Ксипамид - Xipamide
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 95% |
| Связывание с белками | 98% |
| Метаболизм | глюкуронид (30%) |
| Устранение период полураспада | От 5,8 до 8,2 часов |
| Экскреция | почечный (1/3) и желчный (2/3) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.034.727  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C15ЧАС15ClN2О4S |
| Молярная масса | 354.81 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Ксипамид сульфонамид мочегонное средство лекарство, продаваемое Эли Лилли под торговыми марками Аквафор (в Германии) и Аквафорил (в Австрии). Он используется для лечения отек и гипертония.
Механизм действия
Подобно структурно связанным тиазидные диуретики, ксипамид действует на почки, уменьшая натрий реабсорбция в дистальный извитый каналец. Это увеличивает осмолярность в просвет, в результате чего меньше воды реабсорбируется собирающими трубами. Это приводит к увеличению диуреза. В отличие от тиазидов, ксипамид достигает своей цели с перитубулярной стороны (со стороны крови).[1]
Кроме того, он увеличивает секрецию калий в дистальном канальце и собирательных протоках. В высоких дозах он также подавляет фермент карбоангидраза что приводит к усилению секреции бикарбоната и ощелачивает мочу.
В отличие от тиазидов, только терминальные почечная недостаточность делает ксипамид неэффективным.[2]
Использует
Ксипамид используется для[1][2]
- сердечный отек, вызванный декомпенсация сердечной недостаточности
- почечный отек, хроническое заболевание почек (но не с анурия )
- печеночный отек, вызванный цирроз
- асцит
- лимфатический отек
- гипертония в сочетании с хроническим заболеванием почек
Фармакокинетика
После перорального приема 20 мг ксипамида быстро рассасываются и достигают пиковой концентрации в плазме 3 мг / л в течение часа. Диуретический эффект начинается примерно через час после приема, достигает пика между третьим и шестым часами и длится почти 24 часа.
Одна треть дозы составляет глюкуронидизированный остальная часть выводится напрямую через почки (1/3) и с калом (2/3). Общий плазменный клиренс составляет 30-40 мл / мин. Ксипамид может фильтроваться гемодиализ но не перитонеальный диализ.[2]
Дозировка
Первоначально 40 мг, затем можно уменьшить до 10–20 мг, чтобы предотвратить рецидив.[2]
Наименьшая эффективная доза - 5 мг. Более 60 мг не имеют дополнительных эффектов.[1]
Побочные эффекты
- более 1/10 всех пациентов[1]
- гипокалиемия, что может привести к тошноте, мышечной слабости или судорогам, и ЭКГ аномалии
- От 1/100 до 1/10
- гипонатриемия, что может вызвать головную боль, тошноту, сонливость или спутанность сознания
- ортостатическая гипотензия
- первоначально увеличение мочевина, мочевая кислота и креатинин, что может привести к подагра приступ у предрасположенных пациентов
- От 1/1000 до 1/10 000
- аллергические реакции кожи
- гиперлипидемия
- менее 1/10 000
Противопоказания
- анурия
- прекома и печеночная кома
- гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия
- гиперкальциемия
- подагра
- сульфонамид гиперчувствительность
- беременность, период лактации[1][2]
Взаимодействия
Не рекомендуемые комбинации
- Ксипамид снижает почечный клиренс литий что может привести к отравлению литием.[1] (Это взаимодействие классифицируется как средний.[3])
Комбинации, требующие особых мер предосторожности
Информация о продукте требует особых мер предосторожности для этих комбинаций:[1]
- Антигипертензивный эффект можно усилить за счет: Ингибиторы АПФ, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, алкоголь и др. (классифицируются как незначительный.[3])
- НПВП может снизить антигипертензивный и мочегонный эффекты. Ксипамид увеличивает нейротоксичность высоких доз салицилатов. (Классифицируется как незначительный.[3])
- Токсичность сердечные гликозиды увеличивается из-за гипокалиемии и гипомагниемия. (Классифицируется как незначительный.[3])
- Антиаритмические средства (классы Ia и III), фенотиазины и другие нейролептики повышают риск torsades de pointes из-за гипокалиемии.
Взаимодействия, не указанные в информации о продукте
- Ксипамид может уменьшить эффект антидиабетики. (Классифицируется как незначительный.[3])
Запрещенное использование в спорте
17 июля 2012 г. велосипедист Фрэнк Шлек был удален из Тур де Франс его команда RadioShack-Nissan после того, как его A-образец обнаружил следы ксипамида.[4]
Рекомендации
- ^ а б c d е ж грамм Ясек В., изд. (2007). Кодекс Австрии (на немецком). 1 (2007/2008 ред.). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. С. 600–603. ISBN 978-3-85200-181-4.
- ^ а б c d е Dinnendahl V, Fricke U, ред. (2007). Arzneistoff-Профиль (на немецком). 10 (21-е изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ а б c d е Клопп Т., изд. (2007). Arzneimittel-Interaktionen (на немецком языке) (изд. 2007/2008). Arbeitsgemeinschaft für Pharmazeutische Information. ISBN 978-3-85200-184-5.
- ^ Уильямс Р. (17 июля 2012 г.). «У Фрэнка Шлека положительный результат на запрещенный диуретик, и он выбывает из тура». Лондон: The Guardian. Получено 2012-07-18.