Он также использовался для лечения паратиф и шигеллез.[3]
Мероприятия
Побочные эффекты
В вредное влияние Профиль пивмециллинам аналогичен профилю других пенициллинов. Наиболее частыми побочными эффектами применения мециллинама являются: сыпь и желудочно-кишечные расстройства, в том числе тошнота и рвота.[1][4]
Пролекарства, высвобождающие пивалиновая кислота при расщеплении организмом - например, пивмециллинам, пивампициллин и цефдиторен пивоксил - давно известно, что они истощают уровни карнитин.[5][6] Это происходит не из-за самого препарата, а из-за пивалата, который в основном выводится из организма путем образования конъюгата с карнитином. Хотя кратковременное употребление этих препаратов может вызвать заметное снижение уровня карнитина в крови,[7] вряд ли будет иметь клиническое значение;[6] Однако длительное использование проблематично и не рекомендуется.[6][8][9]
Рекомендации
- ^ а б c Николь Л.Е. (август 2000 г.). «Пивмециллинам в лечении инфекций мочевыводящих путей». J Antimicrob Chemother. 46 (Дополнение A): 35–39. Дои:10.1093 / jac / 46.suppl_1.35. PMID 10969050.
- ^ Граннингер В. (октябрь 2003 г.). «Пивмециллинам - терапия выбора при инфекции мочевыводящих путей». Противомикробные агенты Int J. 22. Дополнение 2: 73–8. Дои:10.1016 / S0924-8579 (03) 00235-8. PMID 14527775.
- ^ Tanphaichitra D, Srimuang S, Chiaprasittigul P, Menday P, Christensen OE (1984). «Комбинация пивмециллинама и пивампициллина в лечении кишечной лихорадки». Инфекционное заболевание. 12 (6): 381–3. Дои:10.1007 / BF01645219. PMID 6569851.
- ^ «Селексид Таблетки». Электронный сборник лекарств. 5 июня 2008 г. Проверено 31 августа, 2008.
- ^ Холм Э., Гретер Дж., Якобсон К.Э. и др. (Август 1989 г.). «Дефицит карнитина, вызванный терапией пивампициллином и пивмециллинамом». Ланцет. 2 (8661): 469–73. Дои:10.1016 / S0140-6736 (89) 92086-2. PMID 2570185.
- ^ а б c Brass EP (декабрь 2002 г.). «Пролекарства, вырабатывающие пивалат, и гомеостаз карнитина у человека». Pharmacol Rev. 54 (4): 589–98. Дои:10.1124 / пр.54.4.589. PMID 12429869.
- ^ Abrahamsson K, Holme E, Jodal U, Lindstedt S, Nordin I (июнь 1995 г.). «Влияние кратковременного лечения антибиотиками, содержащими пивалиновую кислоту, на концентрацию карнитина в сыворотке крови - риск независимо от возраста». Biochem. Мол. Med. 55 (1): 77–9. Дои:10.1006 / bmme.1995.1036. PMID 7551831.
- ^ Holme E, Jodal U, Linstedt S, Nordin I. (сентябрь 1992 г.). «Влияние пролекарств, содержащих пивалиновую кислоту, на гомеостаз карнитина и реакцию на голодание у детей». Сканд Дж Клин Лаб Инвест. 52 (5): 361–72. Дои:10.3109/00365519209088371. PMID 1514015.
- ^ Макино Й., Сугиура Т., Ито Т., Сугияма Н., Кояма Н. (сентябрь 2007 г.). «Карнитин-ассоциированная энцефалопатия, вызванная длительным лечением антибиотиком, содержащим пивалиновую кислоту». Педиатрия. 120 (3): e739–41. Дои:10.1542 / педс.2007-0339. PMID 17724113.