Мезлоциллин - Mezlocillin

Мезлоциллин
Mezlocillin.svg
Клинические данные
AHFS /Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Беременность
категория
  • B
Маршруты
администрация		Внутривенно, внутримышечный
Код УВД
Фармакокинетический данные
Связывание с белками16–59%
МетаболизмПеченочный (20–30%)
Устранение период полураспада1,3–4,4 часа
ЭкскрецияПочечный (50%) и желчный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.052.013 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС25N5О8S2
Молярная масса539.58 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Мезлоциллин это широкий спектр пенициллин антибиотик. Активен против обоих Грамотрицательный и немного Грамположительный бактерии. В отличие от большинства других пенициллинов расширенного спектра, он выводится печенью, поэтому полезен при инфекциях желчных путей, таких как восходящий холангит.

Механизм действия

Основная статья: Бета-лактамный антибиотик

Как и все остальные бета-лактамные антибиотики, мезлоциллин подавляет третью и последнюю стадию бактериального клеточная стенка синтез путем связывания с связывающие пенициллин белки. Это в конечном итоге приводит к клеточному лизис.

Восприимчивые организмы

Грамотрицательный

Грамположительный

Синтез

Синтез мезлоциллина:[1][2]

Мезлоциллин можно производить различными способами, включая реакцию ампициллин с хлоркарбаматом 1 в присутствии триэтиламина. Хлоркарбамат 1 сам сделан из этилендиамин реакцией с фосгеном с образованием циклической мочевины с последующим образованием моноамида с метансульфонилхлорид а затем взаимодействие другого атома азота с фосгеном и триметилсилилхлоридом.

Близкий аналог азлоциллин производится практически так же, как и мезлоциллин. но без стадии метилирования.

Рекомендации

  1. ^ W. Schroeck, H.R. Furtwaengier, H. B. Koenig и K. G.Metzer, German Offen. 2 318 955 (1973); Chem. Абстракция, 82, 31313б (1975).
  2. ^ H. B. Koenig, K. G. Metzer, H. A. Offe и W. Schroeck, Eur. J_. Med. Chem., 17, 59 (1982).

внешняя ссылка

  • База данных болезней (DDB): 30377
  • Герцог
  • Кристоф Р., Клусманн Х., Келер В., Финк К., Шрамм Дж. (1998). «Лечение случайного введения высоких доз внутрижелудочкового мезлоциллина путем обмена спинномозговой жидкости». J Neurol Neurosurg Psychiatry. 64 (3): 379–81. Дои:10.1136 / jnnp.64.3.379. ЧВК  2170014. PMID  9527154.
  • Маккормик П., Гринслейд Л., Кибблер С., Чин Дж., Берроуз А., Макинтайр Н. (1997). «Проспективное рандомизированное исследование цефтазидима по сравнению с нетилмицином плюс мезлоциллин в эмпирической терапии предполагаемого сепсиса у пациентов с циррозом». Гепатология. 25 (4): 833–6. Дои:10.1002 / hep.510250408. PMID  9096584. S2CID  45046625.
  • Роде Б., Вернер У., Хикштейн Х., Эмке Х., Древелов Б. (1997). «Фармакокинетика мезлоциллина и сульбактама при непрерывном венозно-венозном гемодиализе (CVVHD) у пациентов интенсивной терапии с острой почечной недостаточностью». Eur J Clin Pharmacol. 53 (2): 111–5. Дои:10.1007 / s002280050347. PMID  9403281. S2CID  20525389.