Этакриновая кислота - Etacrynic acid
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Эдекрин |
| AHFS /Drugs.com | Международные названия лекарств |
| MedlinePlus | a682857 |
| Маршруты администрация | Оральный, IV |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Связывание с белками | > 98% |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.349  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C13ЧАС12Cl2О4 |
| Молярная масса | 303.14 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Этакриновая кислота (ГОСТИНИЦА ) или же этакриновая кислота (USAN ), торговое наименование Эдекрин, это петлевой диуретик используется для лечения высокое кровяное давление и припухлость вызванные такими заболеваниями, как хроническая сердечная недостаточность, отказ печени, и почечная недостаточность.
В отличие от других петлевых диуретиков этакриновая кислота не сульфонамид[1] Таким образом, его использование не противопоказано людям с сульфамидной аллергией.
Этакриновая кислота представляет собой производное феноксиуксусной кислоты, содержащее кетонная группа и метиленовая группа. Аддукт цистеина образуется с метиленовой группой, и это активная форма.[нужна цитата ]
Медицинское использование
Этакриновая кислота - мочегонное средство, которое используется для лечения отек когда требуется более сильный агент. Он доступен в виде таблеток или инъекций. Таблетки используются для лечения отеков, связанных с хроническая сердечная недостаточность, цирроз и почечная болезнь, скопление жидкости в животе связанных с раком или отеком, а также ведение госпитализированных детей с врожденный порок сердца или же нефротический синдром.Инъекционная форма используется для быстрого удаления воды из организма при необходимости - например, при острой отек легких - или когда человек не может принимать лекарство в форме таблеток.[2]
Побочные эффекты
Как мочегонное средство, этакриновая кислота может вызывать частое мочеиспускание, но обычно это проходит после приема препарата в течение нескольких недель.
Этакриновая кислота также может вызывать низкий уровень калия, что может проявляться мышечными судорогами или слабостью. Также известно, что он вызывает обратимую или необратимую потерю слуха (ототоксичность )[3] и повреждение печени[4] при введении в чрезвычайно высоких дозировках. При пероральном приеме вызывает диарею; кишечное кровотечение может возникнуть при более высоких дозах.
Механизм действия
Этакриновая кислота ингибирует NKCC2 в гуще восходящая петля Генле и плотное пятно. Потеря ионов калия менее заметна, но вероятность гипохлоремического алкалоза выше. Кривая доза-ответ этакриновой кислоты круче, чем у фуросемида, и в целом с ней труднее справиться; диапазон доз составляет 50-150 мг.
Этакриновая кислота и ее глутатион-аддукт являются мощными ингибиторами глутатион S-трансфераза члены семьи, которые являются ферментами, участвующими в метаболизм ксенобиотиков. Недавно было показано, что это семейство ферментов обладает высокой степенью генетической изменчивости.
Рекомендации
- ^ Сомберг Дж. К., Мольнар Дж. (Январь 2009 г.). «Плейотропные эффекты этакриновой кислоты». Американский журнал терапии. 16 (1): 102–4. Дои:10.1097 / MJT.0b013e3181961264. PMID 19142157.
- ^ Merck и FDA Этикетка на основе этакриновой кислоты. Последнее обновление: февраль 2005 г. Сайт FDA для введенной формы NDA 016093 и Сайт FDA для устной формы NDA 016092 на индекс здесь, каждый доступ осуществлен 16 января 2016 г.
- ^ Бошер СК (1980). «Природа ототоксического действия этакриновой кислоты на эндолимфальную систему млекопитающих. I. Функциональные аспекты». Acta Oto-Laryngologica. 89 (5–6): 407–18. Дои:10.3109/00016488009127156. PMID 7446061.
- ^ Дати К.К., Дешмук С.Н., Далви С.П., Пурандаре Н.М. (июль 1967 г.). «Гепатоцеллюлярное повреждение этакриновой кислотой». Британский медицинский журнал. 3 (5558): 152–3. Дои:10.1136 / bmj.3.5558.152. ЧВК 1842848. PMID 6028103.