Цефепим - Cefepime

Цефепим
Клинические данные
Произношение	/ˈsɛжɪпям/ или же /ˈkɛжɪпям/
Торговые наименования	Максипим, Воко
AHFS /Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a698021
Беременность; категория	AU: B1; нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека); ;
Маршруты; администрация	Внутривенно, внутримышечный
Код УВД	J01DE01 (ВОЗ) ;
Легальное положение
Легальное положение	AU: S4 (Только по рецепту) ; CA: ℞-только ; Великобритания: ПОМ (Только по рецепту) ; нас: ℞-только ;
Фармакокинетический данные
Биодоступность	100% (Я )
Метаболизм	Печеночный 15%
Устранение период полураспада	2 часа
Экскреция	Почечный 70–99%
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (6р,7р,Z)-; 7- (2- (2-аминотиазол-4-ил) -2- (метоксиимино) ацетамидо) -; 3 - ((1-метилпирролидиний-1-ил) метил) -8-оксо-5-тиа-; 1-аза-бицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилат;
Количество CAS	88040-23-7 ;
PubChem CID	5479537;
DrugBank	DB01413 ;
ChemSpider	4586395 ;
UNII	807PW4VQE3;
КЕГГ	D02376 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 478164 ;
ЧЭМБЛ	ChEMBL186 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID70873208 ;
ECHA InfoCard	100.171.025
Химические и физические данные
Формула	C19ЧАС24N6О5S2
Молярная масса	480.56 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
Температура плавления	150 ° C (302 ° F) (разл.)
	Улыбки O = C2N1 / C (= C ( CS [C @@ H] 1 [C @@ H] 2NC (= O) C (= N OC) / c3nc (sc3) N) C [N +] 4 (C )CCC4) C ([O -]) = O;
	ИнЧИ InChI = 1S / C19H24N6O5S2 / c1-25 (5-3-4-6-25) 7-10-8-31-17-13 (16 (27) 24 (17) 14 (10) 18 (28) 29) 22-15 (26) 12 (23-30-2) 11-9-32-19 (20) 21-11 / h9,13,17H, 3-8H2,1-2H3, (H3-, 20,21, 22,26,28,29) / b23-12- / t13-, 17- / м1 / с1 ; Ключ: HVFLCNVBZFFHBT-ZKDACBOMSA-N ;
	(проверять)

Цефепим это четвертое поколение цефалоспорин антибиотик. Цефепим обладает расширенным спектром действия против Грамположительный и Грамотрицательный бактерии, с большей активностью против обоих типов организмов, чем агенты третьего поколения. 2007 г. метаанализ предложено при объединении данных испытаний, смертность был повышен у людей, получавших цефепим, по сравнению с другими β-лактамными антибиотиками.^[1] В ответ США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) выполнило собственный метаанализ, который не обнаружил разницы в смертности.^[2]

Цефепим был запатентован в 1982 г. Бристоль-Майерс Сквибб и одобрен для медицинского применения в 1994 году.^[3] Он доступен как непатентованный препарат и продается по всему миру под различными торговыми наименованиями.^{[нужна цитата ]}

Он был удален из Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения в 2019 году.^[4]

Медицинское использование

Цефепим обычно применяется для лечения от умеренной до тяжелой степени. нозокомиальный пневмония, инфекции, вызванные множественными лекарственно-устойчивыми микроорганизмами (например, Синегнойная палочка ) и эмпирический лечение фебрильный нейтропения.^[5]

Цефепим обладает хорошей активностью против важных патогенов, включая Синегнойная палочка, Золотистый стафилококк, и множественная лекарственная устойчивость Пневмококк. Особая сила - его активность против Энтеробактерии. В то время как другие цефалоспорины расщепляются многими плазмида - и хромосома -опосредованный бета-лактамазы, цефепим стабилен и является возбудителем первой линии, если известно или подозревается инфекция Enterobacteriaceae.^{[требуется медицинская цитата ]}

Спектр восприимчивости бактерий

Цефепим - это цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия, который используется для лечения бактерий, вызывающих пневмонию и инфекции кожи и мочевыводящих путей. Некоторые из этих бактерий включают: Псевдомонады, Эшерихия, и Стрептококк разновидность. Следующее представляет MIC Данные о чувствительности к нескольким значимым с медицинской точки зрения микроорганизмам:^[6]

кишечная палочка: ≤0,007 - 128 мкг / мл
Синегнойная палочка: 0,06 -> 256 мкг / мл
Пневмококк: ≤0,007 -> 8 мкг / мл

Химия

Сочетание син-конфигурация метокси имино часть и остаток аминотиазола придает дополнительную стабильность β-лактамаза ферменты, вырабатываемые многими бактериями. В N-метил пирролидин фрагмент увеличивает проникновение в грамотрицательные бактерии. Эти факторы увеличивают активность цефепима против других устойчивых организмов, включая Синегнойная палочка и Золотистый стафилококк.

Торговые наименования

По истечении срока действия патента Bristol-Myers Squibb,^{[когда? ]} цефепим стал доступен как дженерик и сейчас^{[когда? ]} продается многочисленными компаниями по всему миру под торговыми марками, включая Neopime (Неомед), Maxipime, Cepimax, Cepimex и Axepim.

внешняя ссылка

«Цефепим». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.

[pmid17448937-1] Яхав Д., Пол М., Фрейзер А., Сарид Н., Лейбовичи Л. (2007). «Эффективность и безопасность цефепима: систематический обзор и метаанализ». Ланцет Инфекция Дис. 7 (5): 338–48. Дои:10.1016 / S1473-3099 (07) 70109-3. PMID 17448937.

[2] «Информация для специалистов в области здравоохранения: цефепим (продается как максипим)». Получено 2 августа 2009.

[Fis2006-3] Фишер, Джнос; Ганеллин, К. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 496. ISBN 9783527607495.

[WHO21st-4] Всемирная организация здоровья (2019). Резюме: отбор и использование основных лекарственных средств 2019: отчет 22-го комитета экспертов ВОЗ по отбору и использованию основных лекарственных средств. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325773. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.05. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[pmid14720024-5] Чепмен TM, Перри CM (2003). «Цефепим: обзор его использования в лечении госпитализированных пациентов с пневмонией». Am J Respir Med. 2 (1): 75–107. Дои:10.1007 / bf03256641. PMID 14720024.

[6] ttp://www.toku-e.com/Assets/MIC/Cefepime.pdf

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]