Цефаклор - Cefaclor

Цефаклор
Cefaclor.svg
Клинические данные
Торговые наименованияБиоцеф, Цеклор, Медацеф, Дистаклор, Кефлор, Раниклор
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682729
Беременность
категория
  • Австралия: B1
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
БиодоступностьХорошо всасывается независимо от приема пищи
МетаболизмОт 15% до 40%
Устранение период полураспадаОт 0,6 до 0,9 часов
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.053.536 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС14ClN3О4S
Молярная масса367.80 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Цефаклор, продается под торговой маркой Ceclor среди прочего, это второе поколение цефалоспорин антибиотик используется для лечения определенных бактериальные инфекции Такие как пневмония и инфекции уха, легких, кожи, горла и мочевыводящих путей. Он также доступен от других производителей как универсальный.[1]

Он был запатентован в 1973 году и разрешен к применению в медицине в 1979 году.[2]

Медицинское использование

Цефаклор принадлежит к семейству антибиотиков, известных как цефалоспорины (цефалоспорины). Цефалоспорины широкого спектра действия антибиотики которые используются для лечения сепсис, пневмония, менингит, инфекции желчных путей, перитонит и инфекции мочевыводящих путей. Фармакология цефалоспоринов аналогична фармакологии пенициллины, экскреция в основном почечная. Цефалоспорины проникают в спинномозговая жидкость плохо, если не воспалены мозговые оболочки; цефотаксим является более подходящим цефалоспорином, чем цефаклор при инфекциях Центральная нервная система, например менингит. Цефаклор активен против многих бактерии, включая оба Грамотрицательный и Грамположительный организмы.

Спектр активности

Цефаклор часто используется против бактерий, вызывающих кожные инфекции, средний отит, инфекции мочевыводящих путей и другие. Было показано, что цефаклор активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях: грамположительные аэробы - стафилококки (включая коагулазоположительные, коагулазонегативные и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes (ß-гемолитические стрептококки группы А).[3]Ниже представлены данные о чувствительности к МИК для нескольких значимых с медицинской точки зрения микроорганизмов.

  • Haemophilus influenzae: 0,03 мкг / мл - 128 мкг / мл
  • Золотистый стафилококк: 0,6 мкг / мл - 128 мкг / мл
  • Streptococcus pyogenes: 0,06 мкг / мл - 4 мкг / мл

[4]

Предостережения и противопоказания

Предостережения включают известную чувствительность к бета-лактамным антибактериальным средствам, таким как пенициллины (Цефаклор следует избегать, если в анамнезе есть немедленные гиперчувствительность реакция); почечная недостаточность (коррекция дозы не требуется, хотя производитель рекомендует соблюдать осторожность); беременность и кормление грудью (но целесообразно использовать); ложноположительный уровень глюкозы в моче (если тестируется на восстанавливающие вещества) и ложноположительный Тест Кумбса. Сообщается также, что цефаклор вызывает реакция, похожая на сывороточную болезнь у детей.[5][6]

Цефаклор противопоказан при повышенной чувствительности (т.е. аллергии) к цефалоспоринам.

Побочные эффекты

Кожная аллергия на цефаклор

Главный побочный эффект цефалоспоринов гиперчувствительность. У чувствительных к пенициллину пациентов также будет аллергия на цефалоспорины, в зависимости от поколения цефалоспоринов. Предыдущий процент перекрестной реактивности в 10% часто переоценивается. Аллергические реакции могут проявляться, например, в виде сыпи, зуд (зуд), крапивница, реакции, похожие на сывороточную болезнь с высыпаниями, лихорадкой и артралгия, и анафилаксия. Частота и тяжесть сывороточная болезнь реакции, подобные реакции у детей, заставили исследователей усомниться в ее роли в педиатрических заболеваниях.[7] Другие побочные эффекты включают желудочно-кишечные расстройства (например, диарею, тошноту и рвоту, дискомфорт в животе, нарушения ферментов печени, преходящие гепатит и холестатическая желтуха), Головная боль, и Синдром Стивенса-Джонсона. Редкие побочные эффекты включают: эозинофилия и заболевания крови (в том числе тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия ); обратимый интерстициальный нефрит; гиперактивность, нервозность, нарушения сна, галлюцинации, путаница, гипертония, и головокружение. Токсический эпидермальный некролиз было сообщено. В Великобритании Комитет по безопасности лекарственных средств (CSM ) предупредил, что риск диареи и, в редких случаях, колита, связанного с антибиотиками, более высок при более высоких дозах.

Беременность и кормление грудью

Цефаклор переходит в грудное молоко в небольших количествах, но обычно безопасно принимать во время кормление грудью.[8] Цефаклор не оказывает вредного воздействия на беременность.[9]

Взаимодействия

Кумарины

Цефалоспорины возможно усилить антикоагулянт эффект кумарины (например. Варфарин ) - изменение клинического состояния пациента, особенно связанное с заболеванием печени, интеркуррентным заболеванием или приемом лекарств, требует более частого тестирования INR, и корректировка дозы при необходимости.

Пробенецид

Выделение цефалоспорины уменьшается на пробенецид (что приводит к увеличению концентрации препарата в плазма крови ).

Антациды

Всасывание цефаклора снижается за счет антациды. Поэтому антациды не следует принимать непосредственно перед цефаклором или одновременно с ним.[10][11]

Рекомендации

  1. ^ https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm
  2. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 493. ISBN  9783527607495.
  3. ^ http://www.medicatione.com/?c=ing&s=cefaclor
  4. ^ http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Cefaclor.pdf
  5. ^ Хеберт А., Сигман Е., Леви М. (1991). «Сывороточные реакции на цефаклор у детей». J Am Acad Dermatol. 25 (5, Pt 1): 805–8. Дои:10.1016 / S0190-9622 (08) 80973-5. PMID  1802903.
  6. ^ Парра Ф., Иджеа Дж., Мартин Дж., Алонсо М., Лезаун А., Сайнс Т. (1992). «Синдром сывороточной болезни, связанный с терапией цефаклором». Аллергия. 47 (4, часть 2): 439–40. Дои:10.1111 / j.1398-9995.1992.tb02086.x. PMID  1456417. S2CID  46029579.
  7. ^ King BA, Geelhoed GC (декабрь 2003 г.). «Неблагоприятные кожные и суставные реакции, связанные с пероральными антибиотиками у детей: роль цефаклора в реакциях, подобных сывороточной болезни». J Paediatr Детское здоровье. 39 (9): 677–81. Дои:10.1046 / j.1440-1754.2003.00267.x. PMID  14629499.
  8. ^ ЛактМЕД. «Краткое изложение применения Цефаклора в период лактации». Национальная медицинская библиотека. Получено 22 мая 2011.
  9. ^ Ито, С .; Blajchman A; Стивенсон М; и другие. (1993). «Перспективное наблюдение за побочными реакциями у грудных детей, подвергшихся воздействию материнских лекарств». Am J Obstet Gynecol. 168 (5): 1393–1399. Дои:10.1016 / с0002-9378 (11) 90771-6. PMID  8498418.
  10. ^ https://www.drugs.com/mtm/ceclor.html
  11. ^ Satterwhite, JH; Cerimele, BJ; Coleman, DL; Хэтчер, BL; Кисицкий, Дж; ДеСанте, КА (1992). «Фармакокинетика цефаклора AF: эффекты возраста, антациды и антагонисты Н2-рецепторов». Postgrad Med J. 68 Дополнение 3: S3-9. PMID  1287615.